Gabapentiin

Kompositsioon

1 kapsel - gabapentiin 300 mg.

Kaltsiumvesinikfosfaat, kartulitärklis, makrogool, magneesiumstearaat - abiainetena.

Väljalaske vorm

farmatseutiline toime

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Farmakodünaamika

Gabapentiin on struktuurilt gamma-aminovõihappe analoog. Vaatamata oma struktuurilisele sarnasusele ei ole see GABA jäljendaja, kuna see ei seondu GABA retseptoritega. Ei suhtle bensodiasepiini, glutamaadi, strühniini suhtes tundlike ja opiaatide retseptoritega. Ravim toimib kesknärvisüsteemi väga spetsiifilistes keskustes, millel puudub afiinsus teiste epilepsiavastaste ravimite suhtes.

Gabapentiin blokeerib kaltsiumi sisenemise rakku, mis on oluline neuropaatilise valu tekkimisel, mistõttu ravim leevendab tõhusalt valu. Selle mõju all väheneb neuronite glutamaadist sõltuv surm ja suureneb ka GABA süntees.

Farmakokineetika

Ravimi biosaadavus ei ole annusega proportsionaalne. Cmax saavutatakse 2-3 tunni jooksul.Toit ei mõjuta farmakokineetikat, mis ei muutu korduva manustamise korral. Poolväärtusaeg on 6-7 tundi. See ei seondu vere valkudega ja eritub neerude kaudu. Ravimi eritumine vanuses ja neerufunktsiooni häirega inimestel on vähenenud, seetõttu on selle kategooria patsientide annuse kohandamine vajalik.

Näidustused kasutamiseks

• epilepsia fokaalsete krampide monoteraapia täiskasvanutel ja lastel alates 12. eluaastast;
• fokaalsete krampide täiendav ravi täiskasvanu epilepsia korral;
• resistentse epilepsia täiendav ravi lastel alates 3. eluaastast;
• migreen;
• neuropaatiline valu (postherpeetiline neuralgia, diabeetiline, kolmiknärvi, HIV-ga seotud, alkohoolik, koos seljaaju kanali stenoosiga);
• kuumahoogude intensiivsuse vähenemine menopausi ajal.

Vastunäidustused

• äge pankreatiit;
• ülitundlikkus ravimi suhtes;
• talumatus galaktoosi suhtes või glükoosi ja galaktoosi malabsorptsioon;
• vanus kuni 3 aastat koos fokaalsete epilepsiahoogudega;
• vanus kuni 12 aastat postherpeetilise neuralgiaga;
• Rasedus.

Kõrvalmõjud

• vererõhu tõus, tahhükardia;
• düspepsia, iiveldus, kõhuvalu, suukuivus, anoreksia, kõhukinnisus või kõhulahtisus, pankreatiit, kõhupuhitus, gingiviit;
• müalgia, seljavalu;
• unisus, pearinglus, nüstagm, väsimus ja erutuvus, düsartria, peavalu, depressioon, segasus, hüperkineesia, ärevus, unetus;
• riniit, farüngiit, köha;
• kusepidamatus, potentsi halvenemine;
• nägemiskahjustus, kohin kõrvades;
• nahalööve, eksudatiivne erüteem;
• kehakaalu tõus, näoturse, tursed.

Gabapentiin, kasutusjuhised (viis ja annus)

Seda võetakse sisemiselt. Epilepsia korral täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel: 300 mg kolm korda päevas. Maksimaalne SD on 3600 mg, efektiivne on 900-3600 mg. Ravimi võtmise vahe ei tohiks olla pikem kui 12 tundi. Annuse saate valida: esimesel päeval - 300 mg, teisel - 600 mg 2 jagatud annusena, kolmandal - 900 mg 3 jagatud annusena. Annus lastele vanuses 3 kuni 12 aastat - 25-35 mg / kg jagatud 3 annusena.

Täiskasvanute neuropaatia korral määratakse 300 mg kolm korda päevas, seejärel suurendatakse annust maksimaalse ööpäevase annuseni 3600 mg. Pidades silmas kõrvaltoimete tekkimise võimalust, tuleb rangelt järgida gabapentiini kasutamise juhiseid.

Alternatiivina määratakse Gabapentiin menopausi ajal naistele, kellel on östrogeenravi korral vastunäidustus. Tänu hüpnootilisele toimele aitab see öiste sümptomite ülekaalus. Ravim tühistatakse järk-järgult.

Üleannustamine

Avaldub sümptomitest: kõnepuudulikkus, pearinglus, unisus, letargia, topeltnägemine, väljaheidete häired.

Sümptomaatiline ravi: maoloputus, sorbentide tarbimine. Hemodialüüs viiakse läbi raske neerupuudulikkuse korral.

Koostoimed

Muude epilepsiavastaste ravimite (fenobarbitaal, karbamasepiin, fenütoiin, valproehape) ja suukaudsete kontratseptiivide samaaegne kasutamine on lubatud. Samal ajal ei muutu gabapentiini farmakokineetika..

Antatsiidid vähendavad ravimi biosaadavust, nii et peamise ravimi ja antatsiidide võtmine levib aja jooksul.

Müelotoksilised ravimid suurendavad gabapentiini hematotoksilisust.

Morfiiniga koosmõjus ei muutunud morfiini farmakokineetika. Siiski on vaja jälgida võimalikke kesknärvisüsteemi kõrvaltoimeid..

Alkoholi tarbimine võib suurendada kesknärvisüsteemi kõrvaltoimeid (ataksia, uimastus).

Müügitingimused

Välja antud retsepti alusel.

Säilitamistingimused

Hoida kuivas, valguse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 250 С.

Säilitusaeg

erijuhised

Kui ravimi võtmine on vajalik, tuleb annust vähendada järk-järgult (1-2 nädala jooksul), kuna ravi katkestamine võib esile kutsuda epilepsia staatuse. Raseduse ajal on lubatud kasutada rangetel näidustustel, kui kasu emale kaalub üles lootele tekkivad ohud.

Kui täiskasvanutel tekib ataksia, pearinglus, kehakaalu tõus, unisus ning lastel unisus ja vaenulikkus, tuleb ravi katkestada. Ravi ajal tuleks hoiduda juhtimisest..

Gabapentiin: kasutusjuhised, hind, ülevaated, analoogid, näidustused

Kesknärvisüsteemi orgaaniliste kahjustustega tugeva valu leevendamiseks on soovitatav kasutada vahendeid, mis on kõige sobivamad närvistruktuuride kahjustuse astme mõju tugevuse osas..

Väljendunud toimet iseloomustab ravim Gabapentiin, mida tõendavad neuropaatilise valuga patsientide ülevaated.

Räägime sellest, millised omadused ravimil on, mida see aitab ja kuidas seda õigesti teraapias kasutada.

Epilepsiavastane ravim on kantud ravimite registrisse, mille müük on lubatud Vene Föderatsiooni territooriumil.

Enamik registreerimisteavet:

• kaubanimi - Gabapentiin;
• rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus - gabapentiin;
• vorm - kapslid (kestavärv - roheline, pulber - valge);
• toimeaine on gabapentiin;
• ATX-kood - N03AX12.

Registreerimissüsteemi võrdluslehelt leiate ametliku märkuse ja ravimi maksumuse riigi konkreetses piirkonnas.

Kompositsioon

Terapeutiline toime saavutatakse Gabapentiini toimeaine omaduste tõttu. Selle nimi on kooskõlas ravimi nimega.

Üks kapsel sisaldab 300 mg ainet.

Keemilise ühendi paremaks omastamiseks tootmises kasutatakse järgmist:

• naatriumkarboksümetüültärklis;
• kaltsiumstearaat;
• mikrokristalne tselluloos.

Toode on saadaval kapslitena. Valge ravimipulber täidetakse želatiinist ja titaandioksiidist valmistatud toorikutega.

Ravimit müüakse apteekide ja veebipoodide kaudu.

Epilepsiavastaste ravimite müügi tingimuseks on ladina keeles retsepti kättesaadavus.

Moskvas saate osta tablette hinnaga 340 kuni 410 rubla (50 kapsli jaoks annuses 300 mg).

Näidustused kasutamiseks

Epilepsia taustal tekkinud osaliste krampide (sekundaarse generaliseerumisega / ilma) korral on täiskasvanud patsientidele ja üle 12-aastastele lastele ette nähtud antiepileptilise toimega farmakoloogiline aine..

• Ravim tuleb tõhusalt toime kesknärvisüsteemi erinevate kahjustuste neuropaatilise valu leevendamisega.
• Gabapentiini kasutatakse ka postherpeetilise neuralgia ravis, see kuulub 3–12-aastaste laste epilepsiahoogude kompleksravisse.

Kasutusjuhend

Ravimi võtmise põhireeglid:

• neelake tablett tervelt alla, peske puhastatud veega (150-200 ml);
• toote pealekandmise aeg ei sõltu toidu tarbimisest
• ravi alg- ja lõppetapp viiakse läbi minimaalses annuses;
• iga patsiendi päevane annus arvutatakse individuaalselt, samuti kursuse kestus;
• annuste vahe ei tohiks olla pikem kui 12 tundi (määratud aja ületamine provotseerib krampide, krampide teket).

Soovitused täiskasvanute neuropaatilise valu korral

Alg- ja lõppannus on 900 mg.

Toimeaine maksimaalne lubatud kogus päevas on kuni 3600 mg. Päevane kiirus tõuseb iga päev, ravikuuri viimane nädal, võetakse päevane kiirus 300-600 mg.

Teraapia skeem:

• 1. päev - ühekordne annus 300 mg;
• 2. päev - kaks 300 mg annust;
• 3. päev - 300 mg 3 korda päevas.

Edasi suurendatakse annust arsti määratud päevase suurendusega..

Soovitused osaliste krampide korral (täiskasvanud / üle 12-aastased lapsed)

Esialgsel etapil määratakse 300 mg tablettide kolmekordne annus.

Pärast normi igapäevast tõusu saavutatakse ravimi soovitatav kogus. Selle patoloogia korral peetakse annust 2400 mg päevas terapeutiliselt õigustatuks, kuid see võib ulatuda 3600 mg-ni.

Hemodialüüsi saavad patsiendid, kes ei ole varem gabapentiini ravi eesmärgil kasutanud, vajavad erilist tähelepanu. Esialgsel etapil on soovitatav suurendada kiirust (300-400 mg), seejärel vähendatakse annust 200-300 mg-ni. Ravimi manustamise sagedus - iga 4 tunni järel hemodialüüsi.

Kasutamispiirangud

Ärge kasutage epilepsiavastast ravimit, kui olete kompositsiooni komponentide suhtes allergiline..

Ravim on keelatud kui terapeutiline ja profülaktiline aine alla kolme aasta vanustele patsientidele.

Vastunäidustuste hulka kuulub ka postherpeetiline neuralgia..

Gabapentiin raseduse ja imetamise ajal

Naise delikaatsel eluperioodil määratakse epilepsiavastane aine juhtudel, kui terapeutiline toime ületab loote arengut negatiivselt mõjutavaid riske.

See ettevaatusabinõu on seletatav ravimi toimeaine adekvaatsete uuringute puudumisega rase naise ja loote kehal. Tootja näitab ametlikes juhistes, et Gabapentiin kuulub FDA standardsertifikaadi järgi C-kategooriasse.

Kõrvalmõjud

Farmakoloogilise toote uuringu andmed näitavad, et Gabapentin-ravi ajal võivad ilmneda erinevate süsteemide kõrvaltoimed.

Keha negatiivse reaktsiooni levinud sümptomid ravimi aktiivsele komponendile:

• südamepekslemine, vererõhu tõus;
• kõhulahtisus, suukuivus, hepatiit, pankreatiit ja muud seedetrakti häired;
• leukopeenia, trombotsütopeenia;
• lihasvalu, füüsiline nõrkus, kõõluse reflekside puudumine;
• õhupuudus, bronhiit, kopsupõletik;
• kuseteede infektsioon;
• nägemispuue;
• tinnitus jne..

Kui ebameeldiv sümptomatoloogia ei kao või täheldatakse selle suurenemist, peate sellest arstile teatama ja ka pillide võtmine lõpetama..

Koostoimed

Gabapentiini ja teiste krambivastaste ravimite ning etinüülöstradiooli või noretisterooni baasil valmistatud suukaudsete kontratseptiivide kombinatsioonist tulenevaid kõrvaltoimeid ei täheldatud..

Seetõttu määratakse kompleksravi korral ravim sageli koos fenobarbitaali, karbamasepiini, valproehappe, fenütoiiniga.

Gabapentiini ja teiste farmakoloogiliste toodete kombineerimise tulemus:

• Tsimetidiin häirib epilepsiavastase ravimi metabolismi;
• antatsiidid vähendavad omadusi (5 kuni 20%);
• Naprokseen suurendab imendumist (koguses 125-250 mg kuni 12-20%);
• Morfiin suurendab epilepsiavastase toimeaine AUC 44% -ni, kui seda võetakse 2 tundi hiljem annuses 600 mg või rohkem.

Üleannustamine

Ravimi testimise käigus tuvastati üleannustamise juhtumid.

Tõsised joobeseisundi sümptomid avalduvad 49 g annuse võtmisel.

Kõhulahtisuse, unisuse, kõne moonutamise korral peaksite otsima kvalifitseeritud abi. Murettekitavate sümptomite kõrvaldamiseks pakutakse patsiendile toetavat ravi ja mõnikord ka hemodialüüsi.

Arvustused

Ivan Nikolaevich, 49-aastane:

Pikaajaline valuvaigistite kasutamine mõjutas seedetrakti tööd negatiivselt. Arsti vastuvõtul sai ta uue aja - Gabapentini tabletid (300 mg). Võttis neid kaks korda päevas.

Tundsin kergendust teisel päeval, samas kui seedesüsteemi negatiivseid reaktsioone ei täheldatud. 3-4 päeva pärast tekkis tugeva valu asemel kerge ebamugavustunne, veel paari päeva pärast kadusid haiguse tunnused täielikult. Suurepärane ravim!

Valentina, 37-aastane:

Täheldati kõrvaltoimeid: kerge iiveldus, tung oksendada (tugevate lõhnadega).

Arsti määratud ravikuur kestis 1,5 kuud. Pärast ravi lõppu on möödunud 8 kuud, retsidiive pole.

Andrey, 25-aastane:

Kui mõned ravimid olid madala efektiivsusega, andsid teised heade terapeutiliste tulemustega kohutavad kõrvaltoimed. Gabapentiini kaanonipillid tundusid mulle kuldse keskteena.

Sümptomite ilmingute järkjärguline kadumine, keha negatiivsete reaktsioonide puudumine ravimi toimeainele, rünnakute vahelise intervalli märkimisväärne suurenemine on ainult osa ravimi eelistest.

Video

Analoogid

Kui on objektiivseid põhjuseid, mis ei võimalda arsti poolt välja kirjutatud ravimi kasutamist, valitakse sobiv asendaja.

Järgmistel farmakoloogilistel ainetel on Gabapentiniga sarnased näidustused:

• Neurontin;
• Tebantiin;
• Karbamasepiin;
• Klonasepaam;
• Topiramaat;
• Konvulex;
• Finlepsini retard.

Analoogi iseseisev valimine on rangelt keelatud terapeutilise toime vähenemise, komplikatsioonide tekkimise suure tõenäosuse tõttu.

Ainult spetsialist suudab adekvaatselt hinnata patsiendi seisundit, tuvastada vastunäidustusi ühe või teise asendaja suhtes.

Gabapentiin

Sisu

• Struktuurivalem
• Aine ladinakeelne nimetus Gabapentin
• Gabapentiini aine farmakoloogiline rühm
• Gabapentiini omadused
• Farmakoloogia

• Gabapentiini aine kasutamine
• Vastunäidustused
• Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
• Gabapentiini aine kõrvaltoimed
• Koostoimed

• Üleannustamine
• Manustamisviis
• Ettevaatusabinõud gabapentiini aine suhtes
• erijuhised
• Koostoimed teiste toimeainetega

• Kaubanimed

Struktuurivalem

Vene nimi

Aine ladinakeelne nimetus Gabapentin

Keemiline nimetus

Brutovalem

Gabapentiini aine farmakoloogiline rühm

• Epilepsiavastased ravimid

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

Gabapentiini omadused

Valge või valkjas kristalne aine, mis lahustub vees ning aluselistes ja happelistes vesilahustes. Molekulmass 171,24.

Farmakoloogia

Hoiab ära epilepsiahoogude tekkimise hiirtel ja rottidel maksimaalse elektrilöögi ja pentüleenetetrasooli abil krampide esilekutsumisel, samuti teistes prekliinilistes mudelites (näiteks geneetiliselt määratud epilepsiaga seotud rida jne). Nende mudelite olulisust inimese epilepsia korral ei ole kindlaks tehtud..

Gabapentiinil on struktuurne sarnasus neurotransmitteriga GABA, kuid see ei muuda GABA radioligandi seondumist GABA-ga_JA või GABA_IN ei metaboliseeru GABA-ks ega GABA-retseptori agonistiks ega inhibeeri GABA omastamist ega hävitamist. Radioligandi sidumismeetodiga läbi viidud uuringutes ei näidanud gabapentiin kontsentratsioonis kuni 100 μM afiinsust paljude teiste retseptorite suhtes, sealhulgas bensodiasepiin, glutamaat, N-metüül-D-aspartaat, kviskvalaat, kainaat, glütsiin (strühniinitundetu ja strühniinitundlik), alfa₁-, alfa₂- ja beeta-adrenergiline, adenosiin A₁ ja A₂, muskariinne ja nikotiinne kolinergiline, dopamiin D₁ ja D₂, H₁-histamiin, serotoniin 5-HT₁ ja 5-HT₂, opiaatide mu-, delta- ja kappa, kannabinoid 1, samuti pingetundlike kaltsiumikanalite (märgistatud nitrendipiini või diltiaseemiga) või pingetundlike naatriumikanalite (märgistatud 20-alfa-bensoaat-batrakotoksiniin A) sidumiskohtadega. Lisaks ei mõjutanud gabapentiin dopamiini, norepinefriini ja serotoniini rakkude omastamist..

In vitro uuringud, milles kasutati radioaktiivselt märgistatud gabapentiini, on tuvastanud gabapentiini sidumissaidid roti ajukudedes, kaasa arvatud neokorteks ja hipokampus. Loomade ajukudedes sisalduv valk, millel on kõrge afiinsus gabapentiini suhtes, tuvastati pingega aktiveeritud kaltsiumikanali täiendava alamühikuna. Selle seondumise kliinilist tähtsust pole veel kindlaks tehtud..

Eksperimentaalsetes uuringutes hoiab gabapentiin ära allodüünia ja hüperalgeesia ning eriti valureaktsiooni rottide ja hiirte neuropaatilise valu erinevates mudelites (streptosotsiinist põhjustatud diabeedi, seljaaju vigastuse mudelid jne). Lisaks vähendab see valureaktsiooni perifeersete põletike mudelites, kuid ei mõjuta kohest valuga seotud käitumist. Nende mustrite olulisust inimvaludes pole kindlaks tehtud..

Gabapentiini efektiivsus adjuvantse epilepsiavastase ravimina täiskasvanutel ja lastel (3-aastastel ja vanematel), kellel olid refraktaarsed osalised epilepsiahoogud, tehti kindlaks paralleelsete rühmadega mitmekeskuselistes, platseebokontrollitud topeltpimedates kliinilistes uuringutes..

Efektiivsust kinnitati kolmes uuringus, milles osales 705 patsienti (vanuses 12 aastat ja vanemad) ning ühes uuringus, milles osales 247 last (vanuses 3 kuni 12 aastat). Kõigil nendesse uuringutesse kaasatud patsientidel oli anamneesis vähemalt 4 osalist krampi kuus, hoolimata ühe või mitme epilepsiavastase ravimi kasutamisest terapeutilistes annustes ning nende määratud epilepsiavastase raviskeemi korral täheldati krampe 12-nädalase algperioodi jooksul (lastele - 6 nädala jooksul). Käimasolevate epilepsiahoogudega (vähemalt 2 ja mõnes uuringus - 4 krampi kuus) patsientidele lisati 12 nädala jooksul kestvale ravile gabapentiini või platseebot. Efektiivsust hinnati nende patsientide arvu järgi, kellel krampide sagedus vähenes algtasemega võrreldes 50% või rohkem, ja "ravivastuse määr" arvutati valemi (T-B) / (T + B) abil, kus B on epilepsiahoogude algsagedus ja T on patsiendi epilepsiahoogude sagedus ravi ajal. Vastusemäär varieerus vahemikus 1 kuni +1. Nullväärtus näitab, et muutusi pole; krampide täielik kadumine annab väärtuse 1, krampide sageduse suurenemine annab reageerimise määra positiivsed väärtused. Epilepsiahoogude sageduse 50% vähenemine vastab ravivastuse määrale 0,33.

Esimeses uuringus võrreldi platseeboga gabapentiini 1200 mg päevas, jagatuna kolmeks jagatud annuseks. Ravivastuse määr oli gabapentiini rühmas 23% (14/61) ja platseebogrupis 9% (6/66); rühmade vahelised erinevused olid statistiliselt olulised. Ravivastuse määr oli ka gabapentiini rühmas kõrgem (-0,99) kui platseebo rühmas (-0,044); erinevused jõudsid ka statistilise olulisuse tasemeni.

Teises uuringus võrreldi gabapentiini (1200 mg / päevas kolme jagatud annusena, n = 101) platseeboga (n = 98), kuid annuse-vastuse suhte määramiseks hõlmas uuring lisaks kahte väiksemat patsientide rühma, kes said gabapentiini annuses 600 mg / päevas (n = 53) ja 1800 mg / päevas (n = 54). Ravivastuse määr rühmas, kes said gabapentiini 1200 mg päevas (16%), oli kõrgem kui platseebot saanud rühmas (8%), kuid erinevused ei olnud statistiliselt olulised. Ravivastuse määr 600 mg / päevas gabapentiini rühmas (17%) ei olnud samuti oluliselt kõrgem kui platseebo rühmas, kuid 1800 mg / päevas rühmas oli ravivastuse määr (26%) statistiliselt kõrgem kui rühmas platseebo võtmine. Ravivastuse määr patsientidel, kes võtsid gabapentiini annuses 1200 mg päevas (−0,103), olid kõrgemad kui platseebo rühmas (−0,022), kuid see erinevus ei olnud ka statistiliselt oluline (p = 0,224). Parimat ravivastust täheldati rühmas, kes võtsid gabapentiini annuses 600 mg päevas (-0,105) ja annuses 1800 mg päevas (-0,222) kui patsientidel, kes said 1200 mg päevas, samas kui gabapentiini annuses 1800 mg / päevas saavutati statistiliselt oluline erinevus platseeboga võrreldes.

Kolmandas uuringus võrreldi gabapentiini (900 mg päevas kolme jagatud annusena, n = 111) platseeboga (n = 109) ja lisaks kaasati patsientide rühm (n = 52), kellele määrati annuse ja vastuse suhte uurimiseks 1200 mg päevas. gabapentiin. Gabapentiini annuses 900 mg ööpäevas saanud rühmas (22%) oli statistiliselt olulisi erinevusi ravivastuse määras võrreldes platseeboga (10%). Ravivastuse määr rühmades, kes said gabapentiini annuses 900 mg päevas (-0,119) ja annuses 1200 mg päevas (-0,184), olid statistiliselt oluliselt kõrgemad kui platseebogrupis (-0,027).

Kõigis kolmes ülaltoodud uuringus näitas gabapentiini mõju sekundaarsete generaliseerunud toonilis-klooniliste krampide ennetamisel statistiliselt olulisi tulemusi ja positiivseid suundumusi peaaegu kõigil nendesse uuringutesse kaasatud patsientidel..

Kõigi kolme uuringu kõigi kasutatud annuste (gabapentiin - n = 162, platseebo - n = 89) koondandmete reaktsiooniastme analüüs näitab gabapentiini olulisi eeliseid platseeboga võrreldes sekundaarsete generaliseerunud toonilis-klooniliste krampide sageduse vähendamisel..

Kolmest kontrollitud uuringust kahes kasutati rohkem kui ühte gabapentiini annust. Kõigis nendes uuringutes ei leitud olulist annusest sõltuvat ravivastuse suurenemist. Siiski on gabapentiini efektiivsuse suurenemise suundumus suureneva annuse kasutamisel..

Neljandas uuringus, milles osalesid pediaatrilised patsiendid (3 kuni 12-aastased), võrreldi gabapentiini annuses 25–35 mg / kg / päevas (n = 118) platseeboga (n = 127). Ravivastuse määr kõigil osaliste krampidega patsientidel oli gabapentiini (-0,146) kasutamisel oluliselt kõrgem kui platseebo (-0,079) korral.

Uuringud lastega vanuses 1 kuu kuni 3 aastat, kes said gabapentiini 40 mg / kg päevas (N = 38) võrreldes platseeboga (N = 38), ei näidanud statistiliselt olulisi erinevusi ravitud ravivastuses ja ravivastuses..

Gabapentiini efektiivsust postherpeetilise neuralgia kontrollimisel hinnati kahes randomiseeritud, topeltpimedas, platseebokontrollitud, mitmekeskuselises uuringus, milles osales 563 patsienti. Patsiendi valikukriteeriumiks oli valu püsimine kauem kui 3 kuud pärast vöötohatise põhjustatud nahalöövete paranemist. Gabapentiini määrati annuses 1800 kuni 3600 mg päevas, jagatuna kolmeks annuseks. Mõlemas uuringus leiti kasutatavate annuste vahemikus olulisi erinevusi platseebost. Tavaliselt täheldati märkimisväärset valu leevendamist esimesel ravinädalal ja see püsis lõpuni..

Uuringutes hiirtega ja rottidega, kes said suukaudset gabapentiini annuses üle 8000 mg / kg, pole surmavat annust kindlaks tehtud. Loomadel täheldati järgmisi ägeda toksilisuse sümptomeid: ataksia, õhupuudus, ptoos, sedatsioon, aktiivsuse vähenemine või agiteerimine..

Hiirtel ja rottidel tehtud katsetes, kuhu gabapentiini segati toidus 2 aastat, leiti isasrottidel atsinaarrakulise adenoomi ja pankrease kartsinoomi juhtude arvu statistiliselt oluline suurenemine suure annuse 2000 mg / kg / päevas manustamisel. Selle annuse korral oli gabapentiini maksimaalne plasmakontsentratsioon rottidel kümme korda kõrgem kui inimestel, kes said gabapentiini annuses 3600 mg päevas. Pankrease atsinaarrakuline kartsinoom ei mõjutanud ellujäämist, ei andnud metastaase ega näidanud kohalikku invasiooni. Nende andmete olulisust inimese kantserogeensele riskile ei ole kindlaks tehtud..

Gabapentiin ei näidanud standardsetes in vitro ja in vivo testides mutageenseid ega genotoksilisi omadusi.

Gabapentiiniga annuses kuni 2000 mg / kg ravitud rottide toimet fertiilsusele ja paljunemisele ei leitud (ligikaudu 5 korda suurem inimestele soovitatavast maksimaalsest annusest mg / m 2).

Farmakokineetika. Gabapentiin ei metaboliseeru inimkehas märkimisväärselt.

Gabapentiini biosaadavus väheneb annuse suurenedes ja on pärast annuste 900, 1200, 2400, 3600 ja 4800 mg päevas jagamist (jagatuna 3 annuseks) vastavalt 60, 47, 34, 33 ja 27%. Toidutarbimine mõjutab gabapentiini imendumise kiirust ja ulatust vähe (AUC ja C_max ).

Seondumine plasmavalkudega on alla 3%, näiline jaotusruumala pärast intravenoosset manustamist annuses 150 mg on 58 ± 6 liitrit. C-epilepsiaga patsientidel_min tserebrospinaalvedelikus oli ligikaudu 20% vastavast plasmatasemest.

Gabapentiin eritub neerude kaudu. T_1/2 - 5-7 tundi ja ei sõltu annusest ja järgnevatest korduvatest annustest. Gabapentiini eritumiskiiruse konstant, plasmakliirens ja renaalne kliirens on otseselt proportsionaalsed kreatiniini kliirensiga. Eakatel ja neerufunktsiooni häirega patsientidel on gabapentiini plasmakliirens vähenenud. Gabapentiini saab plasmast eemaldada hemodialüüsi teel.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid, eakad ja hemodialüüsi saavad patsiendid vajavad annuse kohandamist. Gabapentiini ei ole uuritud neerupuudulikkusega lastel. Vanusega seotud neerufunktsiooni nõrgenemisega patsiendid võivad vajada annuse vähendamist.

Kuna gabapentiin ei metaboliseeru maksas, pole maksafunktsiooni häirega inimestel uuringuid läbi viidud..

Gabapentiini farmakokineetika uuring epilepsiaga lastel näitas, et 3–4-aastased lapsed vajavad sama keskmise plasmakontsentratsiooni saavutamiseks, mida täheldatakse 5–12-aastastel lastel ööpäevase annusega 30 mg / kg, 40 mg ööpäevas. / kg.

Spetsiaalseid gabapentiini farmakokineetika võrdlevaid uuringuid meestel ja naistel ei ole läbi viidud, kuid gabapentiini farmakokineetilistes parameetrites ei ole meestel ja naistel olulist erinevust..

Farmakokineetilisi erinevusi erinevate rassirühmade inimestel ei ole uuritud, kuna gabapentiin eritub peamiselt neerude kaudu ja kreatiniini kliirens erinevatest rassidest inimestel ei erine oluliselt, pole selliseid erinevusi oodata.

Gabapentiini aine kasutamine

Gabapentiin on näidustatud osaliste epilepsiahoogude korral koos sekundaarse generaliseerumisega või ilma täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel (lisaainena), 3–12-aastastel lastel osaliste epilepsiahoogude korral (lisaainena), samuti postherpeetilise neuralgia raviks täiskasvanutel.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, osaliste epilepsiahoogudega alla 3-aastased lapsed (efektiivsus täiendava toimeainena ravis ei ole tõestatud) ja kuni 12-aastased postherpeetilise neuralgiaga (efektiivsuse ja ohutuse uuringuid pole läbi viidud).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Võib-olla raseduse ajal ainult siis, kui ravi eeldatav mõju kaalub üles lootele tekkiva riski (rasedatel ei ole piisavalt ja hästi kontrollitud uuringuid läbi viidud).

FDA tegevuskategooria C.

Ravi ajal tuleb rinnaga toitmine katkestada (gabapentiin eritub suu kaudu rinnapiima).

Gabapentiini aine kõrvaltoimed

Postherpeetiline neuralgia

Gabapentiini kasutamisel täiskasvanutel täheldati kõige sagedamini pearinglust, uimasust ja perifeerset turset, mille esinemissagedus oli erinev kui platseebot saanud patsientidel..

Kahes kontrollitud kliinilises uuringus katkestas kõrvaltoimete tõttu ravi 166 gabapentiini saanud 336 patsiendist ja 9% 227 platseebot saanud patsiendist. Gabapentiini kasutamise lõpetamise kõige sagedasemad kõrvaltoimed olid pearinglus, unisus ja iiveldus..

Tabelis 1 on loetletud märgid ja sümptomid, mida täheldati vähemalt 1% platseebokontrolliga uuringutes gabapentiiniga ravitud postherpeetilise neuralgiaga patsientidest ja mille esinemissagedus oli suurem kui platseebogrupis. Kõrvaltoimete intensiivsus oli kerge kuni mõõdukas.

Kogu organism

Seedeelundkond

Ainevahetushäired ja toitumisalased kõrvaltoimed

Närvisüsteem

Hingamissüsteem

Naha ja naha lisandid

Meeleelundid

* Aruannet kirjeldatakse kui hägust nägemist

Muud kõrvaltoimed, mida täheldati enam kui 1% -l patsientidest, kuid mis esinesid võrdselt või isegi sagedamini platseebogrupis, olid valu, treemor, neuralgia, seljavalu, düspepsia, düspnoe, gripilaadne sündroom.

Kõrvaltoimete tüübi ja sageduse osas ei olnud meeste ja naiste vahel olulisi kliinilisi erinevusi. Kuna uuringutes osalesid ainult mõned mitte-valged patsiendid, ei ole piisavalt andmeid, et soovitada kõrvaltoimete jaotust rasside kaupa..

Gabapentiini koos teiste epilepsiavastaste ravimitega kasutamisel kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimed üle 12-aastastel patsientidel, mida platseeborühmas ei esinenud sama sagedusega, olid unisus, pearinglus, ataksia, väsimus ja nüstagmus. Gabapentiini ja teiste epilepsiavastaste ravimite kasutamisel 3 kuni 12-aastastel lastel kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimed, mida platseeborühmas ei esinenud sama sagedusega, olid viirusnakkus, palavik, iiveldus ja / või oksendamine. unisus ja vaenulikkus.

Ligikaudu 7% 2074 üle 12-aastastest patsiendist ja umbes 7% 449 lapsest vanuses 3 kuni 12 aastat, kes said gabapentiini turustamiseelsetes kliinilistes uuringutes, katkestas ravi kõrvaltoimete tõttu. Üle 12-aastastel patsientidel olid kõige sagedasemad kõrvaltoimed, mis viisid ravimi ärajätmiseni, unisus (1,2%), ataksia (0,8%), väsimus (0,6%), iiveldus ja / või oksendamine (0,6%) ) ja pearinglus (0,6%). Kõige tavalisemad kõrvaltoimed, mis põhjustasid lastel ravimi ärajätmist, olid emotsionaalne labiilsus (1,6%), vaenulikkus (1,3%) ja hüperkineesia (1,1%).

Tabelis 2 on loetletud märgid ja sümptomid, mida täheldati vähemalt 1% -l üle 12-aastastest epilepsiaga patsientidest, keda raviti gabapentiiniga platseebokontrollitud uuringutes ja mille esinemissagedus oli gabapentiini rühmas suurem. Kõrvaltoimete intensiivsus oli kerge kuni mõõdukas.

Kogu organism

Kardiovaskulaarne süsteem

Seedeelundkond

Hematoloogilised ja lümfisüsteemi häired

Lihas-skeleti süsteem

Närvisüsteem

Hingamissüsteem

Naha ja naha lisandid

Urogenitaalsüsteem

Meeleelundid

Laboratoorsed näitajad

* Lisaks käimasolevale epilepsiaravile

Ravimi väljakirjutamisel tuleb meeles pidada, et neid andmeid, mis on saadud gabapentiini lisamisel epilepsiavastasele ravile, ei saa kasutada kõrvaltoimete esinemissageduse ennustamiseks üldises meditsiinipraktikas, kus patsiendi omadused ja muud tegurid võivad kliinilistes uuringutes valitsenud omadest erineda.... Samuti ei saa teatatud kõrvaltoimete esinemissagedust otseselt võrrelda teiste raviskeemide, teiste subjektide või teadlastega teistes kliinilistes uuringutes saadud kõrvaltoimetega. Need andmed võivad aga olla aluseks ravimi ja "mittemeditsiiniliste tegurite" suhtelise panuse hindamiseks kõrvaltoimete tekkimisele uuritud populatsioonis..

Muud kõrvaltoimed, mida täheldati enam kui 1% -l üle 12-aastastest patsientidest, kuid mis esinesid võrdselt või sagedamini platseebogrupis, olid peavalu, viirusnakkus, palavik, iiveldus ja / või oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, krambid, unetus, emotsionaalne labiilsus, lööve, akne.

Gabapentiiniga seotud kõrvaltoimete hulgas, mis esinesid vähemalt 10% -lise esinemissagedusega, olid unisus ja ataksia eeldatavasti annusest sõltuvad..

Kõrvaltoimete üldine esinemissagedus ja tüüp olid gabapentiiniga ravitud meestel ja naistel sarnased. Kõrvaltoimete esinemissagedus kasvas patsiendi vanuse kasvades veidi nii gabapentiini kui ka platseebo rühmas. Kuna uuringutes osales ainult 3% (28/921) mittevalgetest patsientidest, ei ole piisavalt andmeid, et soovitada kõrvaltoimete jaotust rasside kaupa..

Tabelis 3 on loetletud sümptomid ja sümptomid, mida täheldati platseebokontrolliga uuringutes vähemalt 2% -l gabapentiiniga ravitud 3–12-aastastest epilepsiaga patsientidest ja mille esinemissagedus oli gabapentiini võtnud rühmas suurem. Kõrvaltoimete intensiivsus oli kerge kuni mõõdukas.

Kogu organism

Seedeelundkond

Närvisüsteem

Hingamissüsteem

* Lisaks käimasolevale epilepsiaravile

Muud kõrvaltoimed, mida täheldati enam kui 2% -l lastest vanuses 3-12 aastat, kuid mis esinesid võrdselt või isegi sagedamini platseebogrupis, olid farüngiit, ülemiste hingamisteede infektsioonid, peavalu, riniit, krambid, kõhulahtisus, anoreksia, köha, keskkõrvapõletik.

Kõigis kliinilistes uuringutes täheldatud muud kõrvaltoimed

Kliinilised uuringud epilepsiaga täiskasvanutel ja noorukitel

Kõigis epilepsia adjuvantravi kliinilistes uuringutes, millest ainult mõned olid platseebokontrolliga, määrati gabapentiin 2074 üle 12-aastasele patsiendile. Nende uuringute käigus registreerisid arstid kõik kõrvaltoimed, kasutades nende valitud terminoloogiat. Tulemuste võrreldava hinnangu andmiseks rühmitati sarnast tüüpi kõrvaltoimed muudetud COSTARTi terminoloogiasõnastiku abil vähematesse standardsetesse kategooriatesse. Neid kategooriaid kasutatakse allpool toodud loendites. Teatatud esinemissagedus on kõigi 2074 üle 12-aastaste patsientide osakaal, kes kogesid gabapentiini võtmise ajal vähemalt korra nimetatud kõrvaltoimeid. Arvesse võetakse kõiki juhtumeid, välja arvatud need, mis on juba loetletud tabelis 2, samuti need, mis on formuleeritud üldises vormis ja millel puudub ilmne põhjuslik seos ravimi kasutamisega. Kõrvaltoimed kategoriseeriti kehasüsteemi järgi ja esitati esinemissageduse vähenemise järjekorras, kasutades järgmisi määratlusi: sageli - kõrvaltoimed, mis esinesid vähemalt ühel patsiendil 100-st; harva - 1-lt 100-le 1-le 1000-st; harva - vähem kui ühel patsiendil 1000-st.

Keha tervikuna: sageli - asteenia, halb enesetunne, näo turse; harva - allergiad, üldine turse, kaalulangus; harva - ebatavalised aistingud, väsimus, alkoholitalumatus, pohmell.

Kardiovaskulaarne süsteem: sageli - hüpertensioon; harva - hüpotensioon, stenokardia, perifeerse vereringe häired, südamepekslemine, tahhükardia, migreen, südamemurin; harva - kodade virvendus, südamepuudulikkus, tromboflebiit, sügav tromboflebiit, müokardi infarkt, insult, kopsutromboos, ventrikulaarsed või kodade enneaegsed löögid, bradükardia, perikardi hõõrdumine, südameblokaat, kopsuemboolia, hüperlipideemia, hüperkolesteroleemia, perikardi efektsioon.

Seedeelundkond: sageli - anoreksia, kõhupuhitus, igemepõletik; harva - glossiit, igemete veritsus, janu, stomatiit, suurenenud süljeeritus, gastroenteriit, hemorroidid, verine väljaheide, roojapidamatus, hepatomegaalia; harva - düsfaagia, röhitsus, pankreatiit, peptiline haavand, koliit, villid suus, hammaste värvimuutus, nurgeline stomatiit, suurenenud süljenäärmed, veritsevad huuled, söögitorupõletik, hiataalsong, verine oksendamine, proktiit, ärritunud soole sündroom, rektaalne hemorraagia söögitoru spasm.

Endokriinsüsteem: harva - hüpertüreoidism, hüpotüreoidism, struuma, östrogeeni taseme langus, munasarjapuudulikkus, epididümiit, munanditurse, kushingoidsed nähtused.

Veri ja lümfisüsteem: sageli purpur, mida enamasti kirjeldatakse füüsilise trauma tagajärjel tekkinud hematoomina; harva - aneemia, trombotsütopeenia, lümfadenopaatia; harva - leukotsüütide arvu suurenemine, lümfotsütoos, mitte-Hodgkini lümfoom, suurenenud verejooks.

Lihas-skeleti süsteem: sageli - artralgia; harva - kõõlusepõletik, artriit, liigeste jäikus, liigeste turse, positiivne Rombergi test; harva - rannakondriit, osteoporoos, bursiit, kontraktuur.

Närvisüsteem: sageli - vertiigo, hüperkineesia, paresteesia, vähenenud või puuduvad refleksid, suurenenud refleksid, ärevus, vaenulikkus; harva - kesknärvisüsteemi kasvajad, minestus, ebatavalised unenäod, afaasia, hüpesteesia, koljusisene verejooks, hüpotensioon, düsesteesia, parees, düstoonia, hemipleegia, näonärvi halvatus, stuupor, väikeaju düsfunktsioon, Babinski sündroom, asukoha muutused, subduraalne hematoom, apaatia, hallutsinatsioonid, libiido langus või kaotus, erutus, paranoia, depersonaliseerimine, eufooria, ülitundlikkus, tugevustunne, joobeseisund, enesetapumõtted, psühhoos; harva - koreoatetoos, orofatsiaalne düskineesia, entsefalopaatia, närvihalvatus, isiksuse muutused, suurenenud libiido, nõrgenenud temperament, apraksia, peente liigutuste halvenemine, meningism, lokaalne müokloonus, hüperesteesia, hüpokineesia, maania, neuroos, hüsteeria, antisotsiaalsed reaktsioonid,.

Hingamiselundkond: sageli - kopsupõletik; harva - ninaverejooks, hingeldus, apnoe; harva - mukosiit, aspiratsiooniline kopsupõletik, hüperventilatsioon, luksumine, larüngiit, ninakinnisus, norskamine, bronhospasm, hüpoventilatsioon, kopsuturse.

Dermatoloogilised häired: sageli - alopeetsia, ekseem, naha kuivus, suurenenud higistamine, urtikaaria, hirsutism, seborröa, tsüsti moodustumine, herpes simplex; harva - herpes zoster, naha depigmentatsioon, papulaarsed lööbed, reaktsioonid ja valgustundlikkus, jalahaavandid, peanaha seborröa, psoriaas, koorimine, leotamine, naha ja / või nahaalused sõlmed, melanoos, nahanekroos, lokaalne turse.

Urogenitaalsüsteem: harva - hematuria, düsuuria, sage urineerimine, tsüstiit, uriinipeetus, tupeverejooks, amenorröa, düsmenorröa, menorraagia, rinnavähk, ejakulatsioonihäire; harva - neeruvalu, leukorröa, suguelundite sügelus, neerukivid, äge neerupuudulikkus, anuuria, glükosuuria, nefroos, noktuuria, püuuria, tung urineerida, tupevalu, valu piimanäärmes, valu munandis.

Meeleelundid: sageli - nägemisteravuse halvenemine; harva - katarakt, konjunktiviit, silmade kuivus, silmavalu, nägemisnurga defekt, fotofoobia, kahepoolne või ühepoolne ptoos, verejooks silmas, oder, kuulmislangus, otalgia, tinnitus, sisekõrva infektsioon, keskkõrvapõletik, maitse kadumine, ebatavaline maitse tunne, silmade tõmblemine, kõrva ülekoormatus; harva - silma sügelus, majutuse rikkumine, trummelmembraani perforatsioon, tundlikkus müra suhtes, nägemis fokusseerimise probleemid, vesised silmad, retionopaatia, glaukoom, iriit, sarvkesta haigused, pisarakanali düsfunktsioon, degeneratiivsed silmamuutused, pimedus, võrkkesta degeneratsioon, mioos, koreoretiniit, straibism, eustakia toru düsfunktsioon, labürindiit, väliskõrvapõletik, ebatavaline lõhnataju.

Kliinilised uuringud epilepsiaga lastel

Gabapentiinravi kliinilistes uuringutes täheldati 449 epilepsiaga lapsel vanuses 3 kuni 12 aastat järgmisi kõrvaltoimeid, mida ei täheldatud adjuvantravi korral täiskasvanutel:

Keha tervikuna: dehüdratsioon, nakkuslik mononukleoos.

Seedetrakt: hepatiit.

Veri ja lümfisüsteem: hüübimishäired.

Närvisüsteem: aura kadumine, kuklaluu ​​neuralgia.

Psühhobioloogiline funktsioon: unes kõndimine.

Hingamiselundkond: vale laudjas, düsfoonia.

Kliinilised uuringud erineva etioloogiaga neuropaatilise valuga täiskasvanutel

Ohutusalane teave saadi topeltpimedates ja avalikult kontrollitud kliinilistes uuringutes, milles osales 1173 patsienti, sealhulgas neuropaatilise valuga patsiente, kelle ravi efektiivsust pole tõestatud. Kliinikute teatatud kõrvaltoimed on rühmitatud standardsetesse rühmadesse, kasutades modifitseeritud COSTART IV terminoloogiat. Arvesse võetakse kõiki juhtumeid, välja arvatud need, mis on juba loetletud tabelis 1 ja millel puudub ilmne põhjuslik seos ravimi kasutamisega.

Kõrvaltoimed kategoriseeriti kehasüsteemi järgi ja esitati esinemissageduse vähenemise järjekorras, kasutades järgmisi määratlusi: sageli - kõrvaltoimed, mis esinesid vähemalt ühel patsiendil 100-st; harva - 1-lt 100-le 1-le 1000-st; harva - vähem kui ühel patsiendil 1000-st.

Keha tervikuna: harva - valu rinnus, tselluliit, halb enesetunne, kaelavalu, näo turse, allergiline reaktsioon, abstsess, nohu, nohu ja palavik, limaskesta kahjustused; harva - erilise kehalõhna ilmnemine, tsüsti moodustumine, palavik, hernia, vere uurea lämmastiku väärtuse kõrvalekalle, kaela turse, vaagnapiirkonna valu, sepsis, viirusnakkus.

Kardiovaskulaarne süsteem: harva - hüpertensioon, minestus, südamepekslemine, migreen, hüpotensioon, perifeerse vereringe kahjustus, südame-veresoonkonna häired, insult, kongestiivne südamepuudulikkus, müokardiinfarkt, vasodilatatsioon; harva - stenokardia, südamepuudulikkus, kapillaaride suurenenud haprus, flebiit, tromboflebiit, veenilaiendid.

Seedeelundkond: harva - gastroenteriit, söögiisu suurenemine, seedetrakti häired, suu limaskesta kandidoos, gastriit, keele ja / või hammaste kahjustused, janu, väljaheidete häired, anoreksia, maksafunktsiooni testide muutused, parodondi mädanik; harva - koletsüstiit, sapikivitõbi, kaksteistsõrmiksoole haavand, fekaalipidamatus, suurenenud gamma-glutamüültranspeptidaasi sisaldus, gingiviit, soole obstruktsioon, soolehaavand, melena, suuhaavand, rektaalne kahjustus, rektaalne verejooks, stomatiit.

Endokriinsüsteem: harva - suhkruhaigus.

Veri ja lümfisüsteem: harva - ekhümoos, aneemia; harva - lümfadenopaatia, lümfitaoline reaktsioon, protrombiini taseme langus.

Ainevahetus- ja toitumishäired: harva - tursed, podagra, hüpoglükeemia, kaalulangus; harva - leeliselise fosfataasi taseme tõus, diabeetiline ketoatsidoos, laktaatdehüdrogenaasi taseme tõus.

Lihas-skeleti süsteem: harva - artriit, artralgia, müalgia, artroos, vasika lihaskrambid, myasthenia gravis; harva - valu sääreluus, liigesehaigused, kõõluste haigused.

Närvisüsteem: sageli - segasus, depressioon; harva - vertiigo, närvilisus, paresteesia, unetus, neuropaatia, libiido langus, ärevus, depersonaliseerimine, reflekside vähenemine, kõnepuudulikkus, ebatavalised unenäod, düsartria, emotsionaalne labiilsus, nüstagmus, stuupor, eufooria, hüpersteesia, hüpokineesia; harva - erutus, hüpertensioon, suurenenud libiido, liikumishäired, müokloonus, vestibulaarsed häired.

Hingamissüsteem: harva - suurenenud köha, bronhiit, riniit, sinusiit, kopsupõletik, astma, kopsuhaigus, ninaverejooks; harva - hemoptüüs, hääle muutus.

Nahk ja naha lisandid: harva - sügelus, nahahaavandid, kuiv nahk, vöötohatis, nahahaigus, seenhaiguste dermatiit, furunkuloos, lihhen-lihhen, psoriaas, suurenenud higistamine, urtikaaria, villiline lööve; harva - akne, juustehaigus, makulopapulaarne lööve, küüntehaigus, nahakartsinoom, naha depigmentatsioon, naha hüpertroofia.

Meeleelundid: harva - nägemisteravuse nõrgenemine, silmahaigus, maitse väärastumine, kõrvavalu, kurtus; harva - sidekesta hüpereemia, diabeetiline retinopaatia, silmavalu, võrkkesta veeni tromboos, maitse kadu.

Urogenitaalsüsteem: harva - kuseteede infektsioon, düsuuria, impotentsus, kusepidamatus, tupe kandidoos, rinnavalu, menstruaaltsükli häired, polüuuria, kusepeetus; harva - tsüstiit, ejakulatsioonihäire, günekomastia, noktuuria, püelonefriit, peenise ja munandikoti turse, sage urineerimine, urineerimistung, uriini muutus.

Turustamisjärgsel perioodil, gabapentiinravi ajal, täheldati järgmisi kõrvaltoimeid, mida pole eespool loetletud ja mille kohta ei ole piisavalt andmeid nende sageduse või olulisuse hindamiseks: angioödeem, vere glükoosisisalduse kõikumine, multiformne erüteem, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, palavik, hüponatreemia, kollatõbi, Stevensi-Johnsoni sündroom.

Koostoimed

Gabapentiini ja teiste krambivastaste ravimite (fenütoiin, valproehape, fenobarbitaal, karbamasepiin) ning noretisterooni ja / või etinüülöstradiooli sisaldavate suukaudsete rasestumisvastaste vahendite vahel ei ole kliiniliselt olulist koostoimet tõestatud..

Antatsiidid vähendavad gabapentiini biosaadavust (koos Maaloxiga võetud uuringutes vähenes gabapentiini biosaadavus 20%, kui seda võeti 2 tundi pärast Maaloxi võtmist - 5%).

Tsimetidiin vähendab gabapentiini eritumist veidi.

Naprokseen (annus 250 mg) suurendab gabapentiini (125 mg annus) imendumist 12% -lt 15% -le. Gabapentiin ei mõjuta naprokseeni farmakokineetilisi parameetreid. Nende ravimite olulised koostoimed soovitatud annustes ei ole teada.

Morfiin (60 mg) 2 tundi pärast gabapentiini (600 mg) võtmist suurendas gabapentiini AUC-d 44%.

Üleannustamine

49 g võtmisel teatati ägedast üleannustamisest. Sel juhul ilmnesid järgmised sümptomid: diploopia, udune kõne, unisus, letargia, kõhulahtisus.

Ravi: toetav ravi, hemodialüüs.

Manustamisviis

Ettevaatusabinõud gabapentiini aine suhtes

Gabapentiini ei tohi kasutada alla 12-aastastel vähenenud neerufunktsiooniga patsientidel (uuringuid ei ole läbi viidud). Ravim määratakse eakatele ettevaatusega (vanusega seotud neerufunktsiooni häired on tõenäolisemad; annus määratakse vastavalt kreatiniini kliirensile).

Gabapentiini võtmise ajal ärge juhtige sõidukeid ja kasutage keerukat varustust, mis nõuab suuremat kontsentratsiooni.

erijuhised

Kui seda võtta koos morfiiniga, on vaja rangelt kontrollida kesknärvisüsteemi tekkivaid kõrvaltoimeid. Vähendage gabapentiini ja morfiini annust järk-järgult.

Gabapentiini tuleb võtta mitte varem kui 2 tundi pärast antatsiidi võtmist.

Valgu määramisel uriinis Ames N-Multistix SG testi abil võib gabapentiini kasutamisel koos teiste krambivastastega saada valepositiivseid tulemusi, seetõttu on soovitatav kasutada spetsiifilisemaid meetodeid.