Losartan-NAS kasutusjuhised

Presartaan: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladinakeelne nimi: Presartan

ATX-kood: C09CA01

Toimeaine: losartaan (losartaan)

Tootja: Ipca Laboratories, Ltd. (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 25.10.2018

Hinnad apteekides: alates 120 rubla.

Presartaan on antihüpertensiivne ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Presartan - õhukese polümeerikattega tablettide ravimvorm: annuses 25 ja 50 mg - ümmargused kaksikkumerad, roosad, 25 mg tabletid, mille ühel küljel on eraldusjoon; annuses 100 mg - tilgakujuline, kaksikkumer, valge või peaaegu valge, mille ühel küljel on graveering "100" ja teisel küljel "BL" (10 tk blistris, pappkarbis 3 blisterit; 14 tk blisteris, pappkarbis karp 2 villi).

1 25/50 mg tableti koostis:

  • toimeaine: losartaankaalium - 25/50 mg;
  • abikomponendid: kuivatatud tärklis, mikrokristalne tselluloos, puhastatud talk, kolloidne ränidioksiid, naatriumtärklisglükolaat, magneesiumstearaat, isopropüülalkohol, metüleenkloriid, opaad OY-55030, karmiinpunane värv.

1 tableti 100 mg koostis:

  • toimeaine: losartaankaalium - 100 mg;
  • abikomponendid: maisitärklis, mikrokristalne tselluloos, talk, kolloidne ränidioksiid, naatriumkarboksümetüültärklis, magneesiumstearaat, hüpromelloos, titaandioksiid, talk, makrogool.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Presartaan on spetsiifiline angiotensiini retseptori blokaator (tüüp AT1). Ei inhibeeri kinaasi II, ensüümi, mis lagundab bradükiniini. Losartaan vähendab perifeersete veresoonte üldist resistentsust, vererõhku (BP), järelkoormust ja rõhku kopsu vereringes. Vähendab aldosterooni ja noradrenaliini kontsentratsiooni veres. Sellel on diureetiline toime. Mõjub müokardi hüpertroofiat pärssivalt. Suurendab kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel vastupanu kehalisele aktiivsusele.

Hüpotensiivne toime saavutab maksimumi ravimi ühekordse annuse korral 6 tunni pärast ja väheneb päeva jooksul järk-järgult. Pärast Presartani võtmise algust saavutatakse selle maksimaalne toime keskmiselt kuus..

Farmakokineetika

Presartaan imendub seedetraktist kiiresti (GIT). Ainevahetus toimub esmalt maksa kaudu. Losartaani ja selle metaboliitide seonduvus vereplasma valkudega on 92–99%. Biosaadavus - 33% (toidu tarbimine ei avalda mõju). Ravim praktiliselt ei tungi läbi vere-aju barjääri. See ei kogune kehas, see eritub uriini ja sapiga. Losartaani poolväärtusaeg on 2 tundi.

Näidustused kasutamiseks

  • arteriaalne hüpertensioon ja vasaku vatsakese hüpertroofia (kardiovaskulaarsete patoloogiate ja suremuse riski vähendamiseks);
  • II tüüpi suhkurtõbi koos proteinuuriaga (proteinuuria ja hüperkreatinineemia tekkimise riski vähendamiseks);
  • krooniline südamepuudulikkus [kasutatakse kompleksravi osana, kui angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitoreid ei ole võimalik kasutada].

Vastunäidustused

  • raske maksapuudulikkus ˃ 9 punkti Child-Pugh skaalal (100 mg tablettide puhul);
  • rasedus ja imetamine;
  • vanus kuni 18 aastat;
  • suurenenud tundlikkus Presartan'i komponentide suhtes.

Suhtelised vastunäidustused (100 mg tablettide korral):

  • podagra;
  • hüperurikeemia;
  • allergilised reaktsioonid varasema ravi ajal AKE inhibiitoritega või teiste ravimitega;
  • bronhiaalastma;
  • süsteemsed verehaigused;
  • vähendatud ringleva vere maht (BCC);
  • arteriaalne hüpotensioon;
  • samaaegne manustamine mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (NSAID);
  • südame isheemia;
  • eakas vanus.

Presartaani kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Presartaani tablette võetakse suu kaudu 1 kord päevas, olenemata toidu tarbimisest.

Annustamine vastavalt näidustustele:

  • arteriaalne hüpertensioon: soovitatav algannus on 25 mg päevas, keskmine annus on 50 mg päevas, vajadusel võib seda suurendada 100 mg-ni päevas, samal ajal kui ravimit võetakse 2 korda päevas;
  • südamepuudulikkus: soovitatav algannus on 12,5 mg päevas, annust tiitritakse iga nädalaste intervallidega. Keskmine säilitusannus on 50 mg päevas;
  • südame-veresoonkonna patoloogiate ja suremuse ennetamine arteriaalse hüpertensiooni ja vasaku vatsakese hüpertroofiaga patsientidel: soovitatav algannus on 50 mg päevas, seejärel suurendatakse seda 100 mg-ni päevas või määratakse hüdroklorotiasiidi ühine manustamine;
  • II tüüpi suhkurtõbi koos proteinuuriaga: soovitatav algannus on 50 mg päevas, seejärel suurendatakse seda 100 mg-ni päevas.

Spetsiaalsed patsiendirühmad:

  • maksapuudulikkus (˂ 9 punkti Child-Pugh skaalal), diureetikumide suurte annuste võtmine, hemodialüüs, üle 75-aastased: ravimi algannus ei tohi ületada 25 mg päevas;
  • maksa düsfunktsioon: tuleb kasutada väiksemaid ravimi annuseid.

Kõrvalmõjud

Presartaani 25 mg ja 50 mg talutakse üldiselt hästi. Kõrvaltoimed võivad esineda kõhulahtisuse, düspepsia, lihasvalu, turse, peavalu, pearingluse, unehäirete, hüperkaleemia kujul (kaaliumisisaldus> 5,5 meq / l); harvadel juhtudel - köha, hingamispuudulikkus, tahhükardia, angioödeem (huuled, nägu, neel ja / või keel), urtikaaria, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, seerumi bilirubiin.

Presartan 100 mg tablettide võtmise võimalikud kõrvaltoimed:

  • kardiovaskulaarne süsteem: tahhükardia, südamepekslemine, ninaverejooks, annusest sõltuv ortostaatiline hüpotensioon, arütmiad, bradükardia, vaskuliit, stenokardia, müokardiinfarkt;
  • seedesüsteem: kõhulahtisus, kõhuvalu, iiveldus, düspepsia, suu limaskesta kuivus, anoreksia, oksendamine, hambavalu, kõhukinnisus, gastriit, kõhupuhitus, hepatiit, maksa düsfunktsioon;
  • lihas-skeleti süsteem: säärelihaste krambid, valu seljas ja jalgades, artralgia, artriit, valu õlas, põlves, fibromüalgia;
  • nahk: erüteem, kuiv nahk, ekhümoos, valgustundlikkus, alopeetsia, suurenenud higistamine;
  • allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, urtikaaria, angioödeem (sh kõri, keele turse);
  • vereloome: trombotsütopeenia, eosinofiilia, Shenlein-Henoch purpura, hemoglobiini ja hematokriti vähene langus;
  • närvisüsteem: peavalu, pearinglus, unetus, ärevus, unisus, unehäired, mäluhäired, paresteesia, hüpoesteesia, perifeerne neuropaatia, treemor, ataksia, depressioon, kõrvade helin, minestamine, maitsehäired, migreen, konjunktiviit, nägemishäired;
  • hingamissüsteem: köha, farüngiit, bronhiit, ninakinnisus, sinusiit, ülemiste hingamisteede infektsioonid;
  • Urogenitaalsüsteem: kuseteede infektsioonid, tung urineerida, neerufunktsiooni kahjustus, libiido langus, impotentsus;
  • muu: asteenia, valu rinnus, suurenenud väsimus, perifeerne turse, podagra ägenemine;
  • laboratoorsed näitajad: hüperurikeemia, karbamiidi, lämmastiku ja kreatiniini jääkkontsentratsiooni suurenemine vereseerumis, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine (mõõdukas), hüperbilirubineemia.

Üleannustamine

Presartaani üleannustamise sümptomid: tahhükardia ja vererõhu märkimisväärne langus, parasümpaatiline stimulatsioon võib põhjustada bradükardiat.

Ravi jaoks on näidustatud sunnitud diurees ja sümptomaatiline ravi. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

erijuhised

Jah, Presartan-ravi algust tuleb korrigeerida dehüdratsiooni suhtes, mis on põhjustatud näiteks diureetikumide võtmisest suurtes annustes, kui BCC-d pole võimalik parandada, tuleb ravi alustada väikese annusega.

RAAS-i (reniini-angiotensiini-aldosterooni süsteem) mõjutavad ravimid võivad suurendada kahepoolse neeruarteri stenoosi või üksiku neeruarteri stenoosiga patsientidel uurea ja seerumi kreatiniini kontsentratsiooni..

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Spetsiaalseid uuringuid Presartan'i mõju kohta sõiduki juhtimisvõimele ja muudele keerukatele mehhanismidele ei ole läbi viidud. Siiski tuleks kaaluda võimalike kõrvaltoimete, nagu uimasus ja pearinglus, tekkimist, mis nõuavad potentsiaalses ohtlikus tegevuses suuremat ettevaatlikkust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Presartaani kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud.

Kuna losartaani eritumist rinnapiima ei ole uuritud, tuleb imetamine lõpetada, kui ravimit on vaja võtta imetamise ajal..

Kasutamine lastel

Vastavalt juhistele on Presartanil keelatud kasutada pediaatrias alla 18-aastaseid lapsi ja noorukeid..

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerukahjustusega patsiendid, sealhulgas hemodialüüsi saavad patsiendid, ei vaja Presartan'i algannuse kohandamist.

Kui maksafunktsioon on häiritud

Maksatsirroosi korral suureneb losartaani kontsentratsioon veres märkimisväärselt ja seetõttu peavad maksahaigustega patsiendid Presartan Teva annust vähendama.

Kasutamine eakatel

Neerufunktsiooni häirega eakad patsiendid peaksid regulaarselt jälgima vere kaaliumisisaldust.

Ravimite koostoimed

  • kaaliumi säästvad diureetikumid, kaaliumipreparaadid: hüperkaleemia tekkimise oht;
  • diureetikumid: vererõhu väljendunud järsu languse oht;
  • beetablokaatorid ja sümpatolüütikumid: suurendab nende toimet;
  • rifampitsiin, flukanasool: vähendage losartaani aktiivse metaboliidi kontsentratsiooni veres;
  • liitium: selle kontsentratsiooni suurenemine veres on võimalik;
  • Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid: ravimi hüpotensiivne toime väheneb;
  • muud antihüpertensiivsed ravimid: nende vastastikune vererõhku alandav toime tugevneb.

Analoogid

Presartaani analoogid on Brozaar, Bloktran, Vasotenz, Zisakar, Kozaar, Lozap, Cardomin-Sanovel, Losartan, Renikard, Lakea, Vero-Losartan, Lorista.

Ladustamistingimused

Hoida kuivas, valguse eest kaitstud kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Presartani kohta

Arvamused Presartani kohta võrgus on positiivsed. Patsiendid teatavad oma heaolu paranemisest ja arstid räägivad pikaajalisest ja stabiilsest antihüpertensiivsest toimest hüpotensiooni episoodide puudumisel.

Presartaani hind apteekides

Presartani hinnanguline hind on 145 rubla. pakendis, mis sisaldab 30 tabletti 50 mg.

Nartana tablettide manustamisviis

Ayurveda ravim Ortovit on mittesteroidsed põletikuvastased ja valuvaigistid (valuvaigistid), mis koosnevad ainult taimsetest komponentidest.

Ravimi Ortovit looduslik koostis leevendab valu ja kõrvaldab põletikulised protsessid, taastab keha elujõu.

Orthovit on väga kuulus ja populaarne ravim isegi väga tugeva valu kõrvaldamiseks. Selle ravivahendi tõestatud valemit on kasutatud ajurveedas Indias enam kui 260 aastat, et ravida erinevaid luu- ja lihaskonna haigusi..

Ortoviti kapsleid kasutatakse:
- liigeste jäikus hommikul;
- selja- ja alaseljavalud;
- liigesevalu;
- sidemete ja kõõluste kahjustus ja nihestused;
- lihasvalu;
- äge hambavalu;
- osteoartriidist tulenev valu;
- kõrvavalu (sealhulgas keskkõrvapõletikust põhjustatud);
- artroosi põhjustatud valu;
- reumaatiliste haiguste tagajärjel tekkinud valud;
- "naisvalu";
- valu, mis tuleneb selgroo kõverusest ja selgroolülide hävitamisest.

Ravimi Ortovit peamised komponendid ja nende omadused:
- Maharashandi Quat - looduslik põletikuvastane reumavastane aine, mis peatab degeneratiivsed protsessid;
- Shalaki - kasutatakse põletikuvastase ainena liigesevalu ja artriidi korral;
- Sihamad guggul - ainulaadne ajurveeda ürtide kombinatsioon, mida kasutatakse artriidi ja liigesevalu raviks, valuvaigisti;
- Yogaraj guggul - aktiveerib liigeste eneseregulatsiooni ja detoksifikatsiooni keskusi, kasutatakse podagra, liigesevalu, artroosi ja artriidi raviks;
- Nirgundi - ajurvedas soovitatakse seda kasutada liigeste reumaatiliste haiguste artroosi raviks, omadused: antioksüdant, eemaldab toksiine, antihelmintikum, analgeetikum, kaitseb liigesekudesid oksüdatiivse stressi eest;
- Niktantes on aktiivne immunostimulaator, millel on viirusevastased omadused, toetab ja kaitseb maksa, palavikuvastane ja valuvaigisti, mis välistab mitmesugused valud;
- Punarnava - eemaldab kudedest toksiine, aitab reuma, liigesevalude korral, kõrvaldab liigeste turse;
- Triphala - üks levinumaid ajurveeda ravimeid, antioksüdant, noorendab keha ja puhastab toksiinidest, C-vitamiini allikast, immunostimulaatorist;
- Ashwagandha - antistressant, mis parandab aju ja mälu aktiivsust, kasutatakse vaimsete, südame-veresoonkonna haiguste korral, suurendab keha vastupidavust stressile;
- Haridra - looduslik antibiootikum, mis parandab samaaegselt seedimist, on efektiivne nihestuste ja liigeste reumaatiliste haiguste raviks;
- Shigru - antibakteriaalne, rahustav, viirusevastane, avaldab soodsat mõju liigesehaiguste ravis, millega kaasneb valu ja turse.

Manustamisviis ja annustamine:
- võtke üks kapsel kolm korda päevas või vastavalt ajurveeda arsti juhistele.

Orthoviti soovitused:
- te ei tohiks ravimit võtta tühja kõhuga;
- ärge võtke kõrge happesuse ja gastriidiga;
- ravimi võtmine raseduse ajal ei ole soovitatav.

Kõrvaltoimed: Kliiniliste uuringute tulemusena ei ole kõrvaltoimeid tuvastatud, kui järgitakse kasutussoovitusi.

Vastunäidustused: isiklik sallimatus toote komponentide suhtes.

Säilitamistingimused: hoida kuivas, jahedas, niiskuse ja otsese päikesevalguse eest kaitstult temperatuuril kuni 30 C. Mitte hoida külmkapis.

Aegumiskuupäev: 3 aastat tootmiskuupäevast.

Need on ajurveda ravimi Ortovit võtmise üldised juhised. Enne ravimi võtmise alustamist soovitame teil pöörduda Ayurveda spetsialisti poole, kes saab visiidi ajal määrata täpse annuse sõltuvalt vanusest, kehakaalust ja üldisest seisundist..

Tootja: Repl Pharma, India
Mõõtmed: 30x70x90 mm
Võrk: 50 gr
Pakend: 30 kapslit

Tabletid "Varanadi Kvatham" kehakaalu langetamiseks

Telli ühe klõpsuga

Ayurveda ravim Varanadi Kvatham, parandades seedimist ja lipiidide ainevahetust, aitab tõhusalt võidelda ülekaalulisuse, rasvumise ja nende tagajärgedega. Lisaks võitlevad Varanadi Kwathami tabletid tõhusalt mitmesuguste peavalude vastu, omavad tugevat haavade tervendavat toimet, millel on diureetiline omadus ning kõrvaldavad näo ja jäsemete tursed..

Varanadi Kwatham parandab ainevahetust, tänu millele imendub kehasse sisenev toit paremini ja keha saab rohkem toitaineid. Ravim aitab vabaneda kehva seedimise sümptomitest: puhitus, koolikud, kõhukinnisus, raskustunne jne..

Näidustused kasutamiseks:

  • ülekaaluline;
  • seedetrakti funktsioonide rikkumine;
  • letargia ja unisus;
  • liigesevalu suure kehakaalu tagajärjel;
  • südame-veresoonkonna haigus;
  • kõrge kolesterool;
  • kõik neoplasmid kehas;
  • peavalu ja migreen;
  • artriit;
  • hüpertensioon.

Varanadi Kwathami kasutamise juhised:

Tootja soovitab võtta 3 tabletti kaks korda päevas sooja veega. Või vastavalt ajurveda arsti ettekirjutusele.

Parima tulemuse saavutamiseks peate:

  • keskmise raskusega kehaline aktiivsus, mis kestab 20 minutit 3-4 korda nädalas;
  • söömine väikestes kogustes, kuid sagedamini, samas kui õhtusöök peaks olema kerge;
  • päevas joogivee kogus on vähemalt 1,5-2 liitrit;
  • lisage dieeti värsked köögiviljad ja puuviljad, värskelt pressitud mahlad;
  • piirata maiustuste ja magusate jookide, praetud toitude, õlide, juustude, suupistete tarbimist.
  • vähendada tarbimist: valge leib, valge riis, või ja ghee, piim ja valge suhkur, laabijuustud ja kodujuust, roheline salat, kaunviljad, granaatõun ja rohelised läätsed;
  • piirata selliste vürtside kasutamist: köömned, tšillipipar, must pipar, kurkum, köömned;

Kõrvalmõjud:

Ravim on tavaliselt hästi talutav. Kui vastuvõtu ajal on looduses väljendunud sümptomeid, peate ravimi võtmise lõpetama.

Vastunäidustused:

Ravimi Varanadi Kwatham kasutamine raseduse ja imetamise ajal on keelatud. Ravimi komponentide individuaalse sallimatuse korral ei ole soovitatav seda võtta. Neerude, maksa, mao ja soolte haigustega. Ravim on vastunäidustatud alla 18-aastastele isikutele..

Koostis:

Varun - 0,654 g, Shatavari - 0,654 g, Chitrak - 0,654 g, Strobilantes - 0,654 g, Lõhnav Chonemorph - 0,654 g, Egle marmelaad - 0,654 g, Kirkazon - 0,654 g, Brihati - 0,654 g, Bhadra - 0,654 g, Karandzha - g, India jalakas - 0,654 g, Agnimantha - 0,654 g, Haritaki - 0,654 g, Moringa - 0,654 g, Kusha - 0,654 g, Semicarpuse kašupähklid - 0,654 g.

Ravimi peamised komponendid:

  • Varun (Crataeva nurvala) - kasutatakse palavikuvastase, rögalahtistina. Sellel on karminatiivne ja diureetiline toime, rahustab, toimib kerge lahtistina.
  • Šatavari (Asparagus racemosus). Üks kuulsamaid ürte naiste reproduktiivse süsteemi raviks. Hea imetamiseks, noorendab, normaliseerib hormoonide taset ja menstruaaltsüklit, leevendab krampe, korrastab seedetrakti, aitab rasestuda.
  • Chitrak (Plumbago zeylanica) - tugevdab hästi seedimist, taastab söögiisu, leevendab turseid, aitab vabaneda parasiitidest, leevendab nahahaigusi, parandab halvatus, vähendab puhitus, avaldab positiivset mõju psüühikahäiretele.
  • Shigru (Moringa oleifera) - omab artriidivastast, spasmolüütilist, antibakteriaalset, antioksüdantset, diureetilist, sedatiivset ja viirusevastast toimet. Seda kasutatakse peamiselt liigeste vaevuste korral, millega kaasneb valu ja turse. Omab väljendunud antibakteriaalseid ja viirusevastaseid omadusi. Rikas klorofülli, loodusliku multivitamiiniga.

Väljalaske vorm ::

Tabletid, 100 tk. villides

Säilitamistingimused:

Hoida jahedas, kuivas, valguse eest kaitstud ja lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril kuni 30 C. Mitte hoida külmkapis..

Säilitusaeg:

3 aastat alates tootmise kuupäevast.

Tootja:

Arya Vaidya Sala, Kottakkal Ayurveda. India. Originaal.

Tähtis! Tasub selgelt mõista, et Varanadi Kwathami tabletid ei ole universaalne ravim, mis aitab teid täielikult kaalust alla võtta. Rasvumisvastases võitluses saab märkimisväärse efekti saavutada ainult terve rea meetmete kombinatsiooniga, nagu toitumine ja treenimine. Ja kapslid võivad seda protsessi kiirendada ja pakkuda teile paremat tulemust..

Tähelepanu! Teavet ravimi kohta antakse ainult informatiivsel eesmärgil ja seda ei tohiks kasutada eneseravimise juhendina. BAA ei ole ravim.

Dieeditablettide Varanadi Kwatham ostmiseks lisage toode oma ostukorvi, märkige oma kontaktandmed ja kinnitage oma tellimus.

Saatmis- ja makseteave

Pärast tellimuse esitamist võtab juht teiega ühendust, et selgitada teile sobiva kättetoimetamise viisi ja tasumist.

Pood "Doktor Zdrav" teostab tarneid Moskvas, samuti väljaspool Moskva ringteed ja piirkondadesse Venemaa Posti tariifide järgi. Väljaspool Venemaad kohaletoimetamist ei toimu.

Sularahas maksmine kullerile kohaletoimetamise ajal Moskvas, ettemaks või sularaha kohaletoimetamine kohaletoimetamisel Moskva oblastis ja piirkondades.

Losartaan

Toimeaine

Farmakoloogiline rühm

Retsept

Rahvusvaheline:

Rp: vaheleht Losartani 0,05
Dt: vahekaardil №20.
S: 1 tablett 2 korda päevas

Venemaa:

farmatseutiline toime

Hüpertensiivne ravim.
Selektiivne angiotensiin II retseptori antagonist (AT1 tüüp). Angiotensiin II on võimas vasokonstriktor, RAAS-i peamine aktiivne hormoon, samuti otsustav patofüsioloogiline seos arteriaalse hüpertensiooni tekkimisel. Angiotensiin II seondub selektiivselt paljudes kudedes (vaskulaarsed silelihased, neerupealised, neerud ja süda) leiduvate AT1 retseptoritega ning tal on mitmeid olulisi bioloogilisi funktsioone, sealhulgas vasokonstriktsioon ja aldosterooni vabanemine. Lisaks stimuleerib angiotensiin II silelihasrakkude paljunemist. Losartaan ja selle farmakoloogiliselt aktiivne metaboliit (E-3174) blokeerivad nii in vitro kui ka in vivo kõik angiotensiin II füsioloogilised mõjud, olenemata sünteesi allikast või viisist. Erinevalt mõnest peptiidi angiotensiin II antagonistist ei ole losartaanil agonistlikku toimet. Losartaan seondub selektiivselt AT1 retseptoritega ega seo ega blokeeri teiste hormoonide ja ioonkanalite retseptoreid, millel on oluline roll kardiovaskulaarsüsteemi funktsiooni reguleerimisel. Lisaks ei pärsi losartaan AKE-d, mis vastutab bradükiniini hävitamise eest. Seetõttu ei ole AT1 retseptorite blokeerimisega otseselt seotud mõjud, sealhulgas bradükiniini vahendatud toimed ja perifeerse turse tekkimine (losartaan - 1,7%, platseebo - 1,9%), losartaani toimega seotud. Vähendab OPSS-i, norepinefriini ja aldosterooni kontsentratsiooni veres, vererõhku, rõhku kopsu vereringes; vähendab järelkoormust, on diureetilise toimega. Hoiab ära südamelihase hüpertroofia tekkimise, suurendab kroonilise südamepuudulikkusega (CHF) patsientide koormustaluvust. Losartaani suukaudsel manustamisel suureneb reniini aktiivsus plasmas, mis põhjustab angiotensiin II sisalduse suurenemist vereplasmas. Pärast ühekordset annust saavutab antihüpertensiivne toime (süstoolne ja diastoolne vererõhk) maksimaalse taseme 6 tunni pärast, seejärel väheneb järk-järgult 24 tunni jooksul. Ravi ajal ilmnes antihüpertensiivne toime ja aldosterooni kontsentratsiooni vähenemine plasmas pärast 2 ja 6 ravinädalat, mis näitab angiotensiin II retseptorite tõhusat blokeerimist. Pärast losartaani asendamist vähenes plasma reniini aktiivsus ja angiotensiin II tase 3 päeva pärast algväärtuseni, mis täheldati enne ravimi manustamise algust. Nii losartaanil kui ka selle aktiivsel metaboliidil on suurem afiinsus AT1 retseptorite kui AT2 retseptorite suhtes. Aktiivne metaboliit on 10–40 korda aktiivsem kui losartaan. Farmakokineetika Imendumine Suukaudsel manustamisel imendub losartaan seedetraktist hästi ja metaboliseeritakse maksa esimesel läbimisel karboksüülimise teel isoensüümi CYP2C9 osalusel koos aktiivse metaboliidi moodustumisega. Losartaani süsteemne biosaadavus on ligikaudu 33%. Losartaani ja selle aktiivse metaboliidi Cmax saavutatakse seerumis vastavalt umbes 1 ja 3-4 tundi pärast suukaudset manustamist. Toidu tarbimine ei mõjuta losartaani biosaadavust. Jaotumine Losartaan ja selle aktiivne metaboliit seonduvad vereplasma valkudega (peamiselt albumiiniga) enam kui 99%. Losartaani Vd on 34 liitrit. Losartaan praktiliselt ei tungi BBB-sse. Suukaudsel manustamisel kuni 200 mg losartaanil ja selle aktiivsel metaboliidil on lineaarne farmakokineetika. Kui ravimit manustatakse 100 mg 1 kord päevas, ei ole losartaani ega selle aktiivse metaboliidi vereplasmas märkimisväärset kumulatsiooni. Metabolism Ligikaudu 14% intravenoosselt või suu kaudu manustatud losartaani annusest muundatakse selle aktiivseks metaboliidiks. Pärast radioaktiivse süsinikuga 14C märgistatud losartaani suukaudset või intravenoosset manustamist on vereringes vereringes radioaktiivsus tingitud losartaani ja selle aktiivse metaboliidi olemasolust. Lisaks aktiivsele metaboliidile moodustuvad bioloogiliselt mitteaktiivsed metaboliidid, sh. kaks peamist, mis on saadud butüülkülgahela hüdroksüülimisel, ja üks moll - N-2-tetrasool-glükuroniid. Losartaani ja selle aktiivse metaboliidi kliirens plasmast on vastavalt umbes 600 ml / min ja 50 ml / min. Losartaani ja selle aktiivse metaboliidi renaalne kliirens on vastavalt ligikaudu 74 ml / min ja 26 ml / min. Losartaani suukaudsel manustamisel eritub umbes 4% annusest muutumatul kujul neerude kaudu ja umbes 6% annusest neerude kaudu aktiivse metaboliidina. Pärast suukaudset manustamist väheneb losartaani ja selle aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioon polüeksponentsiaalselt, lõplik T1 / 2 on vastavalt umbes 2 ja 6-9 tundi. Losartaani ja selle metaboliitide eritumine toimub sapi ja neerude kaudu soolestikus. Pärast radioaktiivse süsinikuga 14C märgistatud losartaani suukaudset manustamist leidub umbes 35% radioaktiivsusest uriinis ja 58% väljaheites. Pärast radioaktiivse süsinikuga 14C märgistatud losartaani intravenoosset manustamist tuvastatakse umbes 43% radioaktiivsusest uriinis ja 50% väljaheites.

Rakendusviis

Täiskasvanutele:

Toas, olenemata toidu tarbimisest, on söömise sagedus - 1 kord päevas.
Tabletid neelatakse tervelt, närimata, veega.
Hüpertensiooni korral on enamiku patsientide tavaline alg- ja säilitusannus 50 mg 1 kord päevas.
Suurema terapeutilise efekti saavutamiseks suurendatakse annust maksimaalse ööpäevase annuseni 100 mg üks kord päevas. Kroonilise südamepuudulikkusega patsientide algannus on 12,5 mg üks kord päevas. Tavaliselt suurendatakse annust nädalaste intervallidega (s.o 12,5 mg päevas, 25 mg päevas ja 50 mg päevas) keskmise säilitusannuseni 50 mg üks kord päevas, sõltuvalt patsiendi taluvusest ravimi suhtes..
Kardiovaskulaarsete haiguste (sh insult) ja suremuse riski vähendamine arteriaalse hüpertensiooni ja vasaku vatsakese hüpertroofiaga patsientidel - ravimi algannus on 50 mg 1 kord päevas. Tulevikus võib hüdroklorotiasiidi lisada väikestes annustes või suurendada losartaani annust 100 mg-ni ühe või kahe annusena, võttes arvesse vererõhu langust (BP)..
Neerukaitse II tüüpi suhkurtõve ja proteinuuriaga patsientidel - ravimit Losartan määratakse algannusena 50 mg üks kord päevas, suurendades annust veelgi 100 mg-ni päevas (võttes arvesse vererõhu languse astet) ühe või kahe annusena.
Vähendatud BCC-ga patsientidel (näiteks diureetikumide võtmisel suurtes annustes) on losartaani soovitatav algannus 25 mg 1 kord päevas.
Neerukahjustusega patsientidel, sealhulgas dialüüsi saavatel patsientidel ei ole vaja esialgset annust kohandada.
Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik, kuigi üle 75-aastastel patsientidel on soovitatav ravi alustada 25 mg annusega.

Lastele:

Ravimi ohutus ja efektiivsus alla 18-aastastel lastel ei ole tõestatud..

Näidustused

arteriaalne hüpertensioon;
krooniline südamepuudulikkus (kompleksravi osana koos AKE inhibiitorite ravi talumatuse või ebaefektiivsusega);
insuldiriski vähendamine arteriaalse hüpertensiooni ja vasaku vatsakese hüpertroofiaga patsientidel; neerufunktsiooni kaitse II tüüpi suhkurtõvega patsientidel, kellel on proteinuuria, et vähendada proteinuuria, vähendada neerukahjustuse progresseerumist, vähendada arengu lõppstaadiumi riski (vältida dialüüsi vajadust, seerumi kreatiniinitaseme tõusu tõenäosust).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, rasedus, imetamine.

Kõrvalmõjud

- närvisüsteemist ja meeleelunditest:
pearinglus, asteenia / väsimus, peavalu, unetus; - ärevus, unehäired, unisus, mäluhäired, perifeerne neuropaatia, paresteesia, hüpesteesia, migreen, treemor, ataksia, depressioon, minestus, tinnitus, maitsehäired, nägemishäired, konjunktiviit.
- hingamissüsteem:
ninakinnisus, köha, ülemiste hingamisteede infektsioonid (palavik, kurguvalu jne), sinusopaatia, sinusiit, farüngiit; - hingeldus, bronhiit, riniit.
- seedetraktist:
iiveldus, kõhulahtisus, düspeptilised sümptomid, kõhuvalu; - anoreksia, suukuivus, hambavalu, oksendamine, kõhupuhitus, gastriit, kõhukinnisus.
- lihasluukonna küljelt:
krambid, müalgia, seljavalu, valu rinnus, jalad; - artralgia, õlavalu, põlvevalu, artriit, fibromüalgia.
- südame-veresoonkonna süsteem ja veri (vereloome, hemostaas):
ortostaatilised reaktsioonid (annusest sõltuvad), hüpotensioon, südamepekslemine, tahhü- või bradükardia, arütmiad, stenokardia, aneemia.
- Urogenitaalsüsteemist:
urineerimisvajadus, kuseteede infektsioonid, neerufunktsiooni kahjustus, libiido nõrgenemine, impotentsus.
- naha küljelt:
naha kuivus, erüteem, õhetus, valgustundlikkus, suurenenud higistamine, alopeetsia.
- allergilised reaktsioonid:
urtikaaria, lööve, sügelus, angioödeem, sh. nägu, huuled, neel ja / või keel.

Teised: hüperkaleemia; palavik, podagra, maksa transaminaaside ja bilirubiini taseme tõus veres.

Väljalaske vorm

Õhukese polümeerikattega tabletid on valged või peaaegu valged, ümmargused, kaksikkumerad; ristlõikes - peaaegu valge. 1 vaheleht. = losartaankaalium 100 mg Abiained: maisitärklis - 50,8 mg, naatriumkroskarmelloos - 11 mg, mannitool - 60 mg, magneesiumstearaat - 2 mg, povidoon - 6,2 mg, mikrokristalne tselluloos - 50 mg. Kilekesta koostis: valge opaatrüüm - 8 mg (hüpromelloos (hüdroksüpropüülmetüültselluloos) - 2,7 mg, hüproloos (hüdroksüpropüültselluloos) - 2,7 mg, talk - 1,6 mg, titaandioksiid - 1 mg).
Pakid papist: 7 tk. - kontuuriga rakupakendid (1) 7 tk. - kontuuriga rakupakendid (4) 10 tk. - kontuuriga rakupakendid (1) 10 tk. - kontuurrakkude pakendid (3) 10 tk. - kontuuriga rakupakendid (6) 28 tk. - kontuuriga rakupakend (1) 28 tk. - kontuuriga rakupakendid (2) 30 tk. - kontuuriga rakupakend (1) 30 tk. - kontuuriga rakupakendid (2) 30 tk. - kontuuriga rakupakendid (3)

ZARTANi kasutamise juhised

Vabastamise vorm, koostis ja pakend

sakk., kate kest, 50 mg: 30 või 60 tükki.
Reg. Nr: 19.04.2253, 03.02.2016 - praegune

Õhukese polümeerikattega tabletid helekollasest kollaseni, ümmargused, kaksikkumerad.

1 vaheleht.
losartaan50 mg

Abiained: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, maisitärklis, povidoon K30, veevaba kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat, puhastatud talk, naatriumkroskarmelloos.

Kestakompositsioon: hüdroksüpropüülmetüültselluloos, kopovidoon, polüdekstroos, polüetüleenglükool, titaandioksiid, keskmise ahelaga triglütseriidid, kinoliinkollane alumiiniumlakk (E104), oranžkollane lakk (E110).

10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (6) - papppakendid.
60 tk - polümeerikarbid (1) - papppakendid.

farmatseutiline toime

Losartaan on angiotensiin II retseptorite (tüüp AT 1) sünteetiline antagonist suukaudseks manustamiseks. Angiotensiin II on võimas vasokonstriktor, reniini-angiotensiini süsteemi aktiivne hormoon ja üks hüpertensiooni patofüsioloogia olulisemaid tegureid. Angiotensiin II seondub AT 1 retseptoritega, mida leidub paljudes kudedes (näiteks veresoonte silelihastes, neerupealistes, neerudes ja südames), määrates kindlaks mitmed olulised bioloogilised mõjud, sh. vasokonstriktsioon ja aldosterooni vabanemine. Angiotensiin II stimuleerib ka silelihasrakkude proliferatsiooni.

Losartaan blokeerib selektiivselt AT 1 retseptoreid. In vitro ja in vivo uuringutes blokeerivad losartaan ja selle farmakoloogiliselt aktiivne metaboliit karboksüülhape (E-3174) kõik angiotensiin II füsioloogiliselt olulised mõjud, olenemata sünteesi allikast või radadest..

Losartaanil puudub antagonistlik toime ja see ei blokeeri teisi hormoonretseptoreid ega ioonkanaleid, mis on seotud kardiovaskulaarse süsteemi reguleerimisega. Pealegi ei pärsi losartaan AKE-d (kininaas II) - ensüümi, mis soodustab bradükiniini lagunemist. Seetõttu ei toimu bradükiniini vahendatud kõrvaltoimete ilmnemise võimendamist. Losartaani kasutamise ajal põhjustab angiotensiin II negatiivse tagasiside reaktsiooni kõrvaldamine reniini sekretsioonile reniini aktiivsuse suurenemist vereplasmas (ARP). See aktiivsuse suurenemine viib angiotensiin II taseme tõusu vereplasmas. Vaatamata sellisele tõusule püsib vereplasmas antihüpertensiivne toime ja aldosterooni kontsentratsiooni vähenemine, mis näitab angiotensiin II retseptorite tõhusat blokeerimist. Pärast losartaani kasutamise lõpetamist taastuvad plasma reniini aktiivsus ja angiotensiin II tase 3 päeva jooksul algväärtusele.

Nii losartaanil kui ka selle põhimetaboliidil on suurem afiinsus AT 1 - retseptorite suhtes kui AT 2 suhtes. Aktiivne metaboliit on 10–40 korda aktiivsem kui losartaan (massi järgi).

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub losartaan hästi ja metaboliseerub "maksa esimesel läbimisel" karboksüülimise teel tsütokroom CYP2C9 isoensüümi osalusel, mille tulemuseks on aktiivsete ja mitteaktiivsete metaboliitide moodustumine. Losartaani süsteemne biosaadavus on ligikaudu 33%. Losartaani ja selle aktiivse metaboliidi keskmine C max saavutatakse vastavalt 1 tunni ja 3-4 tunni pärast. Toidu tarbimine ei mõjuta losartaani biosaadavust ja taset veres.

Üle 99% losartaanist ja selle aktiivsest metaboliidist seondub vereplasma valkudega, peamiselt albumiiniga. V d losartaan on 34 liitrit. Losartaan praktiliselt ei tungi BBB-sse.

Suukaudsel manustamisel kuni 200 mg losartaanil ja selle aktiivsel metaboliidil on lineaarne farmakokineetika. Ravimi võtmisel annuses 100 mg päevas ei ole losartaani ega selle aktiivse metaboliidi vereplasmas märkimisväärset kumulatsiooni..

Ligikaudu 14% losartaanist, manustatuna intravenoosselt või suu kaudu, muundatakse aktiivseks metaboliidiks. Lisaks aktiivsele metaboliidile moodustuvad mitteaktiivsed metaboliidid, nende hulgas kaks peamist, mis moodustuvad butüülkülgahela hüdroksüülimisel, ja üks kõrvalrühm - N-2-tetrasool-glükuroniid.

Losartaani ja selle aktiivse metaboliidi kliirens plasmas on vastavalt umbes 600 ml / min ja 50 ml / min. Losartaani renaalne kliirens on 74 ml / min, selle aktiivne metaboliit on 26 ml / min. Suukaudsel manustamisel eritub umbes 4% annusest neerude kaudu muutumatul kujul ja umbes 6% neerudest aktiivse metaboliidina. Pärast suukaudset manustamist väheneb losartaani ja selle aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioon polüeksponentsiaalselt, lõplik T 1/2 on vastavalt umbes 2 tundi ja 6-9 tundi. Losartaani ja selle metaboliitide eritumine organismist toimub neerude ja soolte kaudu (koos sapiga). Radioaktiivse süsinik C 14-ga märgistatud losartaani allaneelamisel täheldatakse umbes 35% radioaktiivsusest uriinis ja 58% väljaheites, intravenoossel manustamisel vastavalt 43% uriinis ja 50% väljaheites.

Farmakokineetika patsientide erirühmades

Kui kerge ja mõõduka alkohoolse maksatsirroosiga patsiendid võtsid losartaani suu kaudu, oli losartaani ja selle aktiivse metaboliidi kontsentratsioon vereplasmas vastavalt viis korda ja 1,7 korda kõrgem kui tervetel vabatahtlikel meessoost vabatahtlikel..

Kui CC on üle 10 ml / min, ei erine losartaani kontsentratsioon vereplasmas normaalse neerufunktsiooniga inimestel. Pärast hemodialüüsi oli losartaani AUC väärtus ligikaudu 2 korda kõrgem kui normaalse neerufunktsiooniga patsientidel. Losartaan ja selle aktiivne metaboliit ei eritu organismist hemodialüüsi teel.

Losartaani ja selle aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioon arteriaalse hüpertensiooniga eakatel meestel ei erine oluliselt nende parameetrite väärtusest arteriaalse hüpertensiooniga noortel meestel.

Arteriaalse hüpertensiooniga naistel on vereplasmas losartaani kontsentratsiooni väärtused 2 korda kõrgemad kui arteriaalse hüpertensiooniga meestel. Aktiivse metaboliidi kontsentratsioon meestel ja naistel ei erine. Sellel selgel farmakokineetilisel erinevusel pole kliinilist tähtsust..

Näidustused kasutamiseks

  • essentsiaalse hüpertensiooni ravi täiskasvanutel ja 6–18-aastastel lastel (noorukitel);
  • neeruhaiguse ravi täiskasvanud arteriaalse hüpertensiooniga ja II tüüpi suhkurtõvega proteinuuria korral ≥0,5 g päevas (kombineeritud antihüpertensiivse ravi osana);
  • kroonilise südamepuudulikkuse ravi täiskasvanutel juhtudel, kui ravi AKE inhibiitoritega on halvasti talutav (eriti köha tekkimisel) või kui neil on vastunäidustusi. Patsientidel peaks vasaku vatsakese väljutusfraktsioon olema ≤40% ja nad peavad olema südamepuudulikkuse ravis ettenähtud kliiniliselt stabiilsed. Südamepuudulikkusega patsientidele, kes on AKE inhibiitoritega stabiliseerunud, losartaani ei määrata;
  • vähendatud insuldirisk täiskasvanud arteriaalse hüpertensiooni ja vasaku vatsakese hüpertroofiaga patsientidel, mida kinnitab EKG.

Annustamisskeem

Zartanit kasutatakse monoteraapiana või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega. Losartaani imendumine ei sõltu toidu tarbimisest. Päevane annus on soovitatav võtta samal ajal. Vastuvõtmise kestus määratakse individuaalselt.

Enamiku patsientide tavaline alg- ja säilitusannus on 50 mg 1 kord päevas koos toiduga või ilma. Mõnel juhul võib terapeutilise efekti saavutamiseks suurendada annust 100 mg-ni päevas, eelistatult hommikul. Zartanit võib välja kirjutada kompleksravi osana, sh. koos diureetikumidega.

Arteriaalne hüpertensioon II tüüpi suhkurtõvega patsientidel, kellel on proteinuuria> 0,5 g päevas

Selle patsientide rühma tavaline algannus on 50 mg 1 kord päevas. Vererõhu näitajate põhjal ebapiisava toime korral võib annust suurendada 100 mg-ni üks kuu pärast ravi alustamist. Zartani võib määrata kompleksravi osana koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega (diureetikumid, kaltsiumikanali blokaatorid, alfa- ja beetablokaatorid, tsentraalselt toimivad ravimid) ning insuliini või teiste hüpoglükeemiliste ravimitega..

Losartaani tavaline algannus südamepuudulikkusega patsientidel on 12,5 mg üks kord päevas. Annust saab suurendada tiitrimisega iga nädalaste intervallidega (12,5 mg 1 kord päevas, 25 mg päevas, 50 mg päevas, 100 mg päevas kuni maksimaalse annuseni 150 mg 1 kord päevas), sõltuvalt talutavusest.

Insuldi riski vähendamine arteriaalse hüpertensiooni ja vasaku vatsakese hüpertroofiaga täiskasvanud patsientidel, mida kinnitab EKG

Algannus on 50 mg 1 kord päevas. Tulevikus on soovitatav lisada hüdroklorotiasiidi väikestes annustes ja / või suurendada losartaani annust 100 mg-ni päevas, võttes arvesse vererõhu languse astet..

Spetsiaalsed patsiendirühmad

Vähenenud BCC-ga patsientide raviks (näiteks suurte diureetikumide annuste ravimisel) kaaluge ravimi kasutamist algannuses 25 mg 1 kord päevas.

Neerukahjustusega patsientide ja ka hemodialüüsi saavatel patsientidel ei ole vaja algannust kohandada..

Patsientidel, kellel on anamneesis maksafunktsiooni kahjustus, tuleks kaaluda losartaani määramist väiksemas annuses. Raske maksakahjustusega patsientide ravimisel puuduvad kogemused, seetõttu on losartaan selles patsiendirühmas vastunäidustatud.

Eakatel patsientidel ei ole algannust reeglina vaja kohandada, kuigi üle 75-aastastele patsientidele tuleks kaaluda võimalust määrata ravim 25 mg algannusena.

Losartaani efektiivsus ja ohutus alla 6-aastastel lastel ei ole tõestatud. 6–18-aastastele lastele, kes saavad tableti alla neelata ja kaaluvad 20–50 kg, on soovitatav annus 25 mg 1 kord päevas. Mõnel juhul võib annust suurendada 50 mg-ni päevas. Päevane annus sõltub vererõhu reaktsioonist losartaanile. Lastele kehakaaluga üle 50 kg on soovitatav annus 50 mg 1 kord päevas. Mõnel juhul võib annust suurendada 100 mg-ni päevas. Losartaani annust üle 1,4 mg / kg lastele ei ole uuritud.

Zartanit ei soovitata alla 6-aastastele lastele, samuti glomerulonefriidiga (GFR 2) ja maksakahjustusega lastele, kuna nende patsientide rühmade ohutuse ja efektiivsuse kohta pole piisavalt andmeid.

Kõrvalmõjud

Allpool loetletud kõrvaltoimete esinemissagedus määratakse järgmiselt:

    väga sageli (1/10), sageli (alates 1/100 kuni arteriaalse hüpertensiooniga patsientideni)

Närvisüsteemist:

  • sageli - pearinglus, vertiigo;
  • harva - unisus, peavalu, unehäired.

Südame-veresoonkonna süsteem:

  • harva - südamepekslemine, stenokardia, tahhükardia, sümptomaatiline hüpotensioon (eriti vähenenud BCC-ga patsientidel, näiteks raske südamepuudulikkusega või suurtes annustes diureetikumidega patsientidel), annusest sõltuv ortostaatiline toime, lööve.

Hingamissüsteemist:

  • harva - köha, ninakinnisus, farüngiit, siinushaigus, ülemiste hingamisteede infektsioon.

Seedetraktist:

  • harva - kõhuvalu, püsiv kõhukinnisus, kõhulahtisus, düspepsia, iiveldus.

Lihas-skeleti süsteem:

  • harva - seljavalu, lihasspasmid.

Ravimi kasutamise viisiga seotud üldine seisund ja häired:

  • harva - asteenia, nõrkus, tursed / tursed, valu rinnus.

Laboratoorsete andmete küljest:

  • sageli - hüperkaleemia;
  • suurenenud ALAT aktiivsus *.

Vasaku vatsakese hüpertroofiaga patsiendid

Närvisüsteemist:

  • sageli - pearinglus.

Kuulmisorgani ja labürindi poolelt:

  • sageli - vertiigo.

Ravimi kasutamise viisiga seotud üldine seisund ja häired:

  • sageli asteenia / nõrkus.

Kroonilise südamepuudulikkusega patsiendid

Südame-veresoonkonna süsteem:

  • sageli - hüpotensioon, sealhulgas ortostaatiline hüpotensioon;
  • harva - sünkoop, kodade virvendus, insult.

Närvisüsteemist:

  • sageli - pearinglus;
  • harva - peavalu;
  • harva - paresteesia.

Vereloome süsteemist:

  • sageli aneemia.

Hingamissüsteemist:

  • harva - hingeldus, köha.

Seedetraktist:

  • harva - kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine.

Naha ja nahaaluskoe osas:

  • harva - urtikaaria, sügelus, lööve.

Ainevahetuse ja ainevahetuse poolelt:

  • harva * - hüperkaleemia.

Kuseteedist:

  • harva - neerufunktsiooni kahjustus, neerupuudulikkus.

Ravimi kasutamise viisiga seotud üldine seisund ja häired:

  • harva - asteenia / nõrkus.

Laboratoorsete andmete küljest:

  • sageli - vere uurea, seerumi kreatiniini ja seerumi kaaliumisisalduse tõus.

* Sageli patsientidel, kes said losartaani 50 mg asemel 150 mg.

Arteriaalse hüpertensiooni ja II tüüpi suhkurtõvega patsiendid, millega kaasneb neeruhaigus

Närvisüsteemist:

  • sageli - pearinglus.

Südame-veresoonkonna süsteem:

  • sageli - hüpotensioon.

Ravimi kasutamise viisiga seotud üldine seisund ja häired:

  • harva asteenia / nõrkus.

Laboratoorsete andmete küljest:

  • sageli - hüpokaleemia, hüperkaleemia *.

* Kliinilises uuringus, mis hõlmas suhkurtõve ja nefropaatiaga patsiente, täheldati hüperkaleemiat> 5,5 mmol / l 9,9% -l losartaani tablette saanud ja 3,4% platseebot saanud patsientidest.

Järgmisi kõrvaltoimeid esines sagedamini losartaani kasutanud patsientidel kui platseebo rühmas.

Vereloome süsteemist:

  • teadmata - aneemia.

Südame-veresoonkonna süsteem:

  • teadmata - sünkoop, südamepekslemine, ortostaatiline hüpotensioon.

Seedetraktist:

  • teadmata - kõhulahtisus.

Lihas-skeleti süsteem:

  • teadmata - seljavalu.

Kuseteedist:

  • teadmata - kuseteede infektsioon.

Ravimi kasutamise viisiga seotud üldine seisund ja häired:

  • teadmata - gripilaadsed sümptomid.

Turustamisjärgse järelevalve käigus teatati järgmistest kõrvaltoimetest.

Vereloome süsteemist:

  • teadmata - aneemia, trombotsütopeenia.

Kuulmisorgani ja labürindi poolelt:

  • teadmata - kohin kõrvus.

Immuunsüsteemist:

  • harva - ülitundlikkusreaktsioon (anafülaktilised reaktsioonid, angioödeem, sealhulgas kõri- ja kõriturse, mis põhjustab hingamisteede obstruktsiooni ja / või näo, huulte, neelu ja / või keele turset);
  • mõnel neist patsientidest oli anamneesis angioödeem, mis oli seotud teiste ravimite, sh. AKE inhibiitorid;
  • vaskuliit, sealhulgas Schönlein-Henochi purpur.

Närvisüsteemist:

  • teadmata - migreen, düsgeusia.

Psüühika poolelt:

  • teadmata - depressioon.

Hingamissüsteemist:

  • teadmata - köha.

Seedetraktist:

  • teadmata - kõhulahtisus, pankreatiit, oksendamine.

Maksa- ja sapiteede küljelt:

  • harva - hepatiit;
  • teadmata - maksa düsfunktsioon.

Naha ja nahaaluskoe osas:

  • teadmata - urtikaaria, sügelus, lööve, valgustundlikkus, erütroderma.

Lihas-skeleti süsteem:

  • teadmata - müalgia, artralgia, rabdomüolüüs.

Kuseteedist:

  • Teatatud on RAAS-i pärssimisest tingitud neerufunktsiooni muutustest, sealhulgas neerupuudulikkusest riskiga patsientidel (sellised neerufunktsiooni muutused võivad ravi lõpetamisel olla pöörduvad).

Reproduktiivse süsteemi ja rindade poolt:

  • teadmata - erektsioonihäired / impotentsus.

Ravimi kasutamise viisiga seotud üldine seisund ja häired:

  • teadmata - halb enesetunne.

Laboratoorsed uuringud:

  • teadmata - hüponatreemia.

Losartaani võtnud patsientidel täheldati platseeboga võrreldes sagedamini selliseid kõrvaltoimeid nagu seljavalu, kuseteede infektsioonid, gripilaadsed seisundid (nende kõrvaltoimete esinemissagedus pole teada)..

Laste kõrvaltoimed on sarnased täiskasvanud patsientidega. Teave selle patsiendirühma kõrvaltoimete kohta on piiratud..

Kasutamise vastunäidustused

  • ülitundlikkus losartaani või ravimi teiste komponentide suhtes;
  • Raseduse II ja III trimestril;
  • raske maksa düsfunktsioon;
  • ravimi samaaegne kasutamine aliskireeni sisaldavate ravimitega suhkurtõve või mõõduka / raske neerupuudulikkusega (GFR 2) patsientidel.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Zartan'i ei soovitata kasutada raseduse esimesel trimestril ja see on vastunäidustatud raseduse teisel ja kolmandal trimestril.

Epidemioloogilised andmed teratogeensuse riski kohta pärast AKE inhibiitorite kasutamist raseduse esimesel trimestril ei ole veenvad; siiski on võimalik riski väike tõus. Kuna kontrollitud epidemioloogiliste uuringute andmed angiotensiin II retseptori antagonistide kasutamisega seotud riskide kohta puuduvad, võivad sarnased riskid esineda ka selle ravimirühma puhul. Välja arvatud juhul, kui peetakse vajalikuks jätkuvat ravi angiotensiin II retseptori antagonistidega, tuleb rasedust planeerivatele patsientidele määrata raseduse ajal kasutatav alternatiivne hüpertensiivne ravi, mille ohutusprofiil on kindel. Raseduse diagnoosimisel tuleb ravi angiotensiin II retseptori antagonistidega kohe katkestada ja vajadusel määrata alternatiivne ravi.

On teada, et angiotensiin II retseptori antagonistide kasutamine raseduse II ja III trimestril kutsub esile fetotoksilisuse (neerufunktsiooni nõrgenemine, oligohüdramnionid, kolju luude hilinenud luustumine) ja vastsündinute toksilisuse (neerupuudulikkus, hüpotensioon, hüperkaleemia)..

Kui raseduse teisel trimestril kasutati angiotensiin II retseptori antagoniste, on soovitatav läbi viia loote neerude ja kolju luude seisundi ultraheliuuring..

Arteriaalse hüpotensiooni tekkeks tuleb jälgida vastsündinute seisundit, kelle emad kasutasid angiotensiin II retseptori antagoniste..

Kuna losartaani kasutamise kohta imetamise ajal puudub teave, ei ole Zartani soovitatav kasutada. Eelistatakse imetamise ajal paremini tuntud ohutusprofiiliga alternatiivravi, eriti vastsündinute ja enneaegsete imikute toitmisel.

Taotlus maksafunktsiooni rikkumiste korral

Vastunäidustatud kasutamiseks maksa raske düsfunktsiooni korral.

Patsientidel, kellel on anamneesis maksafunktsiooni kahjustus, tuleks kaaluda losartaani määramist väiksemas annuses.

Taotlus neerufunktsiooni kahjustuse korral

Kasutamine eakatel patsientidel

Rakendamine lastel

erijuhised

Patsiente, kellel on anamneesis angioödeem (näo, huulte, kõri ja / või keele turse), tuleb jälgida.

Arteriaalne hüpotensioon ja vee-elektrolüütide tasakaaluhäired

Sümptomaatiline hüpotensioon, eriti pärast ravimi esimest annust või pärast annuse suurendamist, võib esineda vähenenud intravaskulaarse mahu ja / või naatriumipuudulikkuse korral, mis on põhjustatud tugevate diureetikumide kasutamisest, toidusoolade piiramisest, kõhulahtisusest või oksendamisest. Enne Zartan-ravi alustamist tuleb sellised seisundid korrigeerida või ravimit kasutada väiksema algannusega. Losartaani määramisel kehtivad samad nõuded 6-18-aastastele lastele..

Neerufunktsiooni kahjustusega (diabeediga või ilma) suhkurtõvega patsientidel täheldatakse sageli elektrolüütide tasakaaluhäireid, mida tuleks arvesse võtta. II tüüpi suhkurtõve ja nefropaatiaga patsientide kliinilises uuringus oli hüperkaleemia esinemissagedus losartaani rühmas suurem kui platseebo rühmas. Seetõttu on vajalik regulaarselt jälgida kaaliumi kontsentratsiooni vereplasmas ja CC parameetreid, eriti südamepuudulikkusega ja CC 30-50 ml / min patsientidel..

Ravimi Zartan ja kaaliumi säästvate diureetikumide, toidulisandite ja kaaliumi sisaldavate soolaasendajate samaaegne kasutamine ei ole soovitatav.

Maksa düsfunktsioon

Võttes arvesse maksatsirroosiga patsientide farmakokineetilisi andmeid, mis näitavad losartaani kontsentratsiooni olulist suurenemist vereplasmas, tuleks maksakahjustusega patsientide puhul kaaluda ravimi annuse vähendamist. Zartan on vastunäidustatud raske maksakahjustusega patsientidele. Zartan ei ole soovitatav maksafunktsiooni häiretega lastele.

Neerufunktsiooni kahjustus

Teatatud on RAAS-i pärssimisega seotud muutustest neerufunktsioonis, sealhulgas neerupuudulikkuses (eriti neerufunktsiooni sõltuvuse korral RAAS-st, st raske südamepuudulikkuse või olemasoleva neerufunktsiooni häirega patsientidel). Nagu teiste RAAS-i mõjutavate ravimite kasutamisel, on kahepoolse neeruarteri stenoosi või üksiku neeruarteri stenoosiga patsientidel teatatud vere uurea ja seerumi kreatiniinitaseme tõusust. Need neerufunktsiooni muutused võivad pärast ravi katkestamist olla pöörduvad. Losartaani tuleb kasutada ettevaatusega neeruarteri kahepoolse stenoosi või üksiku neeruarteri stenoosiga patsientidel.

Zartani ei soovitata GFR 2-ga lastele, kuna nende patsientide kogemused puuduvad.

Zartan-ravi ajal tuleb regulaarselt jälgida neerufunktsiooni, kuna see võib halveneda. See kehtib eriti juhul, kui losartaani kasutatakse muude neerufunktsiooni mõjutavate patoloogiliste seisundite (palavik, dehüdratsioon) korral..

Zartani ja AKE inhibiitorite samaaegne kasutamine kahjustab neerufunktsiooni, mistõttu seda kombinatsiooni ei soovitata.

Puuduvad kogemused ravimi kasutamisest hiljuti neeru siirdatud patsientidel.

Primaarse hüperaldosteronismiga patsientidel on RAAS-i pärssivad toimega antihüpertensiivsed ravimid tavaliselt ebaefektiivsed. Seetõttu ei soovitata Zartan'i kasutada..

Koronaararterite haigus ja ajuveresoonkonna haigus

Nagu ka teiste antihüpertensiivsete ravimite kasutamisel, võib südame isheemiliste kardiovaskulaarsete haiguste ja ajuveresoonte haigustega patsientide vererõhu liigne langus põhjustada müokardiinfarkti või insuldi arengut.

Nagu teiste RAAS-i mõjutavate ravimite kasutamisel, on südamepuudulikkusega ja / või neerufunktsiooni häirega patsientidel oht raske arteriaalse hüpertensiooni, neerupuudulikkuse (sageli ägeda) tekkeks..

Losartaani kasutamise kogemus südamepuudulikkuse ja samaaegse raske neerukahjustusega patsientidel, raske südamepuudulikkusega (NYHA IV klass), samuti südamepuudulikkuse ja sümptomaatiliste, eluohtlike südame rütmihäiretega patsientide kohta on ebapiisav. Seetõttu tuleb Zartani selles patsientide rühmas kasutada ettevaatusega. Zartani ja beetablokaatorite samaaegsel kasutamisel tuleb olla ettevaatlik.

Aordi- ja mitraalklapi stenoos, obstruktiivne hüpertroofiline kardiomüopaatia

Nagu teiste vasodilataatorite kasutamisel, määratakse ravim aordi- ja mitraalklapi stenoosiga või obstruktiivse hüpertroofilise kardiomüopaatiaga patsientidel eriti ettevaatlikult..

Preparaat sisaldab laktoosi. Harvaesinevate pärilike haigustega, nagu galaktoositalumatus, laktaasipuudulikkus ja glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, patsiendid ei tohi Zartani kasutada.

RAASi topeltblokaad

Kliinilised uuringud on näidanud, et RAAS-i topeltblokaadiga kaasneb hüpotensiooni, hüperkaleemia ja neerufunktsiooni kahjustuse (sh äge neerupuudulikkus) suurenenud risk võrreldes monoteraapiaga. RAAS-i topeltblokeerimist AKE inhibiitorite, angiotensiin II retseptori antagonistide või aliskireeni kasutamisega ei saa soovitada ühelegi patsiendile, eriti diabeetilise nefropaatiaga patsientidele. Mõnel juhul, kui AKE inhibiitorite ja angiotensiin II retseptori antagonistide kombineeritud kasutamine on absoluutselt näidustatud, on vajalik spetsialisti hoolikas järelevalve ja neerufunktsiooni, vee-elektrolüütide tasakaalu, vererõhu kohustuslik jälgimine. See kehtib kandesartaani või valsartaani määramise kohta AKE inhibiitori täiendavaks raviks kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel. Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel, kellel on aldosterooni antagonistide (spironolaktooni) talumatus ja kellel on püsivad kroonilise südamepuudulikkuse sümptomid, hoolimata muust adekvaatsest ravist, on võimalik RAAS-i topeltblokeerimine spetsialisti hoolika järelevalve all ja kohustuslik neerufunktsiooni, vee ja elektrolüütide tasakaalu ning vererõhu jälgimine..

Muud ettevaatusabinõud ja hoiatused

Sarnaselt AKE inhibiitoritega on losartaan ja teised angiotensiin II retseptori antagonistid mustanahalistel patsientidel vähem efektiivsed kui teistel patsientidel, võib-olla seetõttu, et hüpertensiivsetel mustanahalistel patsientidel on madal reniini aktiivsus suurem..

Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismide kasutamise võimele

Uuringuid ravimi mõju kohta sõidukite juhtimise ja mehhanismide võimele ei ole läbi viidud. Sõidukite ja muude mehhanismide juhtimisel tuleks siiski meeles pidada selliste kõrvaltoimete nagu pearinglus ja unisus tekkimise võimalust, eriti ravi alguses ja ravimi annuse suurendamisel..

Üleannustamine

Sümptomid:

  • parasümpaatilise (vagaalse) stimulatsiooni tõttu võib tekkida märkimisväärne vererõhu langus, tahhükardia, bradükardia.

Ravi:

  • hüpotensiooni tekkimisel on näidustatud sümptomaatiline säilitusravi, sõltuvalt Zartani võtmise ajast ja üleannustamise ilmingute raskusastmest. Ravi peaks ennekõike olema suunatud kardiovaskulaarsüsteemi funktsiooni stabiliseerimisele. Pärast suukaudset manustamist on ette nähtud piisava aktiivsöe annuse määramine. Vajalik on elutähtsate funktsioonide hoolikas jälgimine, vajadusel õigeaegne korrigeerimine. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

Ravimite koostoimed

Teised antihüpertensiivsed ravimid võivad tugevdada losartaani antihüpertensiivset toimet. Samaaegne kasutamine teiste ravimitega, mis võivad kõrvaltoimena põhjustada arteriaalse hüpotensiooni (tritsüklilised antidepressandid, antipsühhootikumid, baklofeen ja amifostiin), võivad suurendada hüpotensiooni riski.

Losartaan metaboliseeritakse peamiselt tsütokroom P450 (CYP) 2C9 süsteemi osalusel aktiivseks karboksüülmetaboliidiks. Kliinilises uuringus leiti, et flukonasool (CYP2C9 inhibiitor) vähendab aktiivse metaboliidi ekspositsiooni umbes 50%. Leiti, et samaaegne ravi losartaani ja rifampitsiiniga (metaboolsete ensüümide indutseerija) vähendab aktiivse metaboliidi kontsentratsiooni vereplasmas 40%. Selle toime kliiniline tähtsus pole teada. Losartaani ja fluvastatiini (nõrk CYP2C9 inhibiitor) samaaegsel kasutamisel ekspositsioon ei erine..

Nagu teiste angiotensiin II või selle toimeid blokeerivate ravimite kasutamisel, on ka kaaliumi organismis säilitavate ravimite (näiteks kaaliumi säästvate diureetikumide) samaaegne kasutamine:

  • spironolaktoon, triamtereen, amiloriid) või võivad suurendada kaaliumisisaldust (näiteks hepariin) ja kaaliumilisandid või soolaasendajad võivad suurendada seerumi kaaliumisisaldust. Selliste vahendite samaaegne kasutamine ei ole soovitatav.

Liitiumi samaaegsel kasutamisel koos AKE inhibiitoritega on teatatud nii liitiumisisalduse kui ka selle toksilisuse pöörduvast suurenemisest vereseerumis. Samuti on angiotensiin II retseptori antagonistide kasutamisel teatatud väga harva. Samaaegset ravi liitiumiga ja losartaaniga tuleb läbi viia ettevaatusega. Kui sellise kombinatsiooni kasutamist peetakse vajalikuks, on samaaegsel kasutamisel soovitatav kontrollida liitiumisisaldust seerumis..

Angiotensiin II retseptori antagonistide ja MSPVA-de (näiteks selektiivsed COX-2 inhibiitorid, atsetüülsalitsüülhape annustes, millel on põletikuvastane toime, mitteselektiivsed MSPVA-d) samaaegsel kasutamisel võib antihüpertensiivne toime nõrgeneda. Angiotensiin II retseptori antagonistide või diureetikumide samaaegne kasutamine koos MSPVA-dega võib suurendada neerufunktsiooni halvenemise riski, sealhulgas ägeda neerupuudulikkuse võimalikku arengut, samuti seerumi kaaliumisisalduse suurenemist, eriti olemasoleva neerufunktsiooni häirega patsientidel. Seda kombinatsiooni tuleb kasutada ettevaatusega, eriti eakatel patsientidel. Patsiendid peaksid olema piisavalt hüdreeritud ja peaksid kaaluma neerufunktsiooni jälgimist pärast kaasuva ravi alustamist ja perioodiliselt pärast seda..

Olemasolevate andmete põhjal ei saa ühelegi patsiendile, eriti diabeetilise nefropaatiaga patsientidele, soovitada RAAS-i topeltblokeerimist koos AKE inhibiitorite, angiotensiin II retseptori antagonistide või aliskireeniga. Diabeedi või mõõduka / raske neerukahjustusega (GFR 2) patsientidel on aliskireeni samaaegne kasutamine AKE inhibiitori või angiotensiin II retseptori antagonistiga vastunäidustatud. Mõnel juhul, kui AKE inhibiitorite ja angiotensiin II retseptori antagonistide kombineeritud kasutamine on absoluutselt näidustatud, on vajalik spetsialisti hoolikas järelevalve ja neerufunktsiooni, vee-elektrolüütide tasakaalu, vererõhu kohustuslik jälgimine. Kliinilised uuringud on näidanud, et AKE inhibiitori, angiotensiin II retseptori antagonisti ja aliskireeni kombinatsiooni kasutamine suurendab märkimisväärselt selliste kõrvaltoimete esinemist nagu hüpotensioon, hüperkaleemia ja neerufunktsiooni langus (sealhulgas äge neerupuudulikkus), võrreldes selle kombinatsiooni mis tahes komponendi kasutamisega. monoteraapiana.