Doxylamin-SZ - kasutusjuhised

Valocordin-Doxylamine: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladinakeelne nimetus: Valocordin-Doxylamine

ATX-kood: R06AA09

Toimeaine: doksüülamiin (Doxylaminum)

Tootja: KREWEL MEUSELBACH, GmbH (Saksamaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 22.10.2018

Hinnad apteekides: alates 187 rubla.

Valocordin-Doxylamine on hüpnootilise, rahustava ja antihistamiinse toimega ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimvorm Valocordin-Doxylamine vabastamiseks - tilgad suukaudseks manustamiseks: läbipaistvad, värvusetud, piparmündilõhnaga (pimedas klaasist tilgutipudelites 20 või 50 ml, pappkarbis 1 tilguti pudel).

1 ml tilkade (22 tilka) koostis:

  • toimeaine: doksüülamiinsuktsinaat - 25 mg;
  • abikomponendid: piparmündiõli - 1,4 mg; etanool 96% - 450 mg; puhastatud vesi - 449,7 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Valocordin-doksüülamiin on üks H1-histamiini retseptorite blokaatoreid etanoolamiinide rühmast. On rahustava, hüpnootilise, m-antikolinergilise ja antihistamiinse toimega.

Ravimi võtmise tõttu väheneb uinumise aeg, suureneb une kvaliteet ja kestus, samas kui unefaasid ei muutu.

Ravimi Valocordin-Doxylamine toime avaldub 30 minuti jooksul pärast suukaudset manustamist, selle kestus on 3-6 tundi.

Farmakokineetika

Doksüülamiin imendub peaaegu täielikult ja kiiresti. Maksimaalne kontsentratsioon vereseerumis tuvastatakse 2–2,4 tundi pärast ühe annuse (25 mg doksüülamiinsuktsinaati) võtmist ja on 99 ng / ml.

Ainevahetus toimub peamiselt maksas. Peamised metaboliidid: N-desmetüüldoksüülamiin; N, N-didesmetüüldoksüülamiin ja nende N-atsetüülkonjugaadid. See tungib hästi läbi histohematogeensete barjääride, sealhulgas vere-aju barjääri.

Poolväärtusaeg on vahemikus 10,1–12 tundi. Ligikaudu 60% annusest eritub muutumatul kujul uriiniga, osaliselt soolte kaudu.

Näidustused kasutamiseks

Valocordin-doksüülamiin on ette nähtud korduvate unehäirete (öised ärkamised ja uinumisraskused) sümptomaatiliseks raviks..

Ravimi pikaajalist kasutamist krooniliste unehäirete korral ilma arsti abita pole soovitatav.

Vastunäidustused

  • eesnäärme hüperplaasia, jätkates uriini väljavoolu rikkumisi;
  • äge astmahoog;
  • bronhiaalastma või muud hingamisteede haigused, mida iseloomustab hingamisteede suurenenud tundlikkus (mis on seotud ravimi osana oleva piparmündiõliga);
  • suletudnurga glaukoom;
  • feokromotsütoom;
  • kaasasündinud pika QT-intervalli sündroom;
  • epilepsia;
  • mürgistus alkoholiga, rahustid, neuroleptikumid, antidepressandid, liitiumpreparaadid, uinutid, narkootilised ja analgeetilised toimed;
  • kombineeritud kasutamine monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega;
  • vanus kuni 18 aastat;
  • rinnaga toitmise periood;
  • individuaalne talumatus ravimi komponentide, samuti teiste antihistamiinikumide suhtes.

Suhteline (haigused / seisundid, mille esinemisel Valocordin-doksüülamiini manustamine nõuab ettevaatlikkust):

  • gastroösofageaalne refluks;
  • maksa- ja südamepuudulikkus;
  • alkoholism;
  • anamneesis bronhospasmi näidustused;
  • arteriaalne hüpertensioon;
  • ajukoore lokaalne kahjustus ja anamneesis krambid (ravi nõuab erilist hoolt, kuna Valocordin-Doxylamine võib isegi väikestes annustes põhjustada tõsiseid epilepsiahooge; soovitatav on EEG; krambivastast ravi ei tohi katkestada);
  • krooniline õhupuudus;
  • kardia achalasia;
  • püloorne stenoos;
  • vanus üle 65;
  • Rasedus.

Valocordin-doksüülamiini kasutamise juhised: meetod ja annus

Valocordin-doksüülamiini võetakse suu kaudu koos 100-150 ml vedeliku (veega) 30-60 minutit enne soovitud une tekkimist..

Muude arsti ettekirjutuste puudumisel on ühekordne annus 22 tilka (1 ml). Ebapiisava efektiivsuse korral võib annust kahekordistada (maksimaalne).

Psühhomotoorsete reaktsioonide häirete vältimiseks pärast ärkamist on vaja tagada piisav une kestus..

Ägedate unehäirete korral on soovitatav võimalusel piirduda Valocordin-Doxylamine ühekordse kasutamisega. Regulaarse unehäirega ravi jätkamise vajaduse kontrollimiseks peate üle minema järkjärgulisele annuse vähendamisele hiljemalt 14 päeva pärast päevase tarbimise algust.

Kasutamise kestus on reeglina 2-5 päeva, maksimaalne kursuse kestus on 14 päeva.

Patsientidel, kellel on võimalik suurenenud vastuvõtlikkus ravimi toimele (kõrge vanus, neeru- või maksapuudulikkus), soovitatakse Valocordin-Doxylamine Teva’t võtta vähendatud annustes.

Kõrvalmõjud

Võimalikud kõrvaltoimed (> 10% - väga sage;> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja

Doksüülamiinsuktsinaat

Farmakoloogilised rühmad:

  • H1 antihistamiinikumid
  • Unerohud

Ravimi näidustused Doksüülamiinsuktsinaat

Unehäired; allergilised reaktsioonid, sügelus; nohu ja köha (osana kombineeritud ravimitest).

Ravimi doksüülamiinsuktsinaadi kasutamise vastunäidustused

Ülitundlikkus, suletudnurga glaukoom, eesnäärme hüperplaasia, erineva päritoluga urineerimishäired, rasedus, imetamine, vanus kuni 6 aastat (antihistamiinravimina), kuni 15 aastat (rahusti-uinutina).

Ravimi doksüülamiinsuktsinaat raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal on vastunäidustatud. Ravi ajal tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Ravimi doksüülamiinsuktsinaat kõrvaltoimed

Päeval unisus, letargia, suukuivus, majutuse parees, kõhukinnisus, kusepeetus.

Ravimi doksüülamiinsuktsinaat säilitustingimused

Kuivas ja pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Ravimi kõlblikkusaeg Doksüülamiinsuktsinaat

Ärge kasutage pärast pakendile trükitud kõlblikkusaega.

Erijuhised ravimi Doksüülamiinsuktsinaat kohta

Vähese soolasisaldusega dieedi järgimisel pidage meeles, et kihisev tablett sisaldab 484 mg naatriumvesinikkarbonaati.

Ettevaatusabinõud doksüülamiinsuktsinaadi suhtes

Seda ei tohiks töö ajal kasutada sõidukijuhid ega inimesed, kelle elukutse on seotud suurema tähelepanu kontsentratsiooniga. Öösel ärgates tuleb ravimi võtmise ajal olla ettevaatlik (on võimalik letargia või pearinglus). Ravi ajal peate alkoholi joomise lõpetama..

Doksüülamiin

Tähelepanu! Sellel ravimil võib olla eriti ebasoovitav koostoime alkoholiga! Rohkem detaile.

Näidustused kasutamiseks

Võimalikud analoogid (asendajad)

Toimeaine, rühm

Annustamisvorm

Õhukese polümeerikattega tabletid

Vastunäidustused

ülitundlikkus doksüülamiini ja ravimi muude komponentide või teiste antihistamiinikumide suhtes;

suletudnurga glaukoom või perekonna anamneesis suletudnurga glaukoom;

ureetra ja eesnäärme haigused, millega kaasneb uriini väljavoolu rikkumine;

kaasasündinud galaktoseemia, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, laktaasipuudus;

lapsed ja noorukid (kuni 15-aastased).

Patsiendid, kellel on varem esinenud uneapnoe - tingitud asjaolust, et ravim võib süvendada uneapnoe sündroomi (hingamise äkiline lakkamine une ajal).

Üle 65-aastased patsiendid - võimaliku pearingluse ja hilinenud reaktsioonide tõttu koos kukkumisohuga (näiteks öiste ärkamistega pärast unerohtude võtmist), samuti poolväärtusaja võimaliku pikenemise tõttu.

Neeru- ja maksapuudulikkusega patsiendid (poolväärtusaeg võib pikeneda).

Kuidas kasutada: annus ja ravikuur

Toas. 1 / 2-1 tablett päevas väikese koguse vedelikuga 15-30 minutit enne magamaminekut.

Kui ravi on ebaefektiivne, võib arsti soovitusel annust suurendada kahe tabletini..

Ravi kestus on 2 kuni 5 päeva; kui unetus püsib, pöörduge arsti poole.

farmatseutiline toime

H1-histamiini retseptorite antagonist (blokaator) etanoolamiinide rühmast, millel on hüpnootiline, sedatiivne ja M-antikolinergiline toime.

Vähendab uinumise aega, suurendab une kestust ja kvaliteeti, muutmata samal ajal unefaasi. Toime kestus - 6-8 tundi.

Kõrvalmõjud

Seedetraktist: kõhukinnisus, suukuivus.

Kardiovaskulaarsüsteemi poolt: südamepekslemise tunne.

Nägemisorgani küljelt: nägemiskahjustus ja majutus, ähmane nägemine.

Neerudest ja kuseteedist: uriinipeetus.

Närvisüsteemist: päevane unisus (sel juhul tuleb ravimi annust vähendada), segasus, hallutsinatsioonid.

Laboriparameetrite osas: kreatiinfosfokinaasi taseme tõus.

Lihas-skeleti süsteemist: rabdomüolüüs.

erijuhised

Võimaliku unisuse tõttu päevasel ajal peaksite vältima sõidukite juhtimist, töötamist mehhanismidega ja muid tegevusi, mis nõuavad suurema tähelepanu kontsentreerumist ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust..

Tuleb meeles pidada, et unetust võivad põhjustada mitmed põhjused, mille tõttu pole vaja seda ravimit välja kirjutada.

Ravimil on rahustav toime, see pärsib kognitiivseid võimeid ja aeglustab psühhomotoorseid reaktsioone. Esimese põlvkonna H1-antihistamiinikumidel võib olla m-antikolinergiline, anti-alfa-adrenergiline ja antiserotoniinne toime, mis võib põhjustada suukuivust, kõhukinnisust, kusepeetust, majutust ja nägemist.

Nagu kõik unerohud või rahustid, võib see süvendada uneapnoe sündroomi (hingamise ootamatu peatumine une ajal), suurendades apnoe rünnakute arvu ja kestust.

Üks ravimi tablett sisaldab 98,2 mg laktoosmonohüdraati, mida tuleb arvestada harvaesineva kaasasündinud galaktoositalumatuse, Lapp-laktaasi puudulikkuse või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooniga patsientidel..

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Piisavate ja hästi kontrollitud uuringute põhjal võib ravimit rasedatel kasutada kogu raseduse perioodi vältel.

Selle ravimi väljakirjutamise korral raseduse lõpus tuleb vastsündinu seisundi jälgimisel arvestada ravimi atropiinilaadsete ja rahustavate omadustega..

Ei ole teada, kas ravim eritub rinnapiima. Kuna lapsel on võimalik välja töötada rahustav ja stimuleeriv toime, ei tohiks imetamine ravimi kasutamisel seda teha.

Koostoimed

Ravimi samaaegsel manustamisel rahustavate antidepressantidega (amitriptüliin, doksepiin, mianseriin, mirtasapiin, trimipramiin), barbituraatidega, bensodiasepiinidega, klonidiin, morfiini derivaadid (valuvaigistid, köhavastased ravimid), antipsühhootikumid, anksiolüütilised ravimid, rahustid, antipsühhootikumid baklofeen, pizotifeen suurendab kesknärvisüsteemi (KNS) pärssivat toimet.

Kui neid võetakse samaaegselt m-antikolinergiliste ravimitega (atropiin, imipramiini antidepressandid, parkinsonismivastased ravimid, atropiini spasmolüütikumid, disopüramiid, fenotiasiini antipsühhootikumid), suureneb selliste kõrvaltoimete oht nagu kusepeetus, kõhukinnisus, suukuivus.

Kuna alkohol suurendab enamiku H1-histamiini retseptorite antagonistide, sh. selle ravimi puhul on vaja vältida selle samaaegset kasutamist alkohoolsete jookide ja alkoholi sisaldavate ravimitega.

Säilitamistingimused

Ärge kasutage pärast pakendile trükitud kõlblikkusaega.

Säilitusaeg

Pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° С.

Valocordin-Doxylamine - kasutusjuhised

Rahvusvaheline nimetus - valokordordin-doksüülamiin

Koostis ja vabanemisvorm.

Kihisevad tabletid, valged, silindrikujulised, lamedad, kaldservadega ja ühel küljel sälguga; lubatud on väike pinna karedus; vees lahustatuna eralduvad gaasimullid.

1 tablett sisaldab 15 mg doksüülamiinsuktsinaati ja abiaineid: naatriumvesinikkarbonaat, veevaba sidrunhape, veevaba naatriumvesinikfosfaat, veevaba naatriumsulfaat, naatriumbensoaat, makrogool 6000.

Tilgad 25 mg / ml: 20 või 50 ml viaal. 10 tükki. - polüpropüleenist torud (2) - pappkarbid.

farmatseutiline toime.

Histamiini H1 retseptorite blokaator etanoolamiini rühmast. Sellel on rahustav, hüpnootiline toime. Vähendab uinumise aega, suurendab une kestust ja kvaliteeti, ei muuda unefaasi. Tagab antiallergilise toime. Sellel on m-antikolinergiline toime. Rahustava toime raskusaste on võrreldav barbituraatide omaga. Toime kestus - 6-8 tundi.

Farmakokineetika.

Doksüülamiin imendub kiiresti ja peaaegu täielikult pärast suukaudset manustamist. Toiming algab 30 minuti jooksul, C.max vereseerumis on 99 ng / ml, tuvastatakse 2–2,4 tundi pärast 25 mg annuse suukaudset manustamist. Toimingu kestus - 3-6 tundi.

See metaboliseerub peamiselt maksas. See tungib hästi läbi histohematogeensete barjääride, sealhulgas BBB. T1/2 vahemikus 10,1 kuni 12 tundi. Põhiosa annusest (umbes 60%) eritub muutumatul kujul uriiniga, osaliselt sooltega.

Näidustused valokordord-doksüülamiini kasutamiseks.

Unehäired, unetus. Allergilised reaktsioonid, naha sügelus. Nohu korral kasutatavate kombineeritud ravimite komponendina köha.

Annustamisskeem ja manustamisviis.

Suukaudseks manustamiseks. Kui arst ei ole määranud teisiti, on täiskasvanute ühekordne Valocordin-doksüülamiini annus 22 tilka (mis vastab 25 mg doksüülamiinsuktsinaadile). Püsivate unehäirete korral võib patsient võtta kuni 44 tilka Valocordin-doksüülamiini (50 mg doksüülamiinsuktsinaati) - maksimaalse annuse. Ärge ületage maksimaalset ööpäevast annust.

Neeru- või maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid, eakad ja nõrgenenud patsiendid, kes võivad doksüülamiini toime suhtes tundlikumad olla, peaksid ravimi annust vähendama. Tilgad tuleb võtta koos piisava koguse vedeliku (veega) pool tundi - 1 tund enne magamaminekut.

Pärast Valocordin-Doxylamine võtmist on oluline tagada vajalik une kestus, mis väldib reaktsioonikiiruse vähenemist hommikul. Ägedate unehäirete korral tuleks piirduda ühe annusega. Hiljemalt 14 päeva pärast igapäevase kasutamise alustamist peate hakkama ravimi annust järk-järgult vähendama.

Kõrvalmõjud.

Kõrvaltoimete esinemissagedust hinnatakse järgmiselt: väga sageli (≥ 1/10); sageli (≥ 1/100 kuni nurga sulgemisega glaukoom, healoomuline eesnäärme hüperplaasia, uriinipeetus, laktatsiooniperiood, alla 6-aastased lapsed (antihistamiinikumina), kuni 15-aastased lapsed ja noorukid (rahusti-uinutina), suurenenud doksüülamiini tundlikkus.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal.

Vastunäidustatud imetamise ajal.

Ravimi kasutamine lastel.

Vastunäidustatud alla 6-aastastel lastel (antihistamiinikumina), alla 15-aastastel (rahusti-uinutina).

Üleannustamine.

Joobeseisundi sümptomid: alates unisusest kuni koomani, mõnikord koos närvilise põnevuse ja deliiriumiga; antikolinergilised toimed: udune nägemine, soolemotoorika pärssimine, äge glaukoom, uriinipeetus; kardiovaskulaarne süsteem: hüpotensioon, tahhükardia või bradükardia, ventrikulaarne tahhüarütmia, südameseiskus;

hüpotermia või hüpertermia; aju krambid; hingamisteede tüsistused: tsüanoos, hingamisdepressioon, apnoe, aspiratsioon;

On teada rabdomüolüüsi tekkimise juhtumeid doksüülamiinsuktsinaadiga mürgituse tagajärjel.
Lee ja Lee (2002) teatasid juhtumist, kui patsient sai püsiva unetuse tõttu 500 mg doksüülamiini ning tal tekkis äge pankreatiit ja äge neerupuudulikkus..
Ravi on sümptomaatiline ja põhineb mürgistuse ravi üldpõhimõtetel, millel on järgmised omadused: suures koguses ravimi allaneelamisel viiakse läbi maoloputus või kunstlikult põhjustatud oksendamine; analeptikumid on vastunäidustatud, sest Valocordin-Doxylamine võtmise tõttu tekkiva krambiläve võimaliku languse tõttu suureneb ajuhoogude risk; toime paradoksaalsest suurenemisest tingitud hüpotensiooni korral ei kirjutata välja kardiovaskulaarsüsteemile mõjuvaid ravimeid, nagu epinefriin (adrenaliin), kuid kasutatakse selliseid ravimeid nagu norepinefriin (noradrenaliin), näiteks norepinefriini (noradrenaliini) või angiotensiinamiidi aeglase tilgaga infusioonina. Beeta-agonistide kasutamist tuleks vältida, kuna need võivad suurendada vasodilatatsiooni;
raske mürgistuse (teadvusekaotus, südame rütmihäired) või antikolinergilise sündroomi esinemise korral intensiivravis (EKG jälgimine) võib kasutada antidoodi füsostigmiinsalitsülaati; korduvate epilepsiahoogude korral on ette nähtud krambivastased ravimid, kuid hingamisdepressiooni suurenenud riski tõttu ainult siis, kui on võimalik teostada mehaanilist ventilatsiooni.

Hemodialüüsi, hemofiltratsiooni ja peritoneaaldialüüsi ei ole doksüülamiini üleannustamise korral uuritud ja suure jaotusruumala tõttu pole need tõenäoliselt efektiivsed. Sunnitud diureesi efektiivsust ei ole kindlaks tehtud.

Erijuhised valokordordin-doksüülamiini võtmisel.

Kasutage kopsuhaiguste korral ettevaatusega.

Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismide kasutamise võimele

Doksüülamiiniga ravimisel (peamiselt päevasel kasutamisel - allergiliste reaktsioonide, sügeluse korral, osana külmetushaiguste kombineeritud preparaatidest) tuleb vältida sõidukite juhtimist, samuti muid kiireid psühhomotoorseid reaktsioone nõudvaid tegevusi..

Koostoimed teiste ravimitega.

Valocordin-doksüülamiini kasutamine samaaegselt kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega (näiteks neuroleptikumid, trankvilisaatorid, antidepressandid, uinutid, analgeetikumid, anesteetikumid, epilepsiavastased ravimid) võib nende ravimite toimet tugevdada. Prokarbasiini või teiste antihistamiinikumide kasutamisel tuleb olla ettevaatlik kesknärvisüsteemi pärssiva toime võimaliku vastastikuse võimendumise tõttu. Valocordin-Doxylaminne-ravi ajal tuleb tarvitada alkoholi, kuna alkohol võib doksüülamiinsuktsinaadi toimet ettearvamatult tugevdada.

Hiirtega tehtud katse tulemused näitavad annusest sõltuvat tsütokroom P450 (CYP450) ensümaatilise aktiivsuse suurenemist maksas. Doksüülamiini kasutamine põhjustas olulist CYP2B ensüümide indutseerimist ning mõõdukat CYP3A ja CYP2A induktsiooni. Koostoimeid ravimitega, mida metaboliseerivad need CYP ensüümid (nt antiarütmikumid, proteaasi inhibiitorid, antipsühhootikumid, beetablokaatorid, immunosupressandid, epilepsiavastased ravimid), ei saa välistada..

Doksüülamiinsuktsinaadi antikolinergiline toime võib ettearvamatult suureneda ja pikeneda, kui seda võetakse samaaegselt teiste antikolinergilist toimet omavate ravimitega (näiteks atropiin, biperideen, tritsüklilised antidepressandid). Doksüülamiinsuktsinaati ei saa kombineerida monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega. Doksüülamiinsuktsinaadi antikolinergiline toime monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega samaaegsel kasutamisel võib tugevneda, mis võib avalduda eluohtliku paralüütilise soole obstruktsiooni, kusepeetuse või ägeda glaukoomina jne..

Lisaks võivad doksüülamiini ja monoamiini oksüdaasi inhibiitorite koostoimed põhjustada hüpotensiooni ja kesknärvisüsteemi depressiooni. Kui lühiajaline ravi on vajalik, tuleb kahe ravikuuri vahel teha väike paus. Valocordin-doksüülamiini samaaegsel kasutamisel koos tsentraalse toimega antihüpertensiivsete ravimitega (näiteks guanabens, klonidiin, alfa-metüüldopa) on sedatiivse toime suurenemine võimalik. Sisekõrva algkahjustuse märke (tinnitus, pearinglus, pearinglus), mis on põhjustatud ototoksiliste ravimite (näiteks aminoglükosiidid, salitsülaadid, diureetikumid) tarbimisest, saab varjata nende samaaegsel manustamisel antihistamiinikumidega.

Nahatesti tulemused võivad pärast doksüülamiinsuktsinaadiga töötlemist olla valenegatiivsed. Hüpotensiooni raviks ei tohiks doksüülamiinsuktsinaati võtvad patsiendid kasutada epinefriini (adrenaliini), sest sel juhul võib epinefriin (adrenaliin) suurendada hüpotensiooni. Tõsiste šokiolukordade korral võib kasutada noradrenaliini (noradrenaliini). Fotosensibiliseeriva toimega ravimite ja antihistamiinikumide samaaegne kasutamine võib põhjustada valgustundlikkuse suurenemist.

Ravimi valokordordin-doksüülamiini kasutamine ainult arsti ettekirjutuse järgi on antud juhised!

Ravimi Donormil (doksüülamiin) kasutamine kliinilises praktikas

* Mõjutegur 2018. aastaks vastavalt RSCI-le

Ajakiri on kantud kõrgema atesteerimiskomisjoni eelretsenseeritud teaduspublikatsioonide nimekirja.

Loe uuest numbrist

Donormil (doksüülamiinsuktsinaat) on etanoolamiini klassi hüpnootiline ravim, mis kuulub H1-histamiini retseptorite blokaatoritesse, on tuntud alates 1948. aastast. Lisaks väljendunud M-antikolinergilisele toimele, tungides kesknärvisüsteemi, on ravimil väljendunud rahustav toime, hõlbustades uinumist [6]. Mitmes uuringus näidati, et Donormil (doksüülamiin) on vääriline alternatiiv bensodiasepiinidele: see vähendab märkimisväärselt uinumise aega, suurendab une kestust ja kvaliteeti, ei häiri une struktuuri ja faase [12]. Samuti on uuritud ravimi rahustavaid omadusi ja selle hüpnootiline toime 25 ja 50 mg annuste puhul on rohkem väljendunud kui secobarbitaalil 100 mg annuses ja on peaaegu samaväärne sekobarbitaaliga annuses 200 mg [13, 14]. Ravim imendub seedetraktist hästi, metaboliseerub maksas; maksimaalset kontsentratsiooni vereplasmas täheldatakse tund pärast manustamist, poolväärtusaeg on 10 tundi. See eritub neerude kaudu, laguprodukte moodustub väikeses koguses, kuid peamine osa doksüülamiinsuktsinaadist (umbes 60%) eritub muutumatul kujul uriiniga. Donormil läbib histohematoloogilisi barjääre (sh BBB) ning jaotub kudedesse ja elunditesse. Puuduvad andmed Donormili võime kohta tungida rinnapiima, kuid see võime pole välistatud [6].

Doksüülamiin

Toimeaine

Farmakoloogiline rühm

Retsept

Rahvusvaheline:

Rр: vaheleht Doxylamini 0,015 nr 30
D.S. 1-2 tabletti 15-30 minutit enne magamaminekut.

Venemaa:

Retseptivorm 107-1 / a

farmatseutiline toime

Histamiini H1 retseptorite blokaator etanoolamiini rühmast. Sellel on rahustav, hüpnootiline toime. Vähendab uinumise aega, suurendab une kestust ja kvaliteeti, ei muuda unefaasi. Tagab antiallergilise toime. On m-antikolinergiline toime.
Rahustava toime raskusaste on võrreldav barbituraatide omaga. Toime kestus - 6-8 tundi.

Rakendusviis

Täiskasvanutele:

Võetakse sisemiselt. Unetuse, unehäiretega täiskasvanud - 15-25 mg 15-30 minutit enne magamaminekut. Allergiliste reaktsioonide korral - annustes kuni 25 mg iga 4-6 tunni järel.

Maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanutele on 150 mg.

Lastele:

6-12-aastased lapsed - vajadusel 6,25-12,5 mg - iga 4-6 tunni järel.

Näidustused

- unehäired, unetus.
- allergilised reaktsioonid, sügelus.
- nohu, köha korral kasutatavate kombineeritud ravimite komponendina.

Vastunäidustused

- suletudnurga glaukoom
- healoomuline eesnäärme hüperplaasia
- uriinipeetus
- laktatsiooniperiood
- alla 6-aastased lapsed (antihistamiinikumina)
- lapsed ja kuni 15-aastased noorukid (rahusti-uinutina), ülitundlikkus doksüülamiini suhtes.

Kõrvalmõjud

- Võimalik: letargia, unisus, suukuivus, majutushäired, kõhukinnisus, kuseteede häired

Väljalaske vorm

Sünteetiline ravim. Peamine toimeaine on doksüülamiinsuktsinaat. Toodetud: 1) jagatavad kihisevad tabletid (1 tablett sisaldab 15 mg doksüülamiinsuktsinaati) - 20 tk. pakendatud; 2) kaetud tabletid, jagatavad (1 tablett sisaldab 15 mg doksüülamiinsuktsinaati) - 30 tk. pakendatud.

Doksüülamiinsuktsinaat mis see on

Doksüülamiinsuktsinaat on antihistamiin, mida kasutatakse uinutina ja mis põhjustab üleannustamise korral antikolinergilise mürgistuse sümptomeid. On teatatud surmajuhtumitest ja ägedast skeletilihaste nekroosist. Enamik ohvreid paraneb sümptomaatilise ja toetava raviga.

a) Struktuur ja liigitus. Doksüülamiin (histadoksüülamiinsuktsinaat ja doksüülamiinsuktsinaat) ei kuulu oma molekulaarses struktuuris tsükliliste antidepressantide hulka. Seda müüakse Unisomi öise une abivahendi, Sleep-2-nite ja doksüülamiinsuktsinaadi tablettide kujul..

Paljude aastate jooksul on doksüülamiini välja kirjutatud iivelduse ja oksendamise raviks raseduse ajal Bendectiniga (tabletid, mis sisaldavad 10 mg doksüülamiinsuktsinaati, 10 mg ditsüklomiinvesinikkloriidi ja 10 mg püridoksiini)..

b) Rakendus. Doksüülamiinsuktsinaat on antihistamiinikum, mida kasutatakse ka "leibkonna" unerohuna. Koos köhavastaste ja dekongestantidega võib see ajutiselt leevendada köha ja külmetusnähte.

c) Annustamisvormid. Doksüülamiinsuktsinaat on saadaval suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettide kujul kaaluga 2,5 mg.

d) Allikas. Doksüülamiinsuktsinaat on sünteetiline aine.

e) terapeutiline annus. Doksüülamiinsuktsinaadi tavaline hüpnootiline annus täiskasvanutele ja 12-aastastele ja vanematele lastele on 25 mg 25 minutit enne magamaminekut. Samas vanuses inimestele on selle antihistamiini standardannus eneseraviks vahemikus 7,5 kuni 12,5 mg iga 4-6 tunni järel, kuid mitte üle 75 mg päevas..

f) Toksiline doos. On teatatud, et laste toksiline annus on üle 1,8 mg / kg. Ägedat skeletilihaste nekroosi täheldati täiskasvanul, kes võttis suu kaudu 2,25 g doksüülamiini.

g) Surmav annus. 3-aastane laps suri 18 tundi pärast 1000 mg doksüülamiinsuktsinaadi suukaudset manustamist.

h) Doksüülamiinimürgituse toksikokineetika:

- Vaakum. Doksüülamiin imendub seedetraktist kergesti. Suukaudsete 25 mg annuste korral on selle keskmine maksimaalne plasmatase 2,4 tundi pärast allaneelamist 99 ng / ml. See kontsentratsioon väheneb ühe päeva pärast 28 μg / l ja 36 tunni pärast 10 μg / ml-ni..

- Levitamine. Näiline jaotusruumala on 2,5 l / kg.

- Eritumine. Poolväärtusaeg on 10,1 tundi. Suukaudsel manustamisel on plasmakliirens 217 ml / min. Ravim eritub uriiniga algse doksüülamiini (60%), samuti selle metaboliitide - nordoksüülamiini ja dinordoksüülamiini kujul. Peamised metaboolsed teed on N-demetüülimine, N-oksüdatsioon, hüdroksüülimine, N-atsetüülimine, N-dealküülimine ja eetrisideme lõhustamine.

- Rasedus ja imetamine. Doksüülamiini, ditsüklomiini ja püridoksiini sisaldavat ravimit bendektiini turustati juba aastal 1956. Ditsüklomiin loobuti Ameerika Ühendriikides 1976. aastal, kuna selle efektiivsust ei kinnitatud. Vastuolulised ja kinnitamata teated ravimi teratogeensetest mõjudest on toonud ajakirjanduses kaasa hulgaliselt kohtuasju ja kriitikat. 1983. aastal otsustas ettevõte tootmise lõpetada..

i) Toimemehhanism. Doksüülamiin on hüpnootiliste, antikolinergiliste ja lokaalanesteetiliste omadustega antihistamiin.

j) Doksüülamiinimürgituse kliiniline pilt:

- Üleannustamine Doksüülamiini äge üleannustamine on täis teadvushäireid, epilepsiahooge, tahhükardiat, müdriaasi ja katatoonilist stuuporit meenutavat "psühhoosi". Täheldati neerufunktsiooni kahjustuse ja ägeda neerupuudulikkusega skeletilihaste ägedat nekroosi. Ühes vaatluste seerias jäi 39% üledoosi saanud patsientidest asümptomaatiliseks.

- Surmajuhtumid. Surmavat doksüülamiini toksilisust iseloomustavad kooma, suured krambid ning südame ja hingamise seiskumine, mille risk näib olevat suurim lastel.

k) Doksüülamiinimürgituse laboratoorsed andmed:

- Analüütilised meetodid. Bioloogilistes proovides sisalduvat doksüülamiini saab määrata gaasikromatograafiliselt plasma ionisatsiooni ja lämmastiku-fosfori tuvastamise teel. Selle aine analüüsimiseks plasmas ja seerumis kasutatakse ka vedelikkromatograafiat. Gaasikromatograafia - massispektromeetria võib olla tundlik ja spetsiifiline meetod doksüülamiini kvalitatiivseks ja kvantitatiivseks määramiseks..

- Vere tase. 3-aastane laps suri 18 tundi pärast 100 Bendectini tableti allaneelamist. Lahangul oli doksüülamiini kontsentratsioon veres 12 μg / ml. Suukaudse annuse, plasmataseme ja kliiniliste sümptomite vahel ei ole korrelatsiooni. Doksüülamiini kasutanud täiskasvanute enesetapu korral oli selle tase surnukeha veres 0,7 mg / l.

- Abiuuringud. Äsja mainitud enesetapu korral oli doksüülamiini kontsentratsioon uriinis kõrgem kui veres - 17 mg / l.

l) Doksüülamiinimürgituse ravi:

- Riigi stabiliseerumine. Doksüülamiini üleannustamine on täis südame-veresoonkonna ja kesknärvisüsteemi eluohtlikke reaktsioone, mis nõuavad kiiret sekkumist. Patsientidele, kellel on elutähtsate funktsioonide ebanormaalsed parameetrid, võimaldatakse veenide kateteriseerimine, südame jälgimine, hapnikravi ja abistava ventilatsioon vastavalt näidustustele. Peamiselt stabiliseerivad need ventilatsiooni ja vererõhku. Vaja on jälgida võimalikku ägedat skeletilihaste nekroosi. Enamik patsiente paraneb sümptomaatilise ja toetava raviga.

- Seedetrakti puhastamine. Doksüülamiini leiti üledoosiga patsiendi maost välja pumbatud vedelikus isegi 7 tundi pärast suukaudset manustamist. Võib-olla on selle ravimi kasutamise meetodi korral maoloputus kasulik esimese 12 tunni jooksul..

- Eemaldamise tugevdamine. Doksüülamiini üleannustamise ravis ei kasutatud hemodialüüsi, hemofiltratsiooni ja peritoneaaldialüüsi. Kuna jaotusruumala on suur, ei ole need protseduurid tõenäoliselt efektiivsed. Samuti ei ole tõestatud sunnitud diureesi eelised..

- Doksüülamiini antidoodid. Antidoote pole teada.

- Toetav ravi. Doksüülamiini üleannustamise vähima kahtluse korral jälgige võimalikke ägedate skeletilihaste nekroosi nähte. Haiglasse sattumisel peaksid laborikatsed hõlmama kreatiinkinaasi taseme määramist. Kui see on kõrgendatud, viiakse läbi uriini müoglobiinianalüüs. Müoglobinuuria korral on uriini hapestamine vastunäidustatud. Vajalik on vedeliku kadude piisav täiendamine ja hea diureesi säilitamine.

Valocordin-Doxylamine - kasutusjuhised

Rahvusvaheline nimetus - valokordordin-doksüülamiin

Koostis ja vabanemisvorm.

Kihisevad tabletid, valged, silindrikujulised, lamedad, kaldservadega ja ühel küljel sälguga; lubatud on väike pinna karedus; vees lahustatuna eralduvad gaasimullid.

1 tablett sisaldab 15 mg doksüülamiinsuktsinaati ja abiaineid: naatriumvesinikkarbonaat, veevaba sidrunhape, veevaba naatriumvesinikfosfaat, veevaba naatriumsulfaat, naatriumbensoaat, makrogool 6000.

Tilgad 25 mg / ml: 20 või 50 ml viaal. 10 tükki. - polüpropüleenist torud (2) - pappkarbid.

farmatseutiline toime.

Histamiini H1 retseptorite blokaator etanoolamiini rühmast. Sellel on rahustav, hüpnootiline toime. Vähendab uinumise aega, suurendab une kestust ja kvaliteeti, ei muuda unefaasi. Tagab antiallergilise toime. Sellel on m-antikolinergiline toime. Rahustava toime raskusaste on võrreldav barbituraatide omaga. Toime kestus - 6-8 tundi.

Farmakokineetika.

Doksüülamiin imendub kiiresti ja peaaegu täielikult pärast suukaudset manustamist. Toiming algab 30 minuti jooksul, C.max vereseerumis on 99 ng / ml, tuvastatakse 2–2,4 tundi pärast 25 mg annuse suukaudset manustamist. Toimingu kestus - 3-6 tundi.

See metaboliseerub peamiselt maksas. See tungib hästi läbi histohematogeensete barjääride, sealhulgas BBB. T1/2 vahemikus 10,1 kuni 12 tundi. Põhiosa annusest (umbes 60%) eritub muutumatul kujul uriiniga, osaliselt sooltega.

Näidustused valokordord-doksüülamiini kasutamiseks.

Unehäired, unetus. Allergilised reaktsioonid, naha sügelus. Nohu korral kasutatavate kombineeritud ravimite komponendina köha.

Annustamisskeem ja manustamisviis.

Suukaudseks manustamiseks. Kui arst ei ole määranud teisiti, on täiskasvanute ühekordne Valocordin-doksüülamiini annus 22 tilka (mis vastab 25 mg doksüülamiinsuktsinaadile). Püsivate unehäirete korral võib patsient võtta kuni 44 tilka Valocordin-doksüülamiini (50 mg doksüülamiinsuktsinaati) - maksimaalse annuse. Ärge ületage maksimaalset ööpäevast annust.

Neeru- või maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid, eakad ja nõrgenenud patsiendid, kes võivad doksüülamiini toime suhtes tundlikumad olla, peaksid ravimi annust vähendama. Tilgad tuleb võtta koos piisava koguse vedeliku (veega) pool tundi - 1 tund enne magamaminekut.

Pärast Valocordin-Doxylamine võtmist on oluline tagada vajalik une kestus, mis väldib reaktsioonikiiruse vähenemist hommikul. Ägedate unehäirete korral tuleks piirduda ühe annusega. Hiljemalt 14 päeva pärast igapäevase kasutamise alustamist peate hakkama ravimi annust järk-järgult vähendama.

Kõrvalmõjud.

Kõrvaltoimete esinemissagedust hinnatakse järgmiselt: väga sageli (≥ 1/10); sageli (≥ 1/100 kuni nurga sulgemisega glaukoom, healoomuline eesnäärme hüperplaasia, uriinipeetus, laktatsiooniperiood, alla 6-aastased lapsed (antihistamiinikumina), kuni 15-aastased lapsed ja noorukid (rahusti-uinutina), suurenenud doksüülamiini tundlikkus.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal.

Vastunäidustatud imetamise ajal.

Ravimi kasutamine lastel.

Vastunäidustatud alla 6-aastastel lastel (antihistamiinikumina), alla 15-aastastel (rahusti-uinutina).

Üleannustamine.

Joobeseisundi sümptomid: alates unisusest kuni koomani, mõnikord koos närvilise põnevuse ja deliiriumiga; antikolinergilised toimed: udune nägemine, soolemotoorika pärssimine, äge glaukoom, uriinipeetus; kardiovaskulaarne süsteem: hüpotensioon, tahhükardia või bradükardia, ventrikulaarne tahhüarütmia, südameseiskus;

hüpotermia või hüpertermia; aju krambid; hingamisteede tüsistused: tsüanoos, hingamisdepressioon, apnoe, aspiratsioon;

On teada rabdomüolüüsi tekkimise juhtumeid doksüülamiinsuktsinaadiga mürgituse tagajärjel.
Lee ja Lee (2002) teatasid juhtumist, kui patsient sai püsiva unetuse tõttu 500 mg doksüülamiini ning tal tekkis äge pankreatiit ja äge neerupuudulikkus..
Ravi on sümptomaatiline ja põhineb mürgistuse ravi üldpõhimõtetel, millel on järgmised omadused: suures koguses ravimi allaneelamisel viiakse läbi maoloputus või kunstlikult põhjustatud oksendamine; analeptikumid on vastunäidustatud, sest Valocordin-Doxylamine võtmise tõttu tekkiva krambiläve võimaliku languse tõttu suureneb ajuhoogude risk; toime paradoksaalsest suurenemisest tingitud hüpotensiooni korral ei kirjutata välja kardiovaskulaarsüsteemile mõjuvaid ravimeid, nagu epinefriin (adrenaliin), kuid kasutatakse selliseid ravimeid nagu norepinefriin (noradrenaliin), näiteks norepinefriini (noradrenaliini) või angiotensiinamiidi aeglase tilgaga infusioonina. Beeta-agonistide kasutamist tuleks vältida, kuna need võivad suurendada vasodilatatsiooni;
raske mürgistuse (teadvusekaotus, südame rütmihäired) või antikolinergilise sündroomi esinemise korral intensiivravis (EKG jälgimine) võib kasutada antidoodi füsostigmiinsalitsülaati; korduvate epilepsiahoogude korral on ette nähtud krambivastased ravimid, kuid hingamisdepressiooni suurenenud riski tõttu ainult siis, kui on võimalik teostada mehaanilist ventilatsiooni.

Hemodialüüsi, hemofiltratsiooni ja peritoneaaldialüüsi ei ole doksüülamiini üleannustamise korral uuritud ja suure jaotusruumala tõttu pole need tõenäoliselt efektiivsed. Sunnitud diureesi efektiivsust ei ole kindlaks tehtud.

Erijuhised valokordordin-doksüülamiini võtmisel.

Kasutage kopsuhaiguste korral ettevaatusega.

Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismide kasutamise võimele

Doksüülamiiniga ravimisel (peamiselt päevasel kasutamisel - allergiliste reaktsioonide, sügeluse korral, osana külmetushaiguste kombineeritud preparaatidest) tuleb vältida sõidukite juhtimist, samuti muid kiireid psühhomotoorseid reaktsioone nõudvaid tegevusi..

Koostoimed teiste ravimitega.

Valocordin-doksüülamiini kasutamine samaaegselt kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega (näiteks neuroleptikumid, trankvilisaatorid, antidepressandid, uinutid, analgeetikumid, anesteetikumid, epilepsiavastased ravimid) võib nende ravimite toimet tugevdada. Prokarbasiini või teiste antihistamiinikumide kasutamisel tuleb olla ettevaatlik kesknärvisüsteemi pärssiva toime võimaliku vastastikuse võimendumise tõttu. Valocordin-Doxylaminne-ravi ajal tuleb tarvitada alkoholi, kuna alkohol võib doksüülamiinsuktsinaadi toimet ettearvamatult tugevdada.

Hiirtega tehtud katse tulemused näitavad annusest sõltuvat tsütokroom P450 (CYP450) ensümaatilise aktiivsuse suurenemist maksas. Doksüülamiini kasutamine põhjustas olulist CYP2B ensüümide indutseerimist ning mõõdukat CYP3A ja CYP2A induktsiooni. Koostoimeid ravimitega, mida metaboliseerivad need CYP ensüümid (nt antiarütmikumid, proteaasi inhibiitorid, antipsühhootikumid, beetablokaatorid, immunosupressandid, epilepsiavastased ravimid), ei saa välistada..

Doksüülamiinsuktsinaadi antikolinergiline toime võib ettearvamatult suureneda ja pikeneda, kui seda võetakse samaaegselt teiste antikolinergilist toimet omavate ravimitega (näiteks atropiin, biperideen, tritsüklilised antidepressandid). Doksüülamiinsuktsinaati ei saa kombineerida monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega. Doksüülamiinsuktsinaadi antikolinergiline toime monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega samaaegsel kasutamisel võib tugevneda, mis võib avalduda eluohtliku paralüütilise soole obstruktsiooni, kusepeetuse või ägeda glaukoomina jne..

Lisaks võivad doksüülamiini ja monoamiini oksüdaasi inhibiitorite koostoimed põhjustada hüpotensiooni ja kesknärvisüsteemi depressiooni. Kui lühiajaline ravi on vajalik, tuleb kahe ravikuuri vahel teha väike paus. Valocordin-doksüülamiini samaaegsel kasutamisel koos tsentraalse toimega antihüpertensiivsete ravimitega (näiteks guanabens, klonidiin, alfa-metüüldopa) on sedatiivse toime suurenemine võimalik. Sisekõrva algkahjustuse märke (tinnitus, pearinglus, pearinglus), mis on põhjustatud ototoksiliste ravimite (näiteks aminoglükosiidid, salitsülaadid, diureetikumid) tarbimisest, saab varjata nende samaaegsel manustamisel antihistamiinikumidega.

Nahatesti tulemused võivad pärast doksüülamiinsuktsinaadiga töötlemist olla valenegatiivsed. Hüpotensiooni raviks ei tohiks doksüülamiinsuktsinaati võtvad patsiendid kasutada epinefriini (adrenaliini), sest sel juhul võib epinefriin (adrenaliin) suurendada hüpotensiooni. Tõsiste šokiolukordade korral võib kasutada noradrenaliini (noradrenaliini). Fotosensibiliseeriva toimega ravimite ja antihistamiinikumide samaaegne kasutamine võib põhjustada valgustundlikkuse suurenemist.

Ravimi valokordordin-doksüülamiini kasutamine ainult arsti ettekirjutuse järgi on antud juhised!