MAO inhibiitorid

Kasutusjuhend:

MAO inhibiitorid - antidepressandid, mida kasutatakse parkinsonismi ja narkolepsia ravis.

MAO inhibiitorite farmakoloogiline toime

MAO inhibiitorid liigitatakse farmakoloogiliste omaduste järgi mitteselektiivseteks pöördumatuteks, pöörduvateks selektiivseteks ja pöördumatuteks selektiivseteks.

Mitteselektiivsed pöördumatud MAO inhibiitorid on keemilise struktuuri poolest sarnased iproniasiididega, parandavad depressiooniga patsientide üldist seisundit ja vähendavad stenokardiahooge.

Pöörduvatel selektiivsetel MAO inhibiitoritel on antidepressant ja psühhoenergeetiline toime, nad pärsivad aktiivselt serotoniini ja noradrenaliini deaminatsiooni.

Pöördumatutel selektiivsetel MAO inhibiitoritel on parkinsonismivastane toime, nad osalevad dopamiini ja katehhoolamiinide ainevahetuses.

MAO inhibiitorite ravimite loetelu

Mitteselektiivsete pöördumatute MAO inhibiitorite loend sisaldab:

  • Fenelsiin;
  • Iproniasiid;
  • Isokarboksasiid;
  • Nialamiid;
  • Tranüültsüpromiin.

Pöördumatute selektiivsete MAO inhibiitorite hulka kuulub selegiliin.

Pöörduvate selektiivsete MAO inhibiitorite loend sisaldab:

  • Metralindool;
  • Pirlindool;
  • Befol;
  • Moklobemiid;
  • Beeta-karboliini derivaadid.

Näidustused MAO inhibiitorite kasutamiseks

Mitteselektiivsed pöördumatud MAO inhibiitorid on ette nähtud kroonilise alkoholismi ja depressioonide (neurootiline, involutionaalne ja tsüklotüümiline) raviks, pöörduvad selektiivsed - erineva päritoluga depressiooni, depressiivse sündroomi, melanhoolse sündroomi ja asthenoadünaamiliste häirete ning pöördumatud selektiivsed - Parkinsoni tõve ravis..

Vastunäidustused

Pöörduvate selektiivsete MAO inhibiitorite kasutamine on vastunäidustatud:

  • Ülitundlikkus;
  • Ägedad neerude ja maksa põletikulised haigused;
  • Alkoholi ärajätmise sündroom;
  • Rasedus ja imetamine.

Samuti ei ole imikueas ette nähtud pöörduvaid selektiivseid MAO inhibiitoreid..

Mitteselektiivsete pöördumatute MAO inhibiitorite võtmine ei ole ette nähtud:

  • Ülitundlikkus;
  • Maksapuudulikkus;
  • Ajuvereringe häired;
  • Krooniline neerupuudulikkus;
  • Krooniline südamepuudulikkus.

Pöördumatute selektiivsete MAO inhibiitorite kasutamine on vastunäidustatud:

  • Rasedus ja imetamine;
  • Teiste antidepressantide võtmine;
  • Ülitundlikkus;
  • Oluline värisemine;
  • Huntingtoni korea.

Ettevaatlikult on ette nähtud pöördumatud selektiivsed MAO inhibiitorid:

  • Progresseeruv dementsus;
  • Tardiivne düskineesia;
  • Raske psühhoos;
  • Seedetrakti peptiline haavand;
  • Eesnäärme hüperplaasia;
  • Raske stenokardia;
  • Suletud nurga glaukoom;
  • Jäme värisemine;
  • Tahhükardia;
  • Feokromotsütoom;
  • Difuusne toksiline struuma.

Kõrvalmõjud

Pöörduvate selektiivsete MAO inhibiitorite kasutamine võib põhjustada:

  • Ärevus;
  • Kuiv suu;
  • Peavalu;
  • Unetus.

Mitteselektiivsete pöördumatute MAO inhibiitorite kasutamine võib põhjustada:

  • Düspepsia;
  • Vererõhu langus;
  • Ärevus;
  • Unetus;
  • Peavalu;
  • Kuiv suu;
  • Kõhukinnisus.

Pöördumatute selektiivsete MAO inhibiitorite kasutamine võib põhjustada komplikatsioone erinevatest kehasüsteemidest, nimelt:

  • Söögiisu vähenemine, suu limaskesta kuivus, transaminaaside aktiivsuse suurenemine, iiveldus, kõhulahtisus, kõhukinnisus ja düsfaagia (seedesüsteem);
  • Suurenenud väsimus, unetus, pearinglus, hallutsinatsioonid, peavalu, ärevus, düskineesia, motoorne ja vaimne erutus, segasus ja psühhoos (närvisüsteem);
  • Suurenenud vererõhk, ortostaatiline hüpotensioon ja arütmia (kardiovaskulaarne süsteem);
  • Diploopia ja nägemisteravuse häired (meeleelundid);
  • Noktuuria, uriinipeetus ja valulik urineerimistung (kuseteede süsteem);
  • Hingeldus, valgustundlikkus, nahalööve ja bronhospasm (allergilised reaktsioonid).

Samuti võib pöördumatute selektiivsete MAO inhibiitorite kasutamine põhjustada higistamist, hüpoglükeemiat ja juuste väljalangemist..

Teave narkootikumide kohta on üldistatud, pakutakse teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!

Inimese kõht tuleb võõrkehadega hästi toime ja ilma meditsiinilise sekkumiseta. On teada, et maomahl võib lahustada isegi münte..

Ameerika teadlased tegid hiirtega katseid ja jõudsid järeldusele, et arbuusimahl takistab veresoonte ateroskleroosi arengut. Üks rühm hiiri jõi puhast vett ja teine ​​arbuusimahla. Selle tulemusena ei olnud teise rühma anumates kolesteroolilaike..

Kaaries on kõige levinum nakkushaigus maailmas, millega isegi gripp ei suuda konkureerida..

Lisaks inimestele kannatab eesnäärmepõletiku all ainult üks planeedil Maa olev olend - koerad. Need on tõesti meie kõige ustavamad sõbrad.

Eesli pealt kukkumine murrab suurema tõenäosusega kaela kui hobuse seljast kukkumine. Lihtsalt ärge proovige seda väidet ümber lükata..

Enamik naisi suudab saada rohkem naudingut oma kauni keha peeglist mõtisklemisest kui seksist. Nii et naised, püüdke harmoonia poole.

Elu jooksul tekib keskmisel inimesel koguni kaks suurt süljebasseini..

Ainult kaks korda päevas naeratamine võib alandada vererõhku ning vähendada südameatakkide ja insultide riski..

Vasakukäeliste eluiga on lühem kui paremakäelistel.

Oxfordi ülikooli teadlased viisid läbi mitmeid uuringuid, mille käigus jõudsid nad järeldusele, et taimetoitlus võib inimese aju kahjustada, kuna see viib selle massi vähenemiseni. Seetõttu soovitavad teadlased kala ja liha oma dieedist täielikult välja jätta..

Antidepressant Clomipramine kutsub esile orgasmi 5% -l patsientidest.

Inimese aju kaalub umbes 2% kogu kehakaalust, kuid see tarbib umbes 20% verre sisenevast hapnikust. See asjaolu muudab inimese aju hapnikupuudusest põhjustatud kahjustuste suhtes äärmiselt vastuvõtlikuks..

Antidepressante tarvitav inimene on enamikul juhtudel jälle depressioonis. Kui inimene tuli depressiooniga ise toime, on tal kõik võimalused see seisund igaveseks unustada..

Haritud inimene on vähem vastuvõtlik ajuhaigustele. Intellektuaalne tegevus aitab kaasa täiendava koe moodustumisele, mis kompenseerib haigust.

WHO uuringute kohaselt suurendab igapäevane pooletunnine mobiiltelefoniga vestlemine ajukasvaja tekkimise tõenäosust 40%.

Igaüks meist on kuulnud lugusid inimestest, kes pole kunagi hambaid pesnud ja kellel pole probleeme. Nii et tõenäoliselt ei teadnud need inimesed, et neil on.

MAOI-d (monoamiini oksüdaasi inhibiitorid)

MAOI-d (monoamiini oksüdaasi inhibiitorid) on "esimese põlvkonna" antidepressandid. Esialgu töötati need ravimid välja tuberkuloosi raviks, kuid hiljem selgus, et neil on antidepressandid. Seetõttu hakati neid juba 1950ndatel võtma antidepressantidena. Lõppkokkuvõttes töötasid teadlased välja MAO-inhibiitorid, mis olid depressiooniks sobivamad. [R]

Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid toimivad monoamiini oksüdaasi aktiivsuse pärssimisega. Monoamiini oksüdaas on ensüüm, mis lagundab teatud neurotransmittereid: serotoniini, norepinefriini, dopamiini. Monoamiini oksüdaasi pärssimisega (s.t blokeerimisega) tõstavad MAO-inhibiitorid nende neurotransmitterite taset. Depressiooni ja ärevuse aluseks on serotoniini, norepinefriini ja dopamiini puudus..

Need ravimid on osutunud efektiivseks depressiooni korral (eriti ebatüüpiliste tüüpide korral) ja neid kasutatakse endiselt laialdaselt Parkinsoni tõve raviks (mõnda peetakse esimese rea ravimiteks). Neid määratakse ka paanikahäire, sotsiaalse ärevushäire, segase ärevuse ja depressiooni, traumajärgse stressihäire, teatud söömishäirete ja piiripealse isiksushäire korral..

MAOI-de peamine puudus on see, et kokkupuutel teatud toiduainetega võivad need lõppeda surmaga. Sellisena vaadeldakse neid kui depressiooni ravi „viimast võimalust”. Teisisõnu pöörduvad inimesed MAOI-de poole siis, kui nad on juba proovinud erinevaid SSRI-sid / SNRI-sid, ebatüüpilisi ja tritsüklilisi antidepressante. Uuemad uuringud näitavad, et toidu ja MAOI-de vastasmõju ei pruugi olla nii tõsine kui esialgsed väited.

  1. IMAO nimekiri
  2. Marplan (isokarboksasiid)
  3. Moklobemiid (Aurorix / Manerix)
  4. Nardil (fenelsiin)
  5. Parnat (tranüültsüpromiin)
  6. Pirindool (pürasidool)
  7. Selegiliin (Deprenüül / Eldepriil / Yumex)
  8. Toloxaton (Humoril)
  9. MAO inhibiitorid ei ole antidepressandid
  10. IMAO kõrvaldati ringlusest
  11. Järeldus

IMAO nimekiri

Monoamiini oksüdaasi inhibiitoreid on kahte tüüpi, MAO-A ja MAO-B inhibiitorid:

  • MAO-A: suunatud konkreetselt türamiinile, serotoniinile, norepinefriinile ja dopamiinile.
  • MAO-B: keskendutakse rohkem dopamiinile, fenüületüülamiinile ja mikroamiinidele.

Tuleb märkida, et mõned MAO-inhibiitorid on MAO-A ja MAO-B kombinatsioon.

Marplan (isokarboksasiid)

Marplan on üks vanimaid MAOI-sid ja seda kasutatakse mõnikord ka ravis. Lisaks depressioonile sobib see ravim hästi ärevushäirete korral ja aitab mõnel juhul neurodegeneratiivsete haiguste, näiteks dementsuse korral..

Kuigi seda ravimit peetakse väga tõhusaks, põhjustab see palju tõsiseid kõrvaltoimeid, sealhulgas peavalu, kehakaalu suurenemist, pearinglust, minestamist ja värinaid. Seetõttu on harva ette nähtud monoamiini oksüdaasi inhibiitorid, näiteks Marplan. [R]

Moklobemiid (Aurorix / Manerix)

Moklobemiidi määratakse kõige sagedamini raske depressiooni korral ja see on sama efektiivne kui SSRI-d, kuid vähem kõrvaltoimeid ja kiiremat toimet. See toimib MAO-A inhibiitorina ja suurendab järgmiste neurotransmitterite taset: serotoniin, norepinefriin ja dopamiin. Erinevalt enamikust tänapäevastest antidepressantidest suurendab see ravim libiido ja parandab seksuaalset jõudlust. Samuti ei põhjusta see kaalutõusu..

Selle ravimi pikaajaline kasutamine suurendab neuroprotektsiooni ja suurendab testosterooni taset (erinevalt SSRI-dest, mis võivad alandada testosterooni taset). See on üks ohutumaid antidepressante ja seda võib paljudel juhtudel pidada esmatasandi ravivõimaluseks. [R]

Nardil (fenelsiin)

Nardili peetakse üheks kõige tõhusamaks monoamiini oksüdaasi inhibiitoriks, mis on endiselt ette nähtud depressiivsete ja mõnikord ärevushäirete korral. See ravim toimib eriti hästi ebatüüpilise ja neurootilise depressiooniga inimeste seas. Nardili kasutatakse sageli tulekindla depressiooni raviks kolmanda rea ​​ravimina.

Ravim toimib nii MAO-A kui ka MAO-B inhibeerimisega sarnasel määral. Lisaks serotoniini, norepinefriini ja dopamiini taseme tõusule suurendab see MAOI ka GABA kontsentratsiooni, mis aitab kaasa selle üldisele efektiivsusele. [R]

Parnat (tranüültsüpromiin)

Parnati kasutatakse antidepressandina ja mõnel juhul teatud tüüpi ärevushäirete korral. See sünteesiti 1948. aastal amfetamiiniga sarnase struktuuriga. See on osutunud tulekindla depressiooni väga tõhusaks raviks, kuid paljud seda kasutavad inimesed ei talu suurte annuste korral kõrvaltoimeid..

Toimib pärssides MAO-B veidi rohkem kui MAO-A, vabastades noradrenaliini ja dopamiini ning suurendades mikroamiinide sisaldust. Sellel on kerged stimuleerivad omadused nagu amfetamiin. [R]

Pirindool (pürasidool)

Pürasidooli kasutatakse peamiselt Venemaal raske depressiooni raviks. See on väga sarnane Metralindoliga, kuna see toimib peamiselt pöörd-MAO-A inhibiitorina. Sellel ravimil on tavaliselt stimuleerivam profiil kui rahustil. See on efektiivne ka mõne fibromüalgia juhtumi ravimisel. [R]

Selegiliin (Deprenüül / Eldepriil / Yumex)

Selegiliin toimib standardsetes annustes pöördumatu selektiivse MAO-B inhibiitorina. Algselt kasutati seda Parkinsoni tõve raviks, kuid USA Toidu- ja Ravimiamet kiitis selle seejärel heaks depressiooni raviks transdermaalse plaastri kujul. Suuremate annuste korral muutub ravim mitteselektiivseks ja pärsib nii MAO-A kui ka MAO-B. Praegu uuritakse seda suitsetamisest loobumise ja ADHD-ravi osas. [R]

Toloxaton (Humoril)

See toimib pöörd-MAO-A inhibiitorina. Toloksatoon võeti Prantsusmaal kasutusele 1984. aastal depressiooni raviks. Sellel ravimil on stimuleerivad omadused ja see võib paljudel juhtudel suurendada ärevuse taset. Võrreldes moklobemiidiga on sellel rohkem kõrvaltoimeid ja see on vähem efektiivne. Spekuleeritakse, et madala norepinefriini taseme või ärevusdepressioonita inimesed võivad selle ravimi jaoks ideaalsed olla. [R]

MAO inhibiitorid ei ole antidepressandid

Lisaks on mitmeid ravimeid, mis toimivad monoamiini oksüdaasi inhibiitoritena, kuid mida kasutatakse muude seisundite kui depressiooni raviks. Järgnevalt on toodud MAOI omadustega ravimid, mis ei ole ette nähtud depressiooni raviks.

Hüdrakarbasiin. See on MAOI omadustega ravim, mida kasutatakse peamiselt vererõhu langetamiseks. Ainuüksi selle ravimi kasutamist ei ole palju ametlikke uuringuid..

Isoniasiid (nidrasiid). Just see ravim ajendas teadlasi uurima raske depressiooni bioloogilisi põhjuseid. Seda kasutatakse laialdaselt esmavaliku profülaktikana ja tuberkuloosi raviks. 1950. aastatel hakati seda laialdaselt kasutama tuberkuloosi raviks ja paljud inimesed hakkasid märkama kõrvaltoimeid, mis suurendasid nende meeleolu. Seoses arvukate teadetega meeleolu tõusust viis see teadlaste looma uue põlvkonna antidepressandid - MAOI-d (monoamiini oksüdaasi inhibiitorid). [R]

Linesoliid. Seda kasutatakse antibiootikumina infektsioonide korral, mida ei saa teiste antibiootikumidega ravida. Seda kasutatakse kopsupõletiku, mitmesuguste nahainfektsioonide ja kesknärvisüsteemi infektsioonide raviks. [R]

Prokarbasiin (Matulan). See on kerge MAOI, mida kasutatakse vähivastase ravimina Hodgkini lümfoomi ja erinevat tüüpi ajuvähi raviks. See on olnud olemas alates 1969. aastast ja kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse "alküülivateks aineteks". Kerge MAO pärssimise tõttu suurendab see aju neurotransmitterite taset. [R]

Razagiliin (Azilect): seda ravimit kasutatakse sageli Parkinsoni tõve alguses. See mõjutab MAO-B inhibeerimist 14 korda rohkem kui MAO-A. Sellel on neuroprotektiivne toime ja see loodi ravimi Selegiline võimaliku neurotoksilisuse tagajärjel. [R]

IMAO kõrvaldati ringlusest

On ka teisi MAOI ravimeid, mis on raskete kõrvaltoimete tõttu tootmisest kõrvaldatud. Enamik neist müüdi kogu 1950. ja 1960. aastatel, kuid eemaldati turult raskete maksakahjustuste tõttu. Allpool on loetelu:

  • Benmoksiin. See loodi 1967. aastal ja seda kasutati antidepressandina kogu Euroopas.
  • Karoksasoon (Surodil / Thymostenil). See ravim mõjutas MAO-B-d 5 korda rohkem kui MAO-A-d. Lõpuks see katkestati..
  • Iproklosiid (Sursum). See eemaldati müügilt kuni 1980. aastani põhjusel, et selle müügi tagajärjel suri kolm inimest. Uuringust selgus, et see põhjustab kollatõve sümptomeid, millele järgneb äge maksapuudulikkus.
  • Iproniasiid. See ravim töötati välja spetsiaalselt tuberkuloosi raviks, kuid nagu hiljem selgus, on sellel antidepressantne toime. 1950. aastate lõpus kiideti see heaks, kuid kõrvaldati hiljem turult raskete maksakahjustuste tagajärjel..
  • Mebanasiin (Actomol). Kasutati kogu 1960. aastate depressiooni raviks, kuid on sellest ajast turult kõrvaldatud.
  • Minaprin (Cantor). Kasutati kogu Prantsusmaal kuni 1996. aastani. Lõpuks lõpetati see krampide tõttu..
  • Nyamid (Nialamid). Keemiliselt sarnane iproniasiidile kui isonikotiinhappe derivaadile. Pfizer eemaldas selle maksakahjustuste tagajärjel Ameerika Ühendriikidest, Suurbritanniast ja Kanadast 1963. aastal.
  • Oktamoksiin (Ximaol / Nimaol). Seda kasutati depressiooni raviks, kuid see eemaldati turult 1960. aastatel.
  • Feniprasiin (Cutron). Seda kasutati kogu 1960. aastate depressiooni raviks ja mõnel juhul on see välja kirjutatud skisofreenia korral. Selle ravimiga seotud mitmesuguste kõrvaltoimete hulka kuulusid silmakahjustused ja kollatõbi. Seetõttu peeti seda ohtlikuks ja eemaldati turult..
  • Pivalbenzhüdrasiin (Tersavid). Seda kasutati laialdaselt depressiooni raviks kogu 1960. aastatel, kuid see on sellest ajast turult eemaldatud..

Järeldus

Paljudel juhtudel võivad MAO inhibiitorid olla väga tõhusad ravimid raske depressiooni raviks. Kuigi paljudel neist on toiduga kombineerimisel soovimatuid kõrvaltoimeid ja probleeme, on mõned neist, mis eristuvad rahvahulgast, nimelt Parnat, Nardil ja moklobemiid. Parimaid MAOI ravimeid kasutatakse sageli antidepressantidena vähe ja need annavad ravile vastupidavatel inimestel väga häid tulemusi. Kahjuks kipub MAOI-de klass olema vananenud ja ohtlike toidutoimingutega..

MAOI-de klass on oma funktsioonilt võrreldes teiste antidepressantidega täiesti ainulaadne, kuna need ei häiri neurotransmitterite tagasihaardet. Selle asemel pärsivad need ravimid monoamiini oksüdaasi, mis põhjustab kõigi neurotransmitterite taseme tõusu. Mõni MAOI pärsib MAO-A rohkem kui MAO-B ja vastupidi. MAO-A inhibeerimist seostatakse türamiini, norepinefriini, serotoniini ja dopamiini taseme tõusuga ning MAO-B inhibeerimist seostatakse ainult dopamiini suurenemisega, seetõttu kasutatakse seda sagedamini Parkinsoni tõve korral.

MAO inhibiitorid - mis see on, ravimite loetelu ja toimemehhanism

MAO inhibiitorid - seda teavad ainult inimesed, kes on meditsiiniuudistest huvitatud. Lühend on lihtne - see on ravimite rühm, mis viitab antidepressantidele, mis blokeerivad monoamiini oksüdaasi lagunemist. Neid kasutatakse depressiooni ravimiteks, normaalse emotsionaalse tausta ja vaimse tervise taastamiseks..

Mis on MAO inhibiitorid

Et mõista, millised ravimid on MAO inhibiitorid, peate teadma nende farmakoloogilist toimet. Nendel ravimitel on võime parandada elukvaliteeti ja võidelda ärevushäiretega. Neid nimetatakse ka monoamiini oksüdaasi inhibiitoriteks (MAOI). Need on taimse ja keemilise päritoluga ained, mida kasutatakse psühhiaatrias laialdaselt..

Mõju kehale põhineb ensüümi monoamiini oksüdaasi blokeerimisel. Selle tagajärjel on maos häiritud erinevate ainete ja neurotransmitterite lagunemine. Depressiivsete ja psüühiliste häirete sümptomeid leevendatakse. Farmakoloogilise toime järgi on võimalik klassifitseerida kogu ravimite loetelu.

  • Dieettoit: kaalulangetamise menüü
  • Helicobacter pylori - mis see bakter on. Kuidas tuvastada ja ravida H. pylori nakkust maos
  • Movalis - kasutusjuhised. Näidustused ravimi Movalis kohta süstide või tablettide kujul koos hindade ja ülevaadetega

Pöördumatud MAO inhibiitorid

Pöördumatute MAO inhibiitorite hulka kuuluvad ravimid, mille toimepõhimõte põhineb keemiliste sidemete moodustumisel monoamiini oksüdaasiga. Tulemuseks on ensüümi funktsionaalsuse pärssimine. Need on esimese põlvkonna ravimid, millel on palju kõrvaltoimeid. Kehv ühilduvus teiste farmakoloogiliste ainetega. Ravi ajal peab patsient järgima dieeti. Neid saab jagada ka hüdrasiiniks (nialamiid, iproniasiid) ja mittehüdrasiiniks (tranüültsüpromiin, isokarboksasiid).

Pööratavad MAO inhibiitorid

Paljude haiguste korral on ette nähtud pöörduvad MAO inhibiitorid. Nad on teise põlvkonna esindajad. Neil ei ole tõsiseid negatiivseid mõjusid, nende võtmisel ei ole vaja dieeti. Selle ravimirühma toimimise põhimõte põhineb ensüümi sidumisel ja sellega stabiilse kompleksi loomisel. Need jagunevad: selektiivseteks (Moklobemide, Tetrindol) ja mitteselektiivseteks (Karoxazon, Inkazan).

Selektiivsed MAO inhibiitorid

Selektiivsed MAO inhibiitorid on võimelised inaktiveerima ainult ühte tüüpi monoamiini oksüdaasi. Selle tulemusena väheneb serotoniini, norepinefriini ja dopamiini lagunemine. Serotoniini taset tõstvate ravimitega samaaegne kasutamine viib serotoniini sündroomi ilmnemiseni. See ohtlik haigus on keha mürgistuse märk. Selle raviks peate tühistama kõik antidepressandid..

Mitteselektiivsed MAO inhibiitorid

Mitteselektiivsed MAO-inhibiitorid blokeerivad A ja B sortide ensüümi monoamiini oksüdaasi. Neid määratakse harva, kuna neil on tugev toksiline toime maksale. Nende ravimite kasutamise mõju püsib pikka aega (kuni 20 päeva) pärast ravi lõppu. Need kipuvad vähendama stenokardiahoogude sagedust, mis võimaldab neid välja kirjutada südame-veresoonkonna haigustega patsientidele..

  • Kuidas valmistada spagetikastet: omatehtud retseptid
  • Mis on gratuti
  • Kuidas saada eaka inimese hooldusõigus

MAO inhibiitorid - ravimite nimekiri

Millised ravimid kuuluvad MAOI-sse ja mis konkreetsel juhul võib aidata, saate teada meditsiiniasutusest. Antidepressantide kasutamine tuleb kooskõlastada raviarstiga. Arst valib ravimid individuaalselt, lähtudes haiguse sümptomitest. Kogu ravimite loetelu on jaotatud vastavalt farmakoloogilisele klassifikatsioonile. MAO inhibiitorite loetelu:

  1. Pöördumatud mitteselektiivsed on: fenelsiin, tranüültsüpromiin, isokarboksasiid, nialamiid.
  2. Väikseim on pöördumatute valikuliste esindajate loetelu: Selegilin, Razagilin, Pargilin.
  3. Pöörduvad selektiivsed on kõige ulatuslikum rühm, mis hõlmab selliseid ravimeid: pirlindool (pürasidool), metralindool, moklobemiid, betool, trüptamiin, beetakarboliini derivaadid (kaubanimi Harmalin).

MAO inhibiitorid - kasutusjuhised

MAO inhibiitorite kasutamine:

  1. Pöördumatuid mitteselektiivseid ravitakse:
  • tahteline depressioon;
  • neurootiline depressioon;
  • tsüklotüümiline depressioon;
  • kroonilise alkoholismi ravis.
  1. Pöördumatu selektiivne ravim, mida kasutatakse ainult Parkinsoni tõve ravis.
  1. Pöörduvad valikulised kasutused:
  • melanhoolse sündroomiga;
  • asthenoadünaamiliste häiretega;
  • depressiivse sündroomiga.

Vastunäidustused sõltuvad ravimi tüübist. Pöördumatut mitteselektiivset ei tohi kasutada südame-, neeru-, maksapuudulikkuse, koronaarvereringe häirete korral. Pöördumatud valikulised on raseduse ja imetamise ajal ning Huntingtoni korea ajal keelatud. Neid ei määrata koos antipsühhootiliste ravimitega. Vastunäidustused pöörduva selektiivse vastuvõtu korral on: imikueas, äge maksapuudulikkus.

Kõrvaltoimeid pöörduva selektiivse toimega ravimi kasutamisel väljendavad järgmised sümptomid: unetus, korduvad peavalud, kõhukinnisus, suukuivus, suurenenud ärevus. Soovitatava annuse suurenemisega või ravirežiimi mittejärgimisega patsientidel suurendab see ravim kõrvaltoimete ilmingut.

Mitteselektiivsete pöördumatute MAOI-de vastuvõtt võib põhjustada selliseid kõrvaltoimeid: düspepsia, seedetrakti häired. Sageli täheldatakse hüpotensiooni (langenud vererõhk), peavalu pea eesmises osas. Pöörduvate MAOI-de kasutamisel täiendatakse negatiivsete mõjude loetelu: hüpertensioon, vähenenud söögiisu, uriinipeetus, lööve, õhupuudus.

MAO inhibiitorid: ravimite loetelu ja monoamiini oksüdaasi inhibiitorite kaubanimed

MAO inhibiitorid on üks levinumaid antidepressantide klasse. Praegu kasutatakse seda tüüpi ravimeid harvemini kui varem, kuid pole veel oma tähtsust täielikult kaotanud. Apteekides müüakse suurt hulka MAO inhibiitoreid. Loomulikult on need ravimid saadaval ainult retsepti alusel. Kuid paljudel patsientidel oleks kasulik teada, milliseid neid ravimeid on olemas..

Mis on MAO inhibiitorid?

MAO inhibiitorid (MAOI) on üks vanimaid antidepressantide tüüpe. Nende toimemehhanism põhineb monoamiini oksüdaasi - valguensüümi, mis lagundab monoamiinid, blokeerimisel. Kuidas saab seda asjaolu seostada depressiooni raviga? Kõik on väga lihtne - lõppude lõpuks kuuluvad paljud ained, mida tavaliselt nimetatakse neurotransmitteriteks - serotoniin, dopamiin, noradrenaliin - monoamiinide hulka. Just nende puudumine kehas (täpsemalt närviringlustes) põhjustab depressiivset meeleolu, depressiooni seisundit. MAO inhibiitorid hävitavad monoamiini oksüdaasi või blokeerivad ajutiselt selle toimet, mille tagajärjel neurotransmitterite tase närviringlustes suureneb. Aju hakkab töötama tõhusamalt ja see mõjutab ka inimese meeleolu - see vabaneb depressioonist, meeleheitest ja apaatiast.

MAO inhibiitorite toime avaldub siis, kui ensüümi aktiivsus väheneb umbes 2 korda.

Sordid

Selle klassi ravimid on jagatud kolme rühma:

  • pöördumatu valimatu,
  • pöördumatud valimised,
  • pöörduv valimisringkond.

Pöördumatud antidepressandid hävitavad monoamiini oksüdaasi molekuli. Pöördumisvõimalused seovad seda ainult sellega, et võtavad aktiivsusest ilma mitmeks tunniks.

Ensüüme on kahte tüüpi - A ja B. Neurotransmitterite desaminatsioon on peamiselt seotud esimese tüübiga. Selle põhimõtte kohaselt jagunevad ravimid kahte tüüpi. Esimest tüüpi mitteselektiivsed monoamiini oksüdaasi inhibiitorid toimivad korraga mõlema tüüpi ensüümide vastu. Selektiivsed inhibiitorid toimivad peamiselt esimest tüüpi, kuid on ka inhibiitoreid, mis on aktiivsed ainult teise tüübi vastu..

Mitteselektiivsed pöördumatud fondid hõlmavad järgmist:

  • iproniasiid,
  • isoniasiid,
  • nialamiid,
  • isokarboksasiid,
  • fenelsiin.
  • moklobemiid (kaubanimi Aurorix),
  • pirlindool (kaubanimi pürasidool),
  • betool,
  • metralindool,
  • harmaliin.

Pöörduvate inhibiitorite tugevus on mõnevõrra madalam pöördumatutest, kuid nende kasutamine on ohutum ja vähem kõrvaltoimeid.

Pöördumatutest selektiivsetest inhibiitoritest on tuntumad selegiliin ja rasagiliin..

Näidustused

Selle klassi antidepressandid ei ole esimese rea ravimid. Kuid neid kasutatakse endiselt laialdaselt depressiooni ravis, eriti juhtudel, kui haigus on resistentne teiste ravimite (TCA ja SSRI) kasutamisele..

MAO inhibiitorid on ette nähtud:

  • erineva päritoluga depressioon,
  • Parkinsoni ja Alzheimeri tõved,
  • alkoholism,
  • VSD,
  • skisofreenia,
  • foobiad,
  • ärevushäired.

Pöörduvaid selektiivseid inhibiitoreid määratakse kõige sagedamini kerge ja mõõduka depressiooni, melanhoolse sündroomi, pöördumatute mitteselektiivsete inhibiitorite korral - raske depressiooni, alkoholismi korral. Pöördumatuid selektiivseid ravimeid kasutatakse peaaegu eranditult Parkinsoni tõve korral.

Vastunäidustused

Seda tüüpi antidepressantide kasutamine on keelatud, kui:

  • võõrutussündroom,
  • maksa- ja neeruhaiguste ägenemised,
  • Rasedus,
  • imetamine,
  • ülitundlikkus.

Mitteselektiivsed pöördumatud inhibiitorid on vastunäidustatud ka kroonilise südame- ja neerupuudulikkuse, tserebrovaskulaarsete õnnetuste korral. Pöördumatuid selektiivseid inhibiitoreid ei määrata koos teiste antidepressantidega. Mitteselektiivsed inhibiitorid mõjutavad ka maksa metabolismi paljudes ravimites, näiteks barbituraadid, antihistamiinikumid ja antihüpertensiivsed ravimid, antidepressandid.

Kõrvalmõjud

MAOI-de puudused on nende olemuslikud kõrvaltoimed, sealhulgas:

  • ortostaatiline hüpotensioon,
  • türamiini sündroom,
  • serotoniini sündroom,
  • antikolinergilised toimed (uriinipeetus, suukuivus, hägune nägemine).

Kõige tavalisemad kõrvaltoimed on valimatute MAOI-de puhul. Samuti mõjutavad paljud valimatud ravimid paljude ravimite ainevahetust..

Nende antidepressantide võtmisel on kõige ohtlikum türamiini sündroom. Türamiinid on looduslikult esinevad ained, mida leidub kääritatud toidus. Kuna toiduga kehasse sisenev türamiin hävitatakse mõlema tüüpi MAO-ga, põhjustab ensüümi mitteselektiivne pärssimine türamiini kuhjumise organismis. See viib sageli hüpertensiooni ja südameatakkini..

Türamiini sündroomi vältimiseks määratakse patsiendile spetsiaalne dieet, mis välistab:

  • juustud,
  • hapukapsas,
  • suitsutatud liha,
  • konserv,
  • kääritatud puuviljad (viigimarjad, banaanid).

Samuti on üleannustamine selle klassi antidepressantide jaoks äärmiselt ohtlik (rohkem kui SSRI-de puhul). Seetõttu peaks ravimi annuse määrama arst. Selle seeria antidepressantidega on võimatu iseseisvalt ravida, annust iseseisvalt muuta, ravi järsult katkestada (vältimaks sündroomi).

NutikasMindRu

Kõik ajust!

MAO inhibiitorid: iseloomu muutus

Tere! Täna õpid kohutavat loitsu meditsiinis! See on nii tugev, et võib inimese tappa, seega on selline teave pigem kognitiivne. Ta on huvitav ja ilus nagu mingi veider mürgine madu. Me ei kirjelda, kuidas neid teadmisi reaalses elus rakendada, need on ohtlikud ja neid saavad rakendada ainult bioloogia valdkonna parimad spetsialistid..

Nõus, juhtub, et soovite "teada saada" ja võib-olla sõpradele öelda, et soovite lugeda midagi ebatavalist stiilis "10 fakti...". Saate kontrollida, pärast väljalaskmist on millest rääkida või vähemalt mõelda. Isegi teema pealkiri: "MAO inhibiitorid" kõlab päris hästi.

Mida inhibiitorid tähendavad?

Aktivaatorid ja inhibiitorid on bioloogiliste protsesside reguleerimisel kaks põhisuunda. Aktivaatorid ja inhibiitorid on sageli ühendid ja bioloogias pole 100% aktiveerivaid ega inhibeerivaid aineid. Saades ühes asjas suure plussi, kaotame teises.

Mõistmise hõlbustamiseks pidage meeles oma tundeid mängudest. „Võites“ aktiveeritakse dopamiini, norepinefriini ja serotoniiniga seotud protsessid, kuid näiteks GABA pärsib neid. Rõõmu ja õnne tunne ning rahulikkuse ja kohtuotsuse allasurumine.

Niisiis, kui me midagi aktiveerime, surume midagi alla ja vastupidi. See on tasakaal.

Inhibiitorid on supressorid / hävitajad.

Mis on MAO?

Enne selle termini selgitamist on oluline meelde tuletada neurotransmitterite sünaptilise ülekande põhitõdesid, kui üks neuron sekreteerib neurotransmitterid sünaptilisse pilusse, ruumi, kust need neur neeldub. Kui vahendajad ei asu ei esimeses ega teises neuronis, siis keskel valib tark organism nende ülejäägi ensüümi monoamiini oksüdaasi abil.

See sõna kõlab lihtsalt hirmutavalt, jagagem see osadeks: "mono" tähendab ühte, "amiin" tähendab aminorühma, 1 lämmastikuaatomit, 2 vesinikku. Oksidaas pärineb sõnast "oksiid" - hapnik, redoksreaktsioonid.

Nii selgub, et monoamiini oksüdaas, see tähendab MAO, on aine, mis oksüdeerib ja hävitab monoamiine. Ja monoamiinid on neurotransmitterid.

MAO-A on monoamiini oksüdaas, mis hävitab sünaptilises lõhes sellised vahendajad nagu dopamiin, norepinefriin ja serotoniin ning suunab liigse tagasi esimesse neuronisse, et vesiikulites uuesti akumuleeruda ja teise neuroni kosmosesse “tulistada”. Loob vooluringi, et meie laisk keha ei peaks aminohapetest neurotransmittereid uuesti looma.

Kujutage ette, kuidas täidate kruusi veega ja vesi hakkab seintest üle voolama ja voolama. Meie kehas "üleliigne vesi" ei levi, vaid naaseb tagasi anumasse, kust te kruusi vette valasite. Selles kontekstis on "vesi" neurotransmitter.

MAO-A-d leidub rakkudes mitokondrite välismembraanis.

MAO-B on monoamiini oksüdaas, mis paikneb samuti mitokondrites ning hävitab dopamiini ja muid vähem olulisi olulisi vahendajaid. Võrdluseks on juba teada üle saja erineva neurotransmitteri..

Monoamiini oksüdaasi inhibeerimine viitab protsessile, kus monoamiini supressorid "surutakse alla". Nagu matemaatikast mäletame, on miinus miinus pluss. Seega toimuvad rakkudes sarnased protsessid. Monoamiini oksüdaasi pärssimisega hävitame selle, mis oleks pidanud teise hävitama.

Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid on võimsad ained, mis võivad inimest muuta tundmatuseni, eriti tema käitumist. Mida tugevamad on need inhibiitorid, need ained, seda tugevamad on muutused. Olukord võib tekkida siis, kui kohvi võtmine või, veel hullem, nootroopikumide võtmine põhjustab sellise vägivaldse väljenduse, vahendajate tekke, et saavutatakse tugevate psühhostimuleerivate ravimite mõju. Noh, me saame aru, kuidas muutub narkootikumide all inimese käitumine..

Inhibiitorid jagunevad ka enam-vähem "tugevateks", see ei ole binaarne süsteem, kui inhibeerimine toimub või ei toimu. See on pigem skaala, kus 0 ei inhibeeri ja 100 on 100% tinglik. Surm on inimesel võimalik, kui võtta neurotransmitteritele mõjuvaid "tugevaid" aineid ja "tugevaid" MAO inhibiitoreid..

Teaduses liigitatakse need tavaliselt pöörduvateks ja pöördumatuteks, valikulisteks ja mitteselektiivseteks.

Valikulised toimed spetsiifilisele monoamiini oksüdaasile A või B. Blokeerides meie ajus teatud ainete hävitamise. Mitteselektiivne blokeerib mõlemad tüübid.

Pöördumatud hävitavad praktiliselt MAO, sundides keha alustama ensüümi uut loomist, mis võtab aega umbes 2 nädalat. Võib öelda, et pöörduvused seovad MAO-d teatud aja jooksul.

Nüüd saab selline kohutav termin nagu monoamiini oksüdaasi pöördumatu mitteselektiivne inhibiitor teile enam-vähem selgeks. Kuid mitteselektiivseid ei kasutata peaaegu kunagi.

Kasutamise osas on paljud antidepressandid selektiivsed pöörduvad MAO inhibiitorid. Nad toimivad serotoniinil ja dopamiinil, tõstes ajutiselt nende taset sünaptilises lõhes. Pöördumatute kasutusvaldkondade hulka kuuluvad paljud pikaajalised või kroonilised haigused, näiteks krooniline alkoholism, Parkinsoni tõbi.

Suhteliselt ohutud MAO inhibiitorid

Ohtlik, kuid võimas googeldab "MAO inhibiitorite loendit" ja saate hunniku raviminimesid. Vaatleme neid MAOI-sid, kelle toime pole nii väljendunud: Rhodiola Rosea, Yohimbine, roheline tee, muskaatpähkel, tubakas, türamiin.

Huvitavaid fakte

Kuritegevus võib põhineda geneetiliselt. Kuritegevuse määra ja MAO aktiivsuse vahel on statistiliselt oluline seos (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7792602). Selle seose erijuhtum on Brunneri sündroom.

Seda sündroomi täheldati esmakordselt 90ndatel. ühes Ameerika perekonnas, kus 14 mehel oli MAO-A mutatsioon. See mutatsioon põhjustas nende kehas rohkem dopamiini, norepinefriini ja serotoniini tootmist. Tegelikult tähendas see monoamiini oksüdaasi osalist pärssimist kogu elu vältel. Nendel inimestel oli keskmisest madalam IQ ja nad olid altid agressiivsele ja impulsiivsele käitumisele. Pealegi on madala MAO-aktiivsusega lastel täiskasvanueas rohkem antisotsiaalset käitumist (Frazzetto G, Di Lorenzo G, Carola V).

Seetõttu soovitati, et geneetika, MAO mutatsioonid oleksid seotud madala IQ ja agressiivse, kuritegeliku käitumisega..

Depressiooni seostatakse suurenenud MAO aktiivsusega. Leiti, et depressiooni korral suureneb MAO aktiivsus keskmiselt 34% (PMID 17088501).

MAOI-de põhjal antidepressantide võtmisel ja üldiselt MAOI-de võtmisel pööratakse erilist tähelepanu õige dieedi valimisele. Kui tavaelus peetakse tervislikuks kala, liha, piimatooteid, siis MAOI kursusel võib see kõik põhjustada kõrvaltoimeid. Nendes toitudes on palju kasulikke aminohappeid, millest sünteesitakse neurotransmitterid, nii et kui sööte palju kala, saate palju trüptofaani. Ja sellest toodetakse serotoniini, tuleb palju serotoniini (lõppude lõpuks ei hävita seda MAO). Inimene haigestub serotoniini sündroomi: iiveldus, pearinglus jne. Sellepärast öeldakse, et näiteks dopamiini pumpavaid meditsiinilisi MAOI-sid ja nootroopikume tarvitades osutub hüperstimulatsioon koos kõigi tagajärgedega.

MAO inhibiitorid suhtlevad peamiselt katehhoolamiinide ja serotoniiniga, need ei pärsi näiteks atsetüülkoliini. Sellel on oma MAO, mida nimetatakse atsetüülkoliintransferaasiks.

Tulemus:

- Monoamiini oksüdaas on aine, mis võimaldab määrata mitte ainult meie käitumist ja elustiili, vaid ka iseloomu tüüpi.

- Keha saab kasu MAO aktiivsuse normaalsetest keskmistest väärtustest. Tuleb üle normi - kalduvus depressioonile, alla - madalam IQ ja irascibility.

- MAO inhibiitorid suurendavad norepinefriini, dopamiini ja serotoniini taset. Näited: Johimbiin, Rhodiola, Roheline tee.

Noh, ma loodan, et teile meeldis teave! Näeme hiljem!

MAO inhibiitorid, mis on

Farmakoloogiliste omaduste järgi jagunevad monoamiini oksüdaasi inhibiitorid pöörduvateks ja pöördumatuteks, selektiivseteks ja mitteselektiivseteks.

Selektiivsed MAOI-d pärsivad peamiselt ühte MAO tüüpi, mitteselektiivseid - mõlemat tüüpi.

Pöördumatud MAO inhibiitorid interakteeruvad monoamiini oksüdaasiga, moodustades sellega keemilisi sidemeid. Ensüüm osutub seejärel võimatuks oma funktsioone täitma ja metaboliseerub ning selle asemel sünteesib keha uue, mis võtab tavaliselt umbes kaks nädalat.

Pöörduvad MAOI-d seonduvad ensüümi aktiivse saidiga ja moodustavad sellega suhteliselt stabiilse kompleksi. See kompleks dissotsieerub järk-järgult, vabastades MAOI-d, mis seejärel sisenevad vereringesse ja erituvad kehast, jättes ensüümi puutumatuks.

Mitteselektiivsed pöördumatud MAO-inhibiitorid

  • Iproniasiid
  • Nialamiid
  • Isokarboksasiid
  • Fenelsiin
  • Tranüültsüpramiin


Rangelt võttes ei ole tranüültsüpramiini omistamine sellele rühmale täiesti õige, kuna see on pöörduv inhibiitor, kuid selle kompleksi dissotsiatsioon ensüümiga ja täielik organismist väljutamine võib võtta kuni 30 päeva. Lisaks avaldab see teatavat selektiivsust MAO-A suhtes.

Pöörduvad selektiivsed MAO A inhibiitorid

  • Moklobemiid
  • Pirindool (pürasidool)
  • Betool
  • Metralindool
  • Beeta-karboliini derivaadid

Pöörduvate MAOI-de võtmisel ei ole dieet vajalik.

Pöördumatud selektiivsed MAO B inhibiitorid

  • Selegiline

IMAO farmakoloogia

Üldine informatsioon

MAO-inhibiitorid, blokeerides monoamiinide hävitamise monoamiini oksüdaasi poolt, suurendavad ühe või mitme vahendaja monoamiini (norepinefriin, serotoniin, dopamiin, fenüületüülamiin jt) sisaldust sünaptilises lõhes ja suurendavad närviimpulsside monoaminergilist (monoamiini vahendatud) ülekannet (neurotransmissiooni). Seetõttu kasutatakse neid aineid meditsiinilistel eesmärkidel peamiselt antidepressantidena. MAOI-B kasutatakse ka parkinsonismi ja narkolepsia ravis.

Koostoimed ravimite ja mõne pindaktiivse ainega

Monoamiini oksüdaasi inhibiitorite kombinatsioon ainetega, mis mõjutavad monoamiinide ainevahetust, võivad põhjustada nende toime ettearvamatut suurenemist ja olla eluohtlikud.

Vältitavate ravimite loetelu:

  • Amfetamiinigrupi psühhostimulaatorid ja nendega seotud - katehhoolamiinide taseme tõstmine sünaptilises lõhes (amfetamiin, metamfetamiin, sydnokarb jne).
  • Mis tahes entaktogeenid
  • Sümpatomimeetikume (efedriin, pseudoefedriin, fenüülpropanoolamiin, fenüülefriin, kloorfeniramiin, oksümetasoliin jt) sisaldavad külmavastased ravimid: coldrex teraflu, rinza jne, pihustid ja ninatilgad nagu naftüsiin.
  • Salendavad tooted
  • Monoamiini tagasihaarde inhibiitorid:
    • Kokaiin
    • Tritsüklilised antidepressandid (amitriptüliin, desipramiin, imipramiin jne)
    • Serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d), näiteks fluoksetiin (Prozac)
  • Dekstrometorfaan (DXM)
  • Monoamiinide metaboolsed eelkäijad: DOPA, metüüldopa, 5-hüdroksütrüptofaan
  • Reserpiin
  • Antihistamiinikumid [allikas täpsustamata 122 päeva]
  • Barbituraadid [allikat pole täpsustatud 122 päeva]
  • Antikolinergilised ained [allikas täpsustamata 122 päeva]
  • Petidiin (demerool) ja muud opiaadid (hingamisdepressiooni oht) [allikas täpsustamata 122 päeva].

MAOI-ga kokkusobimatud toidud

MAOI-de kasutamisel on märkimisväärne oht mitmesuguseid monoamiine ja nende metaboolseid lähteaineid sisaldavate toiduainete tarbimine. Need on peamiselt türamiin ja selle metaboolne eelkäija, aminohape türosiin ja trüptofaan. Türamiin, nagu ka amfetamiini psühhostimulaatorid, käivitab katehhoolamiinide vabanemise närvilõpmetest. Selle võtmine koos MAOI-ga on täis hüpertensiivset kriisi. Trüptofaani kasutab keha serotoniini tootmiseks ja selle kõrge sisaldusega toidu söömine võib põhjustada serotoniini sündroomi.

Toidud, mida tuleb vältida:

  • Juustud, eriti laagerdunud
  • Punane vein, õlu, eriti tume (ka alkoholivaba), ale, liköörid, viski.
  • Suitsutatud liha, vorstid ja kõik vananenud lihatooted
  • Marineeritud, suitsutatud ja kuivatatud kala (värske kala on suhteliselt ohutu)
  • Pärmiekstraktid ja õllepärm (tavaline pagaripärm on ohutu)
  • Valgulisandid
  • Kaunviljad (oad, läätsed, oad, soja)
  • Hapukapsas

Ettevaatusega ravitavad tooted:

Pöördumatud mitteselektiivsed MAO inhibiitorid nõuavad ülalnimetatud ainete ja toodete tühistamist nende kasutamise ajal ja kahe nädala jooksul pärast kasutamise lõppu. Pöörduvate MAO inhibiitorite korral on toitumispiirangud tavaliselt vähem ranged ja ulatuvad ajani, mil aine jääb kehasse (mitte rohkem kui päev). Samuti tuleks hoiduda loendis loetletud ravimite ja pindaktiivsete ainete kasutamisest koos pöörduvate MAO inhibiitoritega kuni nende täieliku elimineerimiseni..

Koostoimed fenüületüülamiini ja trüptamiini psühhedeelikumidega

Enamik trüptamiine on MAO-A heaks substraadiks. Suukaudselt manustatuna metaboliseeruvad DMT ja 5-MeO-DMT juba seedetraktis ja maksas, ilma et neil oleks aega vereringesse siseneda, mistõttu nad ei ole suu kaudu manustamisel passiivsed. 4-hüdroksü-DMT (psilotsiin) on vähem vastuvõtlik lagunemisele MAO poolt, kuna selle hüdroksüülrühm 4. positsioonis raskendab selle seondumist ensüümi aktiivse kohaga, mille tagajärjel on see suukaudselt aktiivne. Aminorühma alküülasendajad, mis on mahukamad kui metüül (etüül, propüül, tsüklopropüül, isopropüül, allüül jne), takistavad samuti trüptamiinide ainevahetust selliste asendajatega MAO kaudu, seetõttu on kõik sellised trüptamiinid suukaudselt aktiivsed. Alfa-metüül trüptamiinide molekulides, nagu AMT ja 5-MeO-AMT, raskendab oluliselt nende ainevahetust MAO kaudu ja muudab need de facto substraatidest selle ensüümi nõrkadeks inhibiitoriteks.

Perifeerse MAO-A pärssimine seedetraktis ja maksas tugevate MAOI-de abil võimaldab trüptamiinidel nagu DMT ja 5-MeO-DMT olla suu kaudu aktiivne, samuti võimendada ja pikendada teiste trüptamiinide nagu psilotsiin ja DET toimet. Teisalt nõrgestab MAOI-de pikaajaline kasutamine antidepressantidena oluliselt psühhedeelikumide toimet. See juhtub ilmselt aju monoaminergiliste süsteemide muutuste tõttu, mis on põhjustatud monoamiinide suurenenud tasemest. Selle nähtuse olemus jääb praegu ebaselgeks ja seda ei seleta serotoniiniretseptorite lihtsa tundlikkuse kadumisega, millega psühhedeelikumid suhtlevad..

Seega MAOI-de võtmine koos trüptamiinidega või vahetult enne trüptamiinide kasutamist pikendab ja mõnel juhul võimendab viimaste toimet ning võimaldab ka trüptamiinide nagu DMT suukaudset kasutamist. See on Ayahuasca toimimispõhimõtte alus ja sarnased segud, sealhulgas nn Pharmachoasca, milles taimsete komponentide asemel kasutatakse puhast DMT-d ja MAOI-dena saab kasutada nii traditsioonilisi Banisteriopsis Caapi kui ka Peganum Harmala seemneid või nende ekstrakte. või isegi moklobemiid (Aurorix). Samal ajal nõrgendab pöördumatute MAOI-de võtmine paar päeva enne psühhedeelse ravimi kasutamist selle toimet. Sama juhtub nii pöördumatute kui ka pöörduvate MAO-inhibiitorite pikaajalise kasutamisega enne psühhedeelikumide võtmist..

5-MeO-DMT tarbimine koos MAOI-dega on ohtlik. Paljud inimesed märgivad sellise kombinatsiooni tugevaid ja ebameeldivaid kõrvaltoimeid kuni serotoniini sündroomini. Lisaks on see kogemus paljude inimeste jaoks psühholoogiliselt äärmiselt keeruline ja võib tõsiselt ohustada vaimset tervist..

Trüptamiinid, mis suurendavad märkimisväärselt sünaptilise pilu monoamiini taset, nagu AMT, 5-MeO-AMT ja AET, võivad olla MAOI-dega kombineeritult surmavad. Teatavad kahtlused tekitavad MAOI-de ohutuse kasutamisel koos trüptamiiniga nagu DPT.

LSD metabolism ei ole praegu hästi mõistetav, kuid MAO ilmselt ei osale selles. Mõne osaleja sõnul on selle mõju koos harmalaga võimendunud ja pikenenud. Sama kehtib ka teiste ergoliinide kohta..

MAO mängib sekundaarset rolli või isegi ei osale fenüületüülamiini psühhedeelikumide ainevahetuses. Seetõttu puudub MAOI võtmine koos nendega praktilise tähendusega. Kuigi mõned kasutajad on teatanud, et harmala ja moklobemiid võimendavad mõne PEA, näiteks 2C-B, toimet. Enamasti ei kujuta MAOI-de võtmine koos fenüületüülamiinpsühhedeelikumidega tõsist terviseriski. Siiski tuleks hoiduda MAO-inhibiitorite kasutamisest koos väävlit sisaldavate fenüületüülamiinidega, nagu 2C-T-7 ja Aleph-7, kuna nende mitmetähenduslik ja halvasti uuritud toime monoamiinide tasemele ajus ja kõrge toksilisus. Samuti võivad olla ohtlikud MAOI-de kombinatsioonid TMA-6 ja TMA-2-ga.

Farmakoloogiline rühm - antidepressandid

Alarühma ravimid on välistatud. Luba

Kirjeldus

Spetsiaalselt depressiooni leevendavad ravimid ilmusid 1950. aastate lõpus. 1957. aastal avastati iproniasiid, millest sai antidepressantide rühma - MAO inhibiitorite ja imipramiini - esivanem, mille põhjal saadi tritsüklilised antidepressandid..

Tänapäevaste kontseptsioonide kohaselt väheneb depressiivsetes tingimustes serotonergilise ja noradrenergilise sünaptilise ülekande vähenemine. Seetõttu peetakse antidepressantide toimemehhanismi oluliseks lüliks serotoniini ja noradrenaliini akumuleerumist ajus. MAO inhibiitorid blokeerivad monoamiini oksüdaasi - ensüümi, mis põhjustab monoamiinide oksüdatiivset deaminatsiooni ja inaktivatsiooni. Praegu on teada kaks MAO vormi - tüüp A ja tüüp B, mis erinevad nende toimele avatud substraatide poolest. MAO tüüp A vastutab peamiselt noradrenaliini, adrenaliini, dopamiini, serotoniini, türamiini deaminatsiooni eest ja MAO tüüp B vastutab fenüületüülamiini ja mõnede teiste amiinide deaminatsiooni eest. On konkureerivat ja mittekonkurentsivõimelist, pöörduvat ja pöördumatut pärssimist. Võib täheldada substraadi spetsiifilisust: domineeriv mõju erinevate monoamiinide deaminatsioonile. Kõik see mõjutab märkimisväärselt erinevate MAO inhibiitorite farmakoloogilisi ja terapeutilisi omadusi. Niisiis, iproniasiid, nialamiid, fenelsiin, tranüültsüpromiin blokeerivad pöördumatult A-tüüpi MAO-d ja pirindool, tetrindool, metralindool, eprobemiid, moklobemiid jne avaldavad sellele selektiivset ja pöörduvat toimet..

Tritsüklilisi antidepressante nimetatakse nende iseloomuliku tritsüklilise struktuuri tõttu. Nende toimemehhanism on seotud neurotransmitterite monoamiinide tagasihaarde pärssimisega presünaptiliste närvilõpmete poolt, mille tulemuseks on vahendajate akumuleerumine sünaptilises lõhes ja sünaptilise ülekande aktiveerimine. Tritsüklilised antidepressandid vähendavad reeglina samaaegselt erinevate neurotransmitteramiinide (noradrenaliin, serotoniin, dopamiin) arestimist. Hiljuti on loodud antidepressandid, mis blokeerivad valdavalt (valikuliselt) serotoniini (fluoksetiin, sertraliin, paroksetiin, tsitalopraam, estsitalopraam jne) tagasihaarde..

Samuti on olemas niinimetatud „ebatüüpilised” antidepressandid, mis erinevad „tüüpilistest” nii struktuuri kui ka toimemehhanismi poolest. Ilmnesid bi- ja nelitsüklilise struktuuriga preparaadid, milles ei leitud märgatavat mõju ei neurotransmitterite krambile ega MAO (mianseriin jne) aktiivsusele..

Kõigi antidepressantide ühiseks omaduseks on nende tümoleptiline toime, see tähendab positiivne mõju patsiendi afektiivsele sfäärile, millega kaasneb meeleolu ja üldise vaimse seisundi paranemine. Erinevad antidepressandid erinevad aga nende farmakoloogiliste omaduste summa poolest. Niisiis, imipramiinis ja mõnedes teistes antidepressantides on tümoleptiline toime ühendatud stimuleeriva toimega ning amitriptüliinis, pipofesiinis, fluatsisiinis, klomipramiinis, trimipramiinis, doksepiinis on sedatiivne komponent rohkem väljendunud. Maprotiline ühendab antidepressandid anksiolüütilise ja rahustava toimega. MAO inhibiitoritel (nialamiid, eprobemiid) on stimuleerivad omadused. Pirlindool, eemaldades depressiooni sümptomid, avaldab nootroopset aktiivsust, parandab kesknärvisüsteemi "kognitiivseid" ("kognitiivseid") funktsioone.

Antidepressandid on leidnud rakendust mitte ainult psühhiaatrilises praktikas, vaid ka paljude neurovegetatiivsete ja somaatiliste haiguste raviks, krooniliste valusündroomide korral jne..

Antidepressantide terapeutiline toime nii suukaudsel kui ka parenteraalsel manustamisel areneb järk-järgult ja avaldub tavaliselt 3-10 või enama päeva jooksul pärast ravi algust. See on tingitud asjaolust, et antidepressandi toime on seotud neurotransmitterite kuhjumisega närvilõpmete piirkonnas ja aeglaselt tekkivate adaptiivsete muutustega neurotransmitterite ringluses ja aju retseptorite tundlikkuses nende suhtes..