Haloperidool

Ravim Haloperidol on neuroleptiline, antipsühhootiline, butürofenooni derivaat.
Sellel on võimas antipsühhootiline toime, mõõdukas rahusti (50 mg kloorpromasiin on samaväärne 1 mg haloperidooliga). Haloperidooli antipsühhootilise toime mehhanism on kõige tõenäolisemalt seotud mesokorteksi ja limbilise süsteemi dopamiini retseptorite blokeerimisega. Blokeerib nigrostriaalse raja dopaminergilise aktiivsuse, mis on seotud ekstrapüramidaalsüsteemi häiretega (ekstrapüramidaalsed häired).
Sellel on nõrk tsentraalne α-adrenergiline blokeerimine, antihistamiin ja antikolinergiline toime, häirib norepinefriini tagasihaarde ja sadestumise protsessi.
Haloperidool väikestes annustes pärsib oksendamiskeskuse päästikutsooni dopamiiniretseptoreid, mistõttu seda kasutatakse oksendamise raviks (näiteks keemiaravi ajal). D2 retseptorite blokeerimine hüpotalamuses viib kehatemperatuuri languseni, prolaktiini tootmise suurenemiseni (mis on seotud rindade suurenemise ja piima sekretsiooniga mõlemas soos).
Farmakokineetika
Intravenoossel manustamisel on biosaadavus 100%, see hakkab toimima väga kiiresti - 10 minuti jooksul. Toime kestus on 3 kuni 6 tundi.
Tilgutamise korral on efekti ilmnemine aeglane, kuid tegevus on pikem.
Intramuskulaarse süstimisega saavutatakse Cmax 20 minuti pärast.
Suukaudsel manustamisel läbib biosaadavus 60-70% "esmase läbimise" efekti maksa kaudu.
See imendub passiivse difusiooni mehhanismi abil peamiselt peensoolest, ioniseerimata kujul. Cmax veres saavutatakse 3-6 tunni jooksul.
Efektiivseks tegevuseks on vajalik plasmakontsentratsioon vahemikus 4 μg / L kuni 20-25 μg / L. Ravimi sisalduse määramine plasmas on vajalik annuse arvutamiseks, eriti pikaajalisel kasutamisel. Erütrotsüütides sisalduva kontsentratsiooni suhe plasmas on 1:12. Haloperidooli kontsentratsioon kudedes on suurem kui veres, ravim kipub kudedesse kogunema. Tungib kergesti läbi histohematogeensed barjäärid, sealhulgas BBB. Haloperidool metaboliseeritakse maksas N-dealküülimise käigus tsütokroomide CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7 osalusel; on CYP2D6 inhibiitor. Metaboliit on passiivne. Haloperidool eritub neerude (40%) ja väljaheitega (60%) kaudu. Plasma poolväärtusaeg pärast suukaudset manustamist on keskmiselt 24 tundi (12-37 tundi), intramuskulaarse manustamise korral - 21 tundi (17-25 tundi), intravenoosse manustamise korral - 14 tundi (10-19 tundi).

Näidustused kasutamiseks:
Näidustused haloperidooli kasutamiseks on: erineva päritoluga psühhomotoorne agitatsioon (maania, vaimne alaareng, psühhopaatia, skisofreenia, krooniline alkoholism), deliirium ja hallutsinatsioonid (paranoilised seisundid, äge psühhoos), Gilles de la Tourette'i sündroom, Huntingtoni korea, psühhosomaatilised häired, käitumishäired vanemas eas ja lapsepõlves kogelemine, pikaajaline ja ravile vastupidav oksendamine ja luksumine.

Haloperidooldekanoaadi korral: skisofreenia (toetav ravi).

Rakendusviis:
Haloperidooli manustatakse intravenoosselt, intramuskulaarselt ja suu kaudu. Annustamisskeem määratakse individuaalselt. Täiskasvanute psühhomotoorse agitatsiooni leevendamiseks - 5–10 mg i / m või i / v koos võimaliku ühe või kahe uuesti sisseviimisega 30–40 minuti pärast. Toas on täiskasvanute algannus 0,5-5 mg 2-3 korda päevas, seejärel suurendatakse annust järk-järgult, kuni saavutatakse stabiilne terapeutiline toime (keskmiselt kuni 10-15 mg päevas, skisofreenia krooniliste vormide korral - kuni 20-60 mg päevas), millele järgneb üleminek väiksemale säilitusannusele. Maksimaalne ööpäevane annus on 100 mg.
Üle 3-aastaste laste annus arvutatakse vastavalt kehakaalule.
Eakatele ja nõrgenenud patsientidele määratakse väiksem annus.
Süstelahus, mis sisaldab haloperidooldekanoaati - rangelt IM, algannus - 25-75 mg üks kord iga 4 nädala järel.

Kõrvalmõjud:
Närvisüsteemist ja meeleelunditest: akatiisia, düstoonilised ekstrapüramidaalsed häired (sealhulgas näo-, kaela- ja seljalihaste spasm, tikulaadsed liigutused või tõmblused, käte ja jalgade nõrkus), parkinsonistlikud ekstrapüramidaalsed häired (sealhulgas rääkimis- ja neelamisraskused) maskitaoline nägu, segane kõnnak, käte ja sõrmede värinad), peavalu, unetus, unisus, ärevus, ärevus, agiteerimine, agiteerimine, eufooria või depressioon, letargia, epilepsiahoog, segasus, psühhoosi ägenemine ja hallutsinatsioonid, tardiivne düskineesia (vt Ettevaatusabinõud"); nägemiskahjustus (sh teravus), katarakt, retinopaatia.
Kardiovaskulaarsüsteemi ja vere küljelt (vereloome, hemostaas): tahhükardia, arteriaalne hüpotensioon / hüpertensioon, QT-intervalli pikenemine, ventrikulaarne arütmia, EKG muutused; on teateid äkksurmast, QT-intervalli pikenemisest ja südame rütmihäiretest, näiteks "piruett" (vt "Ettevaatusabinõud"); mööduv leukopeenia ja leukotsütoos, erütropeenia, aneemia, agranulotsütoos.
Hingamissüsteemist: larüngospasm, bronhospasm.
Seedetraktist: anoreksia, kõhukinnisus / kõhulahtisus, hüpersalivatsioon, iiveldus, oksendamine, suukuivus, ebanormaalne maksafunktsioon, obstruktiivne kollatõbi.
Urogenitaalsüsteemist: piimanäärmete kinnikasvamine, ebatavaline piima sekretsioon, mastalgia, günekomastia, menstruaaltsükli häired, kusepeetus, impotentsus, suurenenud libiido, priapism.
Naha poolt: makulopapulaarsed ja aknetaolised nahamuutused, valgustundlikkus, alopeetsia.
Teised: pahaloomuline neuroleptiline sündroom, millega kaasneb hüpertermia, lihaste jäikus, teadvusekaotus; hüperprolaktineemia, higistamine, hüperglükeemia / hüpoglükeemia, hüponatreemia.

Vastunäidustused:
Haloperidooli kasutamise vastunäidustused on: ülitundlikkus, kesknärvisüsteemi raske toksiline depressioon või kooma, mis on põhjustatud ravimite võtmisest; - kesknärvisüsteemi haigused, millega kaasnevad püramiidi - ja ekstrapüramidaalsümptomid (sh.

Parkinsoni tõbi), epilepsia (krampide künnis võib langeda), rasked depressiivsed häired (võimalik, et sümptomid süvenevad), südame-veresoonkonna haigused koos dekompensatsiooni sümptomitega, rasedus, imetamine, vanus kuni 3 aastat.
Hoolikalt. Glaukoom või selle eelsoodumus, kopsupuudulikkus, hüpertüreoidism või türotoksikoos, maksa- ja / või neerufunktsiooni kahjustus, uriinipeetus.

Rasedus:
Haloperidoli kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud.
FDA tegevuskategooria C.
Ravi ajal tuleb rinnaga toitmine katkestada (eritub rinnapiima)..

Koostoimed teiste ravimitega:
Haloperidool suurendab antihüpertensiivsete ravimite, opioidanalgeetikumide, antidepressantide, barbituraatide, alkoholi toimet, nõrgendab - kaudseid antikoagulante. See pärsib tritsükliliste antidepressantide metabolismi (nende plasmatase tõuseb) ja suurendab toksilisust. Karbamasepiini pikaajalisel manustamisel langeb haloperidooli tase plasmas (annust on vaja suurendada). Liitiumiga kombineerimisel võib põhjustada entsefalopaatia-sarnast sündroomi.

Üleannustamine:
Haloperidooli üleannustamise sümptomid: rasked ekstrapüramidaalsed häired, arteriaalne hüpotensioon, unisus, letargia, rasketel juhtudel - kooma, hingamisdepressioon, šokk.
Ravi: spetsiifiline antidoot puudub. Võib-olla maoloputus, järgnev aktiivsöe määramine (kui üleannustamine on seotud allaneelamisega). Hingamisdepressiooniga - mehaaniline ventilatsioon, väljendunud vererõhu langus - plasmat asendavate vedelike, plasma, norepinefriini (kuid mitte adrenaliini!) Kasutuselevõtt, Ekstrapüramidaalsete häirete raskuse vähendamiseks - tsentraalsed antikolinergilised blokaatorid ja parkinsonismivastased ravimid.

Säilitamistingimused:
Nimekiri B. Kuivas jahedas kohas.

Väljalaske vorm:
Haloperidool - tabletid 50 tk pakendis 0,0015 g ja 0,005 g.
Haloperidool - ampullid 1 ml 0,5% lahusega 5 tk pakendis; 10 ml 0,2% lahusega viaalides.

Koostis:
1 ml - 5 mg ravimi haloperidool sisaldab: haloperidooli.
Abiained: piimhape, süstevesi.

Lisaks:
Dementsusega seotud psühhoosiga eakate patsientide suremuse suurenemine. Toidu- ja ravimiameti (FDA) 1 andmetel suurendavad psühhoosivastased ravimid eakate patsientide suremust dementsusega seotud psühhooside ravis. 17 ebatüüpilisi antipsühhootilisi ravimeid kasutavate platseebokontrollitud uuringute (kestusega 10 nädalat) analüüs näitas ravimite tarbimisega seotud suremuse suurenemist 1,6–1,7 korda võrreldes platseebot saanud patsientidega. Tüüpilistes 10-nädalastes kontrollitud uuringutes oli ravimiga seotud suremus umbes 4,5%, võrreldes 2,6% -ga platseebogrupis. Ehkki surmapõhjused olid erinevad, olid enamasti seotud kardiovaskulaarsete probleemide (näiteks südamepuudulikkus, äkksurm) või kopsupõletikuga. Vaatlusuuringud näitavad, et sarnaselt ebatüüpiliste antipsühhootikumidega võib tavaliste antipsühhootikumidega ravi seostada ka suurenenud suremusega.
Tardiivne düskineesia. Nagu teisi antipsühhootikume, on ka haloperidooli seostatud tardiivse düskineesia, sündroomi, mida iseloomustavad tahtmatud liigutused, tekkimisega (võib ilmneda mõnel pikaajalise raviga patsiendil või tekkida pärast ravimravi lõpetamist). Tardiivse düskineesia tekkimise oht on suurem vanematel patsientidel, kes saavad suurt annust, eriti naistel. Sümptomid on püsivad ja mõnel patsiendil - pöördumatud: keele, näo, suu ja lõualuu rütmilised tahtmatud liigutused (näiteks keele väljaulatuvus, põskedest väljapuhumine, huulte punnitamine, kontrollimatud närimisliigutused), mõnikord võivad nendega kaasneda jäsemete ja pagasiruumi tahtmatud liigutused. Tardiivse düskineesia tekkega on soovitatav ravim ära jätta.
Düstoonilisi ekstrapüramidaalseid häireid esineb kõige sagedamini lastel ja noortel, samuti ravi alguses; võib taanduda 24–48 tunni jooksul pärast haloperidooli kasutamise lõpetamist. Parkinsoni ekstrapüramidaalsed toimed tekivad tõenäolisemalt vanematel inimestel ja need tuvastatakse esimestel ravipäevadel või pikaajalise ravi korral.
Kardiovaskulaarsed mõjud. Haloperidooliga ravitud patsientidel on teatatud äkksurmadest, QT-intervalli pikenemisest ja torsades de pointes'est. QT-intervalli pikenemisele soodsate teguritega patsientide ravimisel tuleb olla ettevaatlik, sh. elektrolüütide tasakaaluhäired (eriti hüpokaleemia ja hüpomagneseemia), QT-intervalli pikendavate ravimite samaaegne kasutamine. Haloperidooliga ravimisel on vaja regulaarselt jälgida EKG-d, verepilti ja hinnata maksaensüümide taset. Ravi ajal peavad patsiendid hoiduma potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu, kiireid vaimseid ja motoorseid reaktsioone.

Haloperidooldekanoaat

Farmakoloogilised omadused

Haloperidooldekanoaat on pika toimeajaga neuroleptiline ravim. Pärast i / m manustamist haloperidooldekanoaadi estrist hüdrolüüsi teel vabaneb toimeaine järk-järgult? neuroleptiline haloperidool, mis keemilise struktuuri poolest kuulub butürofenooni derivaatidesse. On keskse antidopaminergilise toimega. Blokeerides mesokortikaalse ja limbilise süsteemi dopaminergilised retseptorid, on haloperidool hallutsinatsioonide ja luulude ravis efektiivne. Ravimil on psühhomotoorse agiteerimisega väljendunud rahustav toime..

Tänu väljendunud antidopamiini toimele, mis on seotud toimega päästikutsooni kemoretseptoritele ja adenohüpofüüsile, on ravimil väljendunud antiemeetiline toime.

Pärast i / m manustamist saavutatakse aktiivse haloperidooli maksimaalne kontsentratsioon vereseerumis 3–9 päeva, misjärel see väheneb. Haloperidooldekanoaadi poolväärtusaeg on 3 nädalat. Igakuise manustamisega tuvastatakse ravimi stabiilne kontsentratsioon vereplasmas 2–4 kuu pärast. Haloperidooldekanoaadi farmakokineetika pärast i / m manustamist sõltub annusest. Leiti lineaarne seos ravimi manustamise korral annuses alla 450 mg ja samal ajal saavutatud haloperidooli plasmakontsentratsiooni vahel. Terapeutilise toime avaldumiseks vajalik empiiriliselt kindlaksmääratud kontsentratsioon veres on vahemikus 4 kuni 20−25 μg / l. Haloperidool tungib BBB-sse. Ravim seondub vereplasma valkudega 92% ulatuses, eritub organismist metaboliitidena, 60% ?? väljaheitega, 40% ?? koos uriiniga.

Näidustused

Skisofreenia krooniliste vormide toetav ravi juhtudel, kui varem kasutatud haloperidoolil oli hea terapeutiline toime, eriti kui on vaja kasutada tugevat antipsühhootikumi koos kerge rahustava toimega; ägenemisvastane ravi ägedate psühhootiliste seisundite korral.

Rakendus

Sisestage ainult / m. IV süstimine on keelatud!

Soovitatav on süstida ühe kuu ravimiannus sügavale tuharalihasesse. Pika toimega ravimile üleminek on soovitatav juhtudel, kui patsient võtab pidevalt suukaudseid antipsühhootilisi ravimeid (tavaliselt haloperidooli). Pika toimega ravimi annuse arvutamine toimub vastavalt haloperidooli või muu neuroleptikumi suukaudsele annusele..

Esialgu tuleb haloperidooldekanoaati manustada iga 4 nädala järel annuses, mis vastab 10–15-kordsele ühekordsele suukaudsele annusele, mis täiskasvanutel on tavaliselt 25–75 mg (0,5–1,5 ml) haloperidooldekanoaati. Ravimi algannus ei tohiks ületada 100 mg.

Seejärel võib haloperidooldekanoaadi annust sõltuvalt ravivastusest järk-järgult suurendada 50 mg võrra, kuni saavutatakse optimaalne toime..

Iga 4 nädala tagant tavaliselt kasutatav säilitusannus on 20 korda suurem suukaudse haloperidooli üksikannusest.

Sõltuvalt haloperidooldekanoaadi terapeutilisest efektiivsusest võib haiguse sümptomite raskuse korduva suurenemisega kasutada täiendavat suukaudset haloperidooli.

Annustamisskeem määratakse individuaalselt, võttes arvesse patsiendi seisundit. Võib osutuda vajalikuks ajutiselt katkestada ravikuur või kasutada ravimit sagedamini kui üks kord iga 4 nädala tagant. Ühe süstiga on ebasoovitav süstida rohkem kui 3 ml ravimit, kuna patsiendil on ebamugavustunne.

Eakatel ja nõrgenenud patsientidel tuleks ravimit kasutada madalamates algannustes ?? 12,5 × 25 mg 1 kord 4 nädala jooksul. Tulevikus võib sõltuvalt patsiendi seisundist suurendada ravimi annust.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes, kooma, toksilise (alkohoolse või narkootilise) geneesi kesknärvisüsteemi väljendunud depressioon, Parkinsoni sündroom, patoloogiline protsess lokaliseerumisega basaalganglionide piirkonnas. Ei kehti lastele. Suhtelised vastunäidustused on raseduse ja imetamise ajal..

Kõrvalmõjud

Pikaajalisel kasutamisel on võimalik treemor, lihasjäikus, bradükineesia, akatiisia, äge lihasdüstoonia, okuloogiline kriis, kõri düstoonia.

Nende kõrvaldamiseks tuleks välja kirjutada antikolinergilise toimega parkinsonismivastased ravimid, kuid siiski tuleb meeles pidada, et nende pidev kasutamine vähendab haloperidooli efektiivsust.

Nagu teiste antipsühhootikumide puhul, võib see tekkida ka ravimi pikaajalisel kasutamisel või lõpetamisel. See avaldub näo, huulte, keele või alalõua lihaste rütmiliste liikumistega, mis ei allu tahtele. Haloperidooli taastamisel, annuse suurendamisel või mõne muu antipsühhootilise aine vahetamisel katkestatakse. Kui ilmnevad tardiivse düskineesia tunnused, on soovitatav ravi jätkata mõne teise ravimiga.

Pahaloomuline neuroleptiline sündroom

Haruldast idiosünkraatilist reaktsiooni iseloomustab hüpertermia, lihaste üldine jäikus, autonoomne labiilsus ja teadvuse häired. Hüpertermia on sageli pahaloomulise neuroleptilise sündroomi varajane märk. Iseloomulike sümptomite ilmnemisel on vajalik ravi katkestada neuroleptikumidega ja hoolikalt jälgida, alustada tugi- ja võõrutusravi.

Muud kesknärvisüsteemi kõrvaltoimed

Mõnel juhul võivad esineda depressioon, letargia (kuni letargiale sarnase seisundini) või erutus, mitmesugused düssomnilised nähtused, peavalu, mööduvad mnestilis-intellektuaalsed häired, pearinglus, motoorne rahutus, ärevuse, hirmu või eufooria tunne, grand mal tüüpi epilepsiahoogud ja uuenemine psühhootilised sümptomid.

Harvadel juhtudel ?? iiveldus, oksendamine, söögiisu vähenemine ja düspeptilised sümptomid. Võimalik on nii kehakaalu suurenemine kui ka langus.

Antidopamiini toime tõttu võivad tekkida hüperprolaktineemia, galaktorröa, günekomastia, oligo- ja amenorröa. Hüpoglükeemia ja antidiureetilise hormooni sekretsiooni vähenemine olid äärmiselt haruldased..

Mõnel juhul võib tekkida tahhükardia ja arteriaalne hüpotensioon. Harva ?? Q'T intervalli pikenemine EKG-l ja / või ventrikulaarsete arütmiate ilmnemine. Neid häireid täheldati patsientidel, kes said ravimit suurtes annustes või kellel oli eelsoodumus kardiovaskulaarsüsteemi häirete tekkeks..

Muud kõrvaltoimed

Vere rakkude arvu väikest langust tuvastati harva, väga harva ?? agranulotsütoos ja trombotsütopeenia (tavaliselt siis, kui haloperidooli kombineeritakse teiste ravimitega), äärmiselt haruldane ?? maksafunktsiooni muutused, hepatiit (kõige sagedamini kolestaatiline).

Erandjuhtudel avastati ülitundlikkusreaktsioonid (urtikaaria, valgustundlikkus, anafülaksia).

Esines kõhukinnisust, nägemiskahjustust, suukuivust, kusepeetust, priapismi, erektsioonihäireid, perifeerset turset, suurenenud higistamist, süljeerumist, kõrvetisi, kehatemperatuuri muutusi (nii tõusevad kui ka langevad). Eakatel patsientidel võib tuvastada suletudnurga glaukoomi rünnakuid. Võimalikud on ka reaktsioonid süstekohas.

erijuhised

Kirjeldatud on psühhiaatriliste patsientide äkksurma juhtumeid, kes võtavad antipsühhootikume, eriti haloperidooli. Kuna mitmete patsientide ravi haloperidooliga märkis QG-intervalli pikenemist EKG-l, tuleb seda ravimit kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on Q-T-intervalli pikenemise oht (pikenenud Q-T sündroom, hüpokaleemia, teiste ravimite pikaajaline kasutamine, mis võib põhjustada pikenemist intervall Q ?? T).

Kui vajalik on haloperidooldekanoaat, tuleb võimaliku ülitundlikkuse kindlakstegemiseks esmalt manustada suukaudset haloperidooli.

Tulenevalt asjaolust, et haloperidool metaboliseerub maksas, tuleb ravimi kasutamisel raske maksapatoloogia korral olla ettevaatlik. Pikaajalisel kasutamisel on vajalik verepildi ja maksafunktsiooni perioodiline jälgimine..

Kirjeldatud on mõningaid krampide sündroomi tekkimise juhtumeid haloperidooli kasutamisel. Seetõttu tuleb epilepsiaga patsiente, samuti kõrgenenud krampivalmidusega patsiente (alkohoolse või muu tekke krooniline mürgistus, varem traumaatiline ajukahjustus jne) määrata haloperidooldekanoaati ettevaatusega..

Psühhopatoloogiliste häirete struktuuris olevate depressioonisümptomitega patsientidele tuleb määrata haloperidool koos antidepressantidega..

Esialgsel uimastiravi perioodil ei tohiks te juhtida sõidukeid ega töötada suurenenud vigastuste ohu tingimustes. Seejärel määratakse piirangute määr individuaalselt.

Narkootikumide ravi on alkohoolsete jookide kasutamisega kokkusobimatu.

Eksperimentaalselt on kindlaks tehtud, et haloperidool ei suurenda oluliselt kaasasündinud patoloogia hulka. Mõnel juhul on haloperidooli kasutamisel raseduse ajal kirjeldatud tavaliselt kaasasündinud väärarenguid (reeglina, kui ravimit kasutatakse koos teiste ravimitega). Seega tuleks haloperidooli raseduse ajal välja kirjutada ainult siis, kui ravi eeldatav kasu kaalub selgelt üles võimalikud teratogeensed mõjud..

Haloperidool eritub rinnapiima. Mõnel juhul on vastsündinutel teatatud ekstrapüramidaalsetest häiretest, kelle emad võtsid haloperidooli. Seetõttu on haloperidooli määramisel soovitatav imetamine lõpetada..

Madalatel temperatuuridel säilitamisel võib lahusest vabaneda murdosa aktiivsest komponendist. Selle nähtuse saab kõrvaldada ampullide soojendamisega kätes või teatud aja jooksul toatemperatuuril hoidmisega..

Sissejuhatuseks võite kasutada ainult homogeenset lahendust!

Koostoimed

Türoksiin suurendab haloperidooli toksilisust, seetõttu võib hüpertüreoidismiga patsientidel kasutada haloperidooli ainult piisava türeostaatilise ravi varjus..

Kui patsiendil on vaja samaaegselt parkinsonismivastast ravi, tuleb pärast haloperidooldekanoaadi viimase annuse manustamist teha paus, arvestades selle pikaajalist toimet.

Ravim suudab tugevdada kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite toimet ?? alkohol, rahustid ja unerohud, samuti narkootilised analgeetikumid. Haloperidooli samaaegne kasutamine nende ravimitega võib põhjustada hingamisdepressiooni. Suurendab metüüldopa toimet kesknärvisüsteemile. Vähendab levodopa parkinsonismivastast toimet.

Haloperidooldekanoaat pärsib tritsükliliste antidepressantide ainevahetust, seetõttu võib nende tase vereplasmas tõusta nii antikolinergilise toime kui ka toksilisuse suurenemisega, sealhulgas kardiovaskulaarse süsteemi suhtes.

Farmakokineetilised uuringud näitasid haloperidooli kontsentratsiooni mõõdukat või mõõdukat tõusu vereseerumis, kui seda kasutati samaaegselt kinidiini, buspirooni, fluoksetiiniga. Vajadusel võib nende kombineeritud kasutamine nõuda haloperidooli annuse vähendamist.

Maksaensüümide indutseerijate omadustega ravimite (karbamasepiin, rifampitsiin, fenobarbitaal jt) pikaajalisel kasutamisel haloperidooli kontsentratsioon veres väheneb. Seetõttu võib nende kombineeritud kasutamine vajadusel nõuda haloperidooli annuse suurendamist. Nende ravimite järgneva tühistamise korral tuleb meeles pidada Haloperidol Decanoate Teva annuse vähendamise soovitavust.

Harva täheldati haloperidooldekanoaadi ja liitiumsoolade koosmanustamisel entsefalopaatiat, ekstrapüramidaalseid sümptomeid, tardiivset düskineesiat, pahaloomulist neuroleptilist sündroomi, ajutüve sümptomeid ja koomat. Enamasti on need häired pöörduvad. Nende avaldumise põhjust selles olukorras pole selgitatud. Nende häirete tekkimisel tuleb haloperidooldekanoaadi kasutamine koheselt katkestada..

Haloperidool võib vähendada suukaudsete antikoagulantravi efektiivsust.

Haloperidool pärsib epinefriini ja teiste sümpatomimeetikumide toimet ning vähendab ka antihüpertensiivsete adrenergiliste blokaatorite efektiivsust.

Üleannustamine

Pika toimega ravimi (haloperidooldekanoaat) parenteraalsel manustamisel on üleannustamise tõenäosus väiksem kui haloperidooli suukaudsel manustamisel. Haloperidooldekanoaadi üleannustamise kahtluse korral tuleb arvestada ravimi pikaajalise toimega..

Üleannustamise peamised tunnused: rasked ekstrapüramidaalsed häired (lihasjäikus, võimalik lihaste hüpertoonia, generaliseerunud või lokaalne treemor), arteriaalne hüpotensioon või hüpertensioon, raske letargia. Mõnel juhul on raske arteriaalse hüpotensiooni taustal võimalik välja töötada hingamisdepressiooniga kooma. Võimalikud ventrikulaarsed arütmiad Q ?? T intervalli pikenemisega.

Spetsiifilist antidooti pole. Tehakse sümptomaatiline teraapia: magu pestakse, kasutatakse aktiivsütt. Koomas säilib vajadusel hingamissüsteemi funktsioon ?? koos ventilaatori kasutamisega. Vaja on jälgida EKG-d ja hemodünaamika kõige olulisemaid näitajaid. Raske arteriaalse hüpotensiooni või vereringe puudulikkusega patsientide raviks on vaja intravenoosselt manustada piisavas koguses vedelikku, vereplasmat või kontsentreeritud albumiini, samuti määrata vasopressiivsed ravimid (norepinefriin või dopamiin). Epinefriini ei tohi kasutada, kuna see võib haloperidooliga kombinatsioonis põhjustada paradoksaalset hüpotensiooni. Tõsiste ekstrapüramidaalsete häirete korral on ette nähtud parenteraalsed parkinsonismivastased ravimid.

Säilitamistingimused

Pimedas kohas temperatuuril 15-30 ° C.

Haloperidool: kasutusjuhised, ülevaated, hind, analoogid, näidustused

Haloperidool on tunnistatud üheks võimsamaks antipsühhootikumiks, mille kasutamine on lubatud ainult arsti järelevalve all..

Saadaval erinevates vormides (tabletid, invasiivseks kasutamiseks mõeldud lahused), mis on ette nähtud psüühikahäirete, autismi, lakkamatu luksumise ja oksendamise raviks.

Mis ravim see on?

Neuroleptikum, mis põhineb samanimelisel ainel haloperidoolil.

Ravimi aktiivne antipsühhootiline toime on kombineeritud mõõduka rahustava toimega (väikeste haloperidooli annuste võtmisel)..


Võimaldab efekti korrutada:

  • unerohud;
  • narkootilise toimega valuvaigistid;
  • üldanesteesiaks kasutatavad vahendid;
  • kesknärvisüsteemi pärssivad ravimid.

Sel põhjusel nõuab see ravimite keerukaks manustamiseks äärmiselt hoolikat retsepti..

Radari (ravimiregister) järgi nimetatakse seda Haloperidol-ratiopharmiks.

Näidustused kasutamiseks

See on ette nähtud ravis:

  • psühhomotoorne agiteerimine;
  • maniakaalsed seisundid;
  • dementsus;
  • ofigofreenia;
  • psühhopaatia;
  • skisofreenia;
  • alkoholi ja narkomaania;
  • petlikud olekud;
  • hallutsinatsioonid;
  • paranoilised kalduvused;
  • ägedad psühhoosid;
  • liiga põnevil olek;
  • agressiivsus;
  • käitumishäired (lastel ja eakatel patsientidel);
  • kogelemine;
  • lakkamatu luksumine;
  • püsivad oksendamishood (positiivse reaktsiooni puudumisel mõnele muule ravivormile).

Ravimit saab kasutada nii monoteraapias kui ka kompleksravis..

Kõrvalmõjud

Ravim võib põhjustada kõrvaltoimeid:

  • parkinsonism;
  • akatiisia;
  • düstoonilised sümptomid;
  • pahaloomuline neuroleptiline sündroom;
  • temperatuuri tõus;
  • unisus päeva jooksul;
  • düskineesia;
  • letargia;
  • üldine halb enesetunne;
  • kiire väsimus;
  • unetus;
  • migreen;
  • arütmia;
  • kardiopalmus;
  • hüpotensioon;
  • leukotsütoos;
  • leukopeenia;
  • kollatõbi;
  • nahalööve;
  • kuiv nahk;
  • iiveldus;
  • oksendamine;
  • kõhulahtisus / kõhukinnisus;
  • isutus;
  • kaalulangus, kuni anoreksia;
  • impotentsus meespatsientidel;
  • urineerimise hilinemine;
  • hüponatreemia;
  • vedeliku vajaduse puudumine (mille tagajärjel on suur dehüdratsiooni oht);
  • ähmane nägemine.

Üleannustamise sümptomid

Ravimi annuse ületamise korral ilmnevad ägedad neuroleptilised reaktsioonid, mis on lisatud kõrvaltoimete loendisse.

Temperatuuri tõus on eriti ohtlik, kuna selline sümptom võib olla märk pahaloomulisest neuroleptilisest sündroomist..

Suure üleannustamise korral on suur teadvusekaotuse, krampide reaktsioonide, kooma oht.

Üleannustamise sümptomite avastamisel on vajalik ravi antipsühhootikumidega katkestada. Patsiendile määratakse intravenoosne diasepaam.

Sümptomaatiline ravi - vastavalt vajadusele individuaalselt.

Kasutusjuhend

Antipsühhootilise ravimi annus ja režiim määratakse sõltuvalt patsiendi diagnoosist, tema vanusest ja kasutatava ravimi vormist:

  1. Psühhomotoorse agiteerimisega on krampide leevendamiseks ette nähtud ravim lihasesisese süstimise lahuse kujul. Annustamine - kuni 5 mg kolm korda päevas. Haiguse raske vormi korral on lubatud intravenoosne manustamine (identne annus). Lahus lahjendatakse 15 ml süstevees. Päevane annus ei tohi ületada 60 mg. Pärast stabiilse rahustava toime saavutamist muutub ravi - haloperidool määratakse tablettidena.
  2. Eakate tilgad on ette nähtud annuses 0,5 kuni 1,5 mg. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 5 mg. Igapäevaste protseduuride arv määratakse individuaalselt.
  3. Noorema vanuserühma (alates kolmandast eluaastast) patsientidele määratakse antipsühhootikum kaks korda päevas, kasutatava ravimi kogumaht ei ületa 0,05 mg. Vajadusel võib annust suurendada 0,016 mg-ni päevas.

Ravi algstaadiumis määratakse patsiendile vahemikus 0,5 kuni 5 mg, sõltuvalt diagnoosi raskusastmest, jagatakse annus 2-3 annuseks.

Annust suurendatakse järk-järgult 0,5 - 2 mg võrra. Resistentsuse korral võib annust suurendada 4 mg võrra. Päevane annus ei tohi olla suurem kui 100 mg.

Keskmine optimaalne annus on 15 mg päevas. Kroonilise skisofreeniaga patsientidele on soovitatav annus kuni 40 mg päevas, resistentsuse korral - kuni 60 mg.

Säilitusannus, välja arvatud ägenemisperiood - kuni 5 mg.

  • Nooremas vanuserühmas patsientidele, kelle kehakaal ei ületa 40 kilogrammi, arvutatakse annus 0,03 mg iga kilogrammi kehakaalu kohta. Laste ravimisel ei ole soovitatav ületada haloperidooli annust üle 0,15 mg kehakaalu kilogrammi kohta..
  • Eakatel patsientidel, samuti raskes või nõrgenenud seisundis, vähendatakse annust poole võrra.

Keskmiselt kestab ravikuur antipsühhootilise ravimi kasutamisega kuni 3 kuud.

Maksumus sõltub vabastamise vormist ja tootjast:

  • Keskmiselt 360 rubla eest saab osta 5 ampulli 1 ml haloperidooldekanoaati.
  • Ampullide identne pakendamine Haloperidol Richter maksab mitu korda odavamalt - umbes 100 rubla.
  • Venemaal valmistatud ampullid on kõige eelarvevõimalus, 5 ampulli maksumus on keskmiselt 60 rubla.

50 tabletti sisaldava pakendi hind jääb vahemikku 37–72 rubla.

Arstide ülevaated

Mõned tõelised arstide kommentaarid Haloperidoli tegevuse kohta:

Strizhenova G.V.:

Ravirežiim valitakse rangelt individuaalselt, patsiendi jaoks on vastuvõetamatu annuse suurendamine või vähendamine omal algatusel. See võib olla mitte ainult ravimi ebaefektiivsuse, vaid ka heaolu halvenemise tagajärg..

Ravi positiivne tulemus saavutatakse kõigi arsti ettekirjutuste range järgimise korral.

Egorov K.M.:

Patsiendi seisundi leevendamiseks, kuid ilma ravitoime kaotamata, on võimalik väikest annuse kohandamist. Eriti rasketel juhtudel määratakse patsiendile kompleksne ravi, mis põhineb antipsühhootikumidel ja rahustavatel ravimitel.

Analoogid

Parimad haloperidoolil põhinevad sarnased ravimid hõlmavad järgmist:

  1. Senorm. Tal on väljendunud antipsühhootiline ja antiemeetiline pikaajaline toime. See on ette nähtud kroonilise skisofreeniaga patsientide toetavaks raviks. Võib määrata patsientidele, kes vajavad oma ravis tugevat antipsühhootilist ravimit, millel on väljendunud sedatiivne toime.

5 ampulli maksumus - 290 rubla piires.

  1. Halopriil. Antipsühhootiline ravim, mis on ette nähtud erinevate geneeside, psühhoosi, dementsuse, psühhopaatia, skisofreenia, depressiivse sündroomi, hallutsinatsioonide, lakkamatu luksumise, oksendamise häiretega patsientidele..

Hind sõltub vabastamise vormist ja annusest, jääb vahemikku 15–567 rubla.


Haloperidoolravi on psühhiaatrias suur nõudlus.

Arstide sõnul pole sellel antipsühhootikumil praktiliselt analooge, isegi võimsad tänapäevased ravimid on tugevusega Haloperidoliga võrreldamatud..

Antipsühhootikumi puuduste hulka kuulub patsiendi halb taluvus. Kategooriliselt on vastuvõetamatu kasutada ravimit eneseravis, on vaja spetsialisti pidevat järelevalvet.

Ravimi HALOPERIDOL DECANOAT (HALOPERIDOL DECANOAT) kirjeldus

Vabastamise vorm, koostis ja pakend

Süstelahus õlikollane või rohekaskollane värv, läbipaistev, osakesteta.

1 ml
haloperidooldekanoaat70,52 mg,
mis vastab haloperidooli sisaldusele50 mg

Abiained: bensüülalkohol, seesamiõli.

1 ml - tumedast klaasist ampullid (5) - pappkarbid.

farmatseutiline toime

Antipsühhootiline aine (neuroleptiline), butürofenooni derivaat. Sellel on väljendunud antipsühhootiline toime, mis on tingitud depolarisatsiooni blokeerimisest või dopamiini neuronite ergastuse vähenemisest (vähenenud vabanemine) ja postsünaptiliste dopamiini D 2 retseptorite blokeerimisest aju mesolimbilistes ja mesokortikaalsetes struktuurides.

Sellel on mõõdukas sedatiivne toime aju varre retikulaarse moodustumise α-adrenergiliste retseptorite blokeerimise tõttu; väljendunud antiemeetiline toime, mis on tingitud oksendamiskeskuse päästikutsooni dopamiin D 2 -retseptorite blokeerimisest; hüpotermiline toime ja galaktorröa, mis on tingitud hüpotalamuse dopamiiniretseptorite blokeerimisest.

Pikaajalise kasutamisega kaasneb endokriinse seisundi muutus hüpofüüsi eesmises sagaras, prolaktiini tootmine suureneb ja gonadotroopsete hormoonide tootmine väheneb..

Dopamiiniretseptorite blokeerimine musta triibulise aine dopamiiniradades soodustab ekstrapüramidaalsete motoorsete reaktsioonide arengut; tuberoinfundibulaarse süsteemi dopamiiniretseptorite blokeerimine põhjustab STH vabanemise vähenemist.

Praktiliselt puudub antikolinergiline toime.

Kõrvaldab püsivad isiksuse muutused, luulud, hallutsinatsioonid, maania, suurendab huvi keskkonna vastu. Tõhus teiste antipsühhootikumide suhtes resistentsete patsientide puhul. On mõningase aktiveeriva toimega. Kõrvaldab hüperaktiivsete laste liigse motoorse aktiivsuse, käitumishäired (impulsiivsus, keskendumisraskused, agressiivsus).

Erinevalt haloperidoolist on haloperidooldekanoaati iseloomulik pikaajaline toime.

Farmakokineetika

Allaneelamisel imendub see seedetraktist 60%. Suukaudselt manustatud C max plasmas saavutatakse 3-6 tunni pärast, i / m manustamisel - 10-20 minuti pärast, haloperidooldekanoaadi i / m manustamisel - 3-9 päeva. Läbib maksa "esimese läbimise" efekti.

Valkudega seondub 92%. V d tasakaalu kontsentratsioonil - 18 l / kg. See metaboliseerub maksas aktiivselt isoensüümide CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7 osalusel. See on CYP2D6 isoensüümi inhibiitor. Puuduvad aktiivsed metaboliidid.

Tungib kergesti läbi histohematogeensed barjäärid, sealhulgas BBB. Eritub rinnapiima.

T 1/2 suukaudseks manustamiseks - 24 tundi, intramuskulaarse manustamise korral - 21 tundi, intravenoosseks manustamiseks - 14 tundi. Haloperidooldekanoaat eritub 3 nädala jooksul.

See eritub neerude kaudu - 40% ja sapiga läbi soolte - 15%.

Näidustused kasutamiseks

Annustamisskeem

Suukaudsel manustamisel täiskasvanutele on algannus 0,5-5 mg 2-3 korda päevas, eakatel - 0,5-2 mg 2-3 korda päevas. Sõltuvalt patsiendi ravivastusest suurendatakse annust enamikul juhtudel järk-järgult 5-10 mg-ni päevas. Suuri annuseid (üle 40 mg / päevas) kasutatakse harvadel juhtudel, lühikese aja jooksul ja kaasuvate haiguste puudumisel. Lastele - 25-75 mcg / kg / päevas 2-3 annusena.

Täiskasvanutele intramuskulaarselt manustamisel on esialgne üksikannus 1-10 mg, korduvate süstide vaheline intervall on 1-8 tundi; depoo vormi kasutamisel on annus 50-300 mg 1 kord 4 nädala jooksul.

Intravenoosseks manustamiseks on üks annus 0,5-50 mg, manustamise sagedus ja korduva manustamise annus sõltuvad näidustustest ja kliinilisest olukorrast.

Maksimaalsed annused:

  • suukaudselt täiskasvanutele - 100 mg päevas;
  • i / m - 100 mg / päevas, depoovormi kasutamisel - 300 mg / kuus.

Kõrvalmõjud

Kesknärvisüsteemi küljelt:

  • peavalu, unetus, ärevus, ärevus ja hirm, eufooria, erutus, unisus (eriti ravi alguses), akatiisia, depressioon või eufooria, letargia, epilepsiahoog, paradoksaalse reaktsiooni tekkimine (psühhoosi ägenemine, hallutsinatsioonid);
  • pikaajalise raviga - ekstrapüramidaalsed häired (sealhulgas tardiivne düskineesia, tardiivne düstoonia ja NNS).

Südame-veresoonkonna süsteem:

  • suurte annuste kasutamisel - arteriaalne hüpotensioon, tahhükardia, arütmia, EKG muutused (pikenenud QT-intervall, väreluse ja ventrikulaarse fibrillatsiooni nähud).

Seedesüsteemist:

  • suurtes annustes kasutamisel - vähenenud söögiisu, suukuivus, hüposalivatsioon, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus või kõhulahtisus, maksa düsfunktsioon kuni ikteruse tekkeni.

Vereloome süsteemist:

  • harva - kerge ja ajutine leukopeenia, leukotsütoos, agranulotsütoos, kerge erütropeenia ja kalduvus monotsütoosile.

Endokriinsüsteemist:

  • günekomastia, rinnavalu, hüperprolaktineemia, menstruaaltsükli häired, vähenenud tugevus, suurenenud libiido, priapism.

Ainevahetuse poolelt:

  • hüper- ja hüpoglükeemia, hüponatreemia;
  • suurenenud higistamine, perifeerne turse, kehakaalu tõus.

Nägemisorgani poolt:

  • nägemisteravuse häired, katarakt, retinopaatia, akustikahäired.

Allergilised reaktsioonid:

  • harva - nahalööve, bronhospasm, larüngospasm, hüperpüreksia.

Dermatoloogilised reaktsioonid:

  • makulopapulaarsed ja aknetaolised nahamuutused;
  • harva - valgustundlikkus, alopeetsia.

Kolinergilised toimed:

  • suukuivus, hüposalivatsioon, kusepeetus, kõhukinnisus.

Kasutamise vastunäidustused

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Haloperidool on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud..

Eksperimentaalsetes uuringutes leiti mitmel juhul teratogeenne ja fetotoksiline toime. Haloperidool eritub rinnapiima. On näidatud, et haloperidooli kontsentratsioon rinnapiimas on imiku sedatsiooni ja motoorse funktsiooni kahjustuse esilekutsumiseks piisav..

Taotlus maksafunktsiooni rikkumiste korral

Taotlus neerufunktsiooni kahjustuse korral

Kasutamine eakatel patsientidel

Rakendamine lastel

erijuhised

Parenteraalne kasutamine lastel ei ole soovitatav.

Kasutage ettevaatusega kardiovaskulaarsete haiguste korral, millel on dekompensatsiooni sümptomid, müokardi juhtivushäired, QT-intervalli pikenemine või QT-intervalli pikenemise oht (sh hüpokaleemia, samaaegne kasutamine ravimitega, mis võivad QT-intervalli pikendada); epilepsiaga; suletudnurga glaukoom; maksa- ja / või neerupuudulikkus; türotoksikoosiga; kopsu- ja hingamispuudulikkus (sealhulgas KOK ja ägedad nakkushaigused); eesnäärme hüperplaasiaga koos uriinipeetusega; kroonilise alkoholismiga; samaaegselt antikoagulantidega.

Tardiivse düskineesia tekkimisel on vaja haloperidooli annust järk-järgult vähendada ja välja kirjutada mõni muu ravim.

On teateid diabeedi insipidus sümptomite võimalikkuse, glaukoomi ägenemise ja kalduvuse (pikaajalise ravi korral) tekkeks lümfomonotsütoosil haloperidoolravi ajal..

Eakad patsiendid vajavad tavaliselt väiksemat algannust ja annuse järkjärgulist kohandamist. Seda patsientide kontingenti iseloomustab ekstrapüramidaalsete häirete tekkimise suur tõenäosus. Tardiivse düskineesia varajaste tunnuste avastamiseks on soovitatav patsienti hoolikalt jälgida..

Antipsühhootikumidega ravi taustal on NMS-i areng võimalik igal ajal, kuid kõige sagedamini toimub see vahetult pärast ravi alustamist või pärast patsiendi ühelt antipsühhootikumilt teisele üleviimist, kombineeritud ravi ajal mõne teise psühhotroopse ravimiga või pärast annuse suurendamist.

Ravi ajal vältige alkoholi tarvitamist.

Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismide kasutamise võimele

Haloperidooli kasutamise ajal peaksite hoiduma potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide suurt kiirust.

Ravimite koostoimed

Samaaegsel kasutamisel kesknärvisüsteemi pärssiva toimega ravimite ja etanooliga on võimalik suurendada KNS depressiooni, hingamisdepressiooni ja hüpotensiivset toimet.

Ekstrapüramidaalreaktsioone põhjustavate ravimite samaaegsel kasutamisel on võimalik ekstrapüramidaalsete toimete sageduse ja raskuse suurenemine.

Antikolinergilise toimega ravimite samaaegsel kasutamisel võib antikolinergiline toime suureneda.

Krambivastaste ainetega samaaegsel kasutamisel on võimalik muuta epileptiformsete krampide tüüpi ja / või sagedust, samuti haloperidooli kontsentratsiooni vähenemist vereplasmas; koos tritsükliliste antidepressantidega (sh desipramiin) - tritsükliliste antidepressantide metabolism väheneb, krampide oht suureneb.

Haloperidooli samaaegne kasutamine võimendab antihüpertensiivsete ravimite toimet.

Beetablokaatoritega (sh propranolool) samaaegsel kasutamisel on võimalik raske arteriaalne hüpotensioon. Haloperidooli ja propranolooli samaaegsel kasutamisel on kirjeldatud raske arteriaalse hüpotensiooni ja südameseiskuse juhtumit.

Samaaegsel kasutamisel väheneb kaudsete antikoagulantide toime.

Samaaegsel kasutamisel liitiumsooladega on dopamiiniretseptorite suurenenud blokeerimise tõttu võimalik väljendunud ekstrapüramidaalsümptomite tekkimine ning suurtes annustes kasutamisel on võimalik pöördumatu mürgistus ja raske entsefalopaatia..

Venlafaksiiniga samaaegsel kasutamisel on võimalik suurendada haloperidooli kontsentratsiooni vereplasmas; guanetidiiniga - guanetidiini hüpotensiivset toimet on võimalik vähendada; isoniasiidiga - on teateid isoniasiidi kontsentratsiooni suurenemise kohta vereplasmas; imipeneemiga - on teateid mööduvast arteriaalsest hüpertensioonist.

Indometatsiiniga samaaegsel kasutamisel on võimalik unisus, segasus.

Samaaegsel kasutamisel koos karbamasepiiniga, mis on maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerija, on võimalik haloperidooli metaboolse kiiruse suurenemine. Haloperidool võib suurendada karbamasepiini plasmakontsentratsiooni. Neurotoksilisuse sümptomite võimalik avaldumine.

Samaaegsel kasutamisel on võimalik vähendada levodopa, pergoliidi terapeutilist toimet tänu dopamiini retseptorite blokeerimisele haloperidooli poolt.

Metüüldopaga samaaegsel kasutamisel on võimalik sedatsioon, depressioon, dementsus, segasus, pearinglus; morfiiniga - müokloonuse areng on võimalik; rifampitsiini, fenütoiini, fenobarbitaaliga - võimalik on haloperidooli kontsentratsiooni vähenemine vereplasmas.

Fluvoksamiiniga samaaegsel kasutamisel on piiratud arv teateid haloperidooli kontsentratsiooni võimaliku suurenemise kohta vereplasmas, millega kaasnevad toksilised mõjud.

Fluoksetiiniga samaaegsel kasutamisel on võimalik ekstrapüramidaalsete sümptomite ja düstoonia tekkimine; kinidiiniga - haloperidooli kontsentratsiooni suurendamine vereplasmas; tsisapriidiga - QT-intervalli pikendamine EKG-l.

Samaaegsel kasutamisel epinefriiniga on võimalik epinefriini survetoime "väärastumine" ning selle tagajärjel raske arteriaalse hüpotensiooni ja tahhükardia areng.

HALOPERIDOL 0,005 N50 TABELID

5 mg haloperidool; Abiained: veevaba kolloidne ränidioksiid, valge želatiin, magneesiumstearaat, talk, laktoos, tärklis

Suukaudselt täiskasvanutele manustamisel on algannus 0,5-5 mg 2-3, eakatel patsientidel - 0,5-2 mg 2-3 Seejärel suurendatakse annust järk-järgult enamikul juhtudel 5-10-ni, sõltuvalt patsiendi ravivastusest. mg / Suuri annuseid (üle 40 mg /) kasutatakse harvadel juhtudel, lühikese aja jooksul ja kaasuvate haiguste puudumisel. Lastele - 25-75 mcg / kg / 2-3 annust. Täiskasvanutele intramuskulaarselt manustamisel on esialgne üksikannus 1-10 mg, korduvate süstide vaheline intervall on 1-8 tundi; depoovormi kasutamisel on annus 50-300 mg 1 kord 4 nädala jooksul. - Intravenoosseks manustamiseks on üksikannus 0,5-50 mg, manustamise sagedus ja korduva manustamise annus sõltuvad näidustustest ja kliinilisest olukorrast. Maksimaalsed annused: suukaudselt täiskasvanutele - 100 mg /; i / m - 100 mg /, depoovormi kasutamisel - 300 mg / kuus.

Antipsühhootikum (neuroleptiline

Parenteraalne kasutamine lastel ei ole soovitatav. Kasutage ettevaatusega kardiovaskulaarsete haiguste korral, millel on dekompensatsiooni sümptomid, müokardi juhtivushäired, QT-intervalli pikenemine või QT-intervalli pikenemise oht (sh hüpokaleemia, samaaegne kasutamine ravimitega, mis võivad QT-intervalli pikendada); epilepsiaga; suletudnurga glaukoom; maksa- ja / või neerupuudulikkus; türotoksikoosiga; kopsu- ja hingamispuudulikkus (sealhulgas KOK ja ägedad nakkushaigused); eesnäärme hüperplaasiaga koos uriinipeetusega; kroonilise alkoholismiga; samaaegselt antikoagulantidega. Tardiivse düskineesia tekkimisel tuleb haloperidooli annust järk-järgult vähendada ja määrata veel üks ravim. On teateid diabeedi insipidus sümptomite võimalikkuse, glaukoomi ägenemise ja kalduvuse (pikaajalise ravi korral) tekkeks lümfomonotsütoosil haloperidoolravi ajal. Eakad patsiendid vajavad tavaliselt väiksemat algannust ja annuse järkjärgulist kohandamist. Seda patsientide kontingenti iseloomustab ekstrapüramidaalsete häirete tekkimise suur tõenäosus. Tardiivse düskineesia varajaste tunnuste avastamiseks on soovitatav patsienti hoolikalt jälgida. Antipsühhootikumidega ravi taustal on NMS-i areng võimalik igal ajal, kuid enamasti toimub see varsti pärast ravi algust või pärast patsiendi ühelt antipsühhootikumilt teisele üleviimist, kombineeritud ravi ajal mõne teise psühhotroopse ravimiga või pärast annuse suurendamist. Ravi ajal vältige alkoholi tarvitamist. Mõju sõiduki juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele Haloperidooli kasutamise ajal tuleks hoiduda potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide suurt kiirust.

Samaaegsel kasutamisel koos ravimitega, millel on kesknärvisüsteemi pärssiv toime, koos etanooliga on võimalik suurendada kesknärvisüsteemi depressiooni, hingamisdepressiooni ja hüpotensiivset toimet. Ekstrapüramidaalreaktsioone põhjustavate ravimite samaaegsel kasutamisel on võimalik ekstrapüramidaalsete toimete sageduse ja raskuse suurenemine. Antikolinergilise toimega ravimite samaaegsel kasutamisel võib antikolinergiline toime suureneda. Krambivastaste ainetega samaaegsel kasutamisel on võimalik muuta epileptiformsete krampide tüüpi ja / või sagedust, samuti haloperidooli kontsentratsiooni vähenemist vereplasmas; koos tritsükliliste antidepressantidega (sh desipramiin) - tritsükliliste antidepressantide metabolism väheneb, krampide oht suureneb. haloperidooli samaaegne kasutamine võimendab antihüpertensiivsete ravimite toimet

Antipsühhootiline aine (neuroleptiline), butürofenooni derivaat. Sellel on väljendunud antipsühhootiline toime, mis on tingitud depolarisatsiooni blokeerimisest või dopamiini neuronite ergastusastme vähenemisest (vabanemise vähenemine) ja aju mesolimbiliste ja mesokortikaalsete struktuuride postsünaptiliste dopamiin D2 retseptorite blokaadist. Aju varre retikulaarse moodustumise β-adrenergiliste retseptorite blokeerimise tõttu on mõõdukas sedatiivne toime; väljendunud antiemeetiline toime dopamiin D2 retseptorite blokeerimise tõttu oksendamiskeskuse päästikutsoonis; hüpotermiline toime ja galaktorröa, mis on tingitud hüpotalamuse dopamiiniretseptorite blokeerimisest. Pikaajalise kasutamisega kaasneb endokriinse seisundi muutus hüpofüüsi eesmises sagaras, prolaktiini tootmine suureneb ja gonadotroopsete hormoonide tootmine väheneb. Dopamiiniretseptorite blokeerimine musta triibulise aine dopamiiniradades soodustab ekstrapüramidaalsete motoorsete reaktsioonide arengut; tuberoinfundibulaarse süsteemi dopamiiniretseptorite blokeerimine põhjustab STH vabanemise vähenemist. Praktiliselt antikolinergiline toime puudub. Kõrvaldab püsivad isiksuse muutused, luulud, hallutsinatsioonid, maania, suurendab huvi keskkonna vastu. Tõhus teiste antipsühhootikumide suhtes resistentsete patsientide puhul. On mõningase aktiveeriva toimega. Hüperaktiivsete laste puhul välistab see liigse motoorse aktiivsuse, käitumishäired (impulsiivsus, keskendumisraskused, agressiivsus). Erinevalt haloperidoolist on haloperidooldekanoaati iseloomulik pikaajaline toime.

Allaneelamisel imendub see seedetraktist 60%. Suukaudselt manustatud Cmax plasmas saavutatakse 3-6 tunni pärast, i / m manustamisel - 10-20 minuti pärast, haloperidooldekanoaadi i / m manustamisel - 3-9 päeva. Läbib maksa "esimese läbimise" efekti. Valkudega seondub 92%. Vd tasakaalu kontsentratsioonil - 18 l / kg. See metaboliseerub maksas aktiivselt isoensüümide CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7 osalusel. See on CYP2D6 isoensüümi inhibiitor. Puuduvad aktiivsed metaboliidid. Tungib kergesti läbi histohematogeensed barjäärid, sealhulgas BBB. Suukaudsel manustamisel eritub see rinnapiima T1 / 2 - 24 tundi, intramuskulaarse manustamise korral - 21 tundi, intravenoosse manustamise korral - 14 tundi. Haloperidooldekanoaat eritub 3 nädala jooksul. See eritub neerude kaudu - 40% ja sapiga läbi soolte - 15%.

Ägedad ja kroonilised psühhootilised häired (sh skisofreenia, maniakaal-depressiivne, epilepsia, alkohoolne psühhoos), erineva päritoluga psühhomotoorne agitatsioon, erineva päritoluga pettekujutlused ja hallutsinatsioonid, Huntingtoni korea, oligofreenia, erutunud depressioon, käitumishäired vanas ja lapsepõlves ( sealhulgas hüperreaktiivsus lastel ja lapseea autism), psühhosomaatilised häired, Tourette'i tõbi, kogelemine, pikaajaline ja ravile vastupidav oksendamine ja luksumine, iivelduse ja oksendamise ennetamine ja ravi keemiaravi ajal.

Kesknärvisüsteemi haigused, millega kaasnevad ekstrapüramidaalsete häirete sümptomid, depressioon, hüsteeria, erineva etioloogiaga kooma; ravimitest põhjustatud kesknärvisüsteemi raske toksiline depressioon. Rasedus, imetamine. Alla 3-aastased lapsed. Ülitundlikkus haloperidooli ja teiste butürofenooni derivaatide suhtes.

Kesknärvisüsteemi küljest: peavalu, unetus, ärevus, ärevus ja hirm, eufooria, erutus, unisus (eriti ravi alguses), akatiisia, depressioon või eufooria, letargia, epilepsiahoog, paradoksaalse reaktsiooni tekkimine (psühhoosi ägenemine, hallutsinatsioonid); pikaajalise raviga - ekstrapüramidaalsed häired (sealhulgas tardiivne düskineesia, tardiivne düstoonia ja NNS). Kardiovaskulaarsüsteemi küljest: kui seda kasutatakse suurtes annustes - arteriaalne hüpotensioon, tahhükardia, arütmia, EKG muutused (suurenenud QT-intervall, väreluse ja vatsakeste virvenduse tunnused). Seedesüsteemi poolt: suurte annuste kasutamisel - isutus, suukuivus, hüposalivatsioon, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus või kõhulahtisus, maksa düsfunktsioon kuni kollatõbi tekkimiseni. Hematopoeetiline süsteem: harva - kerge ja ajutine leukopeenia, leukotsütoos, agranulotsütoos, kerge erütropeenia ja kalduvus monotsütoosile. Endokriinsüsteemist: günekomastia, rinnavalu, hüperprolaktineemia, menstruaaltsükli häired, vähenenud tugevus, suurenenud libiido, priapism. Ainevahetushäired: hüper- ja hüpoglükeemia, hüponatreemia; suurenenud higistamine, perifeerne turse, kehakaalu tõus. Nägemisorgani küljelt: nägemisteravuse häired, katarakt, retinopaatia, akustikahäired. Allergilised reaktsioonid: harva - nahalööve, bronhospasm, larüngospasm, hüperpüreksia.

10 - polümeermahutid (1) - papppakendid.