Hinnad Interneti-apteekides:

Amitriptüliin on tritsükliliste ühendite rühma kuuluv ravim, millel on väljendunud rahusti ja antidepressant.

Väljalaske vorm ja koostis

See on sünteetiline ravim, mille toimeaine on amitriptüliinvesinikkloriid.

Saadaval kahes ravimvormis:

• Õhukese polümeerikattega tabletid, pakendatud 50 tükki. Üks tablett sisaldab 25 mg amitriptüliini;
• Süstelahus 1% 2 ml ampullides. 1 ml lahust sisaldab 10 mg toimeainet. Ampullid on pakitud 5 või 10 tükki pappkarpidesse. Blisterpakendis 5 ampulli.

Näidustused amitriptüliini kasutamiseks

Ravimit võetakse eranditult raviarsti juhiste järgi. Lisaks peate rangelt järgima annust, mis on näidatud amitriptüliini juhistes..

Selle ravimi raviks on järgmised näidustused:

• Mistahes päritoluga ärevus-depressiivsed seisundid ja depressioon;
• Buliimiline neuroos;
• Käitumishäired, segatud emotsionaalsed häired ja foobiad;
• Psühhogeenne anoreksia;
• Neurogeensed valusündroomid;
• Migreeni ennetamine;
• Infantiilne enurees, välja arvatud juhul, kui patsiendil on hüpotooniline põis.

Erinevalt paljudest teistest antidepressantidest ei põhjusta amitriptüliin produktiivsete sümptomite - luulude, hallutsinatsioonide jne - ägenemist..

Vastunäidustused

Amitriptüliini kasutamise keeld, isegi kui see on näidustatud, on:

• Müokardiinfarkti taastumine ja äge periood;
• Raske arteriaalne hüpertensioon;
• Südamepuudulikkus (dekompensatsiooni staadium);
• Müokardi juhtivuse rikkumine;
• Kaksteistsõrmiksoole ja mao peptilise haavandi ägenemine;
• Ägedad neeru- ja maksahaigused;
• Eesnäärme hüpertroofia;
• Püloorne stenoos;
• Põie aatoon;
• Ülitundlikkus amitriptüliini suhtes;
• Raseduse ja imetamise ajal;
• Alla kuue aasta vanused lapsed.

Ravi amitriptüliiniga viiakse läbi ettevaatusega epilepsia ja maniakaal-depressiivse sündroomi, skisofreenia, hüpertüreoidismi, bronhiaalastma, südamepuudulikkuse ja stenokardia, intraokulaarse hüpertensiooni, suletudnurga glaukoomi korral koos hematopoeesi pärssimisega, samuti alkoholismi põdevatel inimestel..

Amitriptüliini manustamismeetod ja annustamine

Juhiste kohaselt võetakse amitriptüliini suu kaudu pärast sööki või otse söögi ajal. See aitab vähendada mao limaskesta ärritust..

Ravi ravimiga algab väikeste annustega, suurendades neid järk-järgult. Amitriptüliini esialgne ööpäevane annus on 50-75 mg, jagatuna 2-3 annuseks. Arsti range järelevalve all suurendatakse ravimi annust järk-järgult, kuid mitte rohkem kui 25-50 mg päevas ja viiakse 150-200 mg-ni..

Eakatele patsientidele, 12-18-aastastele lastele, samuti kergete neuroloogiliste häiretega patsientidele määratakse tavaliselt minimaalne annus 25-100 mg. See jagatakse 2-3 annuseks või võetakse üks kord enne magamaminekut.

Raske depressiooni korral, mida on raske ravida, on lubatud ööpäevane annus 300 mg amitriptüliini või rohkem. Suurendage annust järk-järgult, viies selle maksimaalse kontsentratsioonini, mida organism talub.

Amitriptüliini kasutamisel saavutatakse püsiv antidepressantne toime umbes 2–4 nädalat pärast ravi algust. Seejärel vähendatakse ravimi päevaannust aeglaselt ja järk-järgult. Kui depressiooni nähud ilmnevad uuesti, on vaja naasta efektiivse annuse juurde. Ravi järsk keeldumine või ravimi annuse järsk vähendamine võib põhjustada võõrutussündroomi arengut.

Amitriptüliini kasutamisel lastel, näiteks enureesi raviks, on ette nähtud ühekordne annus 15-25 mg, mis võetakse vahetult enne magamaminekut. Sellisel juhul ei tohiks annus vastavalt juhistele ületada 2,5 mg / kg lapse kehakaalu kohta.

Amitriptüliini kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed ravimi kasutamisel on peamiselt seotud selle antikolinergilise toimega. Seega on võimalikud järgmised nähtused, mis reeglina mööduvad pärast kohanemist amitriptüliiniga või annuse vähendamist:

• Ähmane nägemine;
• Kuiv suu;
• Majutuse parees;
• Silmasisese rõhu tõus;
• Urineerimise hilinemine;
• Soole obstruktsioon;
• Kõhukinnisus;
• Suurenenud kehatemperatuur.

Amitriptüliini kasutamisel võivad esineda ka järgmised kõrvaltoimed:

• Kardiovaskulaarsüsteem: arütmia, tahhükardia, juhtivuse häired, südamepuudulikkus, minestamine;
• Kesknärvisüsteem ja perifeerne närvisüsteem: nõrkus, suurenenud väsimus, peavalu, pearinglus ja tinnitus, ärrituvus, segasus, motoorne põnevus;
• Seedeelundkond: kõrvetised, iiveldus ja oksendamine, maitsehäired, stomatiit, gastralgia, kõhulahtisus;
• Endokriinsüsteem: libiido ja potentsi muutused, naiste ja meeste rindade suurenemine;
• Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, lööve, sügelus, angioödeem;
• Teised: juuste väljalangemine, kehakaalu tõus, higistamine, leukopeenia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia, eosinofiilia, purpur jne..

erijuhised

Amitriptüliini kasutamine annustes, mis ületavad 150 mg päevas, viib krambiläve vähenemiseni. Seda tuleks krampide anamneesiga patsientide ravimisel arvestada..

Narkootikumide võtmise ajal on keelatud alkoholi tarvitada ja tegeleda tegevustega, mis nõuavad suurema tähelepanu kontsentreerumist.

Amitriptüliini analoogid

Ravimi analoogid on Elivel, Saroten ja Saroten retard.

Ladustamistingimused

Amitriptüliini tuleb vastavalt juhistele hoida kuivas ja pimedas kohas temperatuuril 10-25 ° C, lastele kättesaamatus kohas..

Ravimi kõlblikkusaeg, sõltuvalt tootjast ja vabastamisvormist, 2-3 aastat.

Kas leidsite tekstist vea? Valige see ja vajutage Ctrl + Enter.

Amitriptüliin

Kasutusjuhend:

Amitriptüliin on tritsükliline antidepressant, mis kuulub neuronaalse monoamiini omastamise valimatute inhibiitorite rühma. On rahustavate ja tymoanaleptiliste omadustega.

Väljalaske vorm ja koostis

Saadaval õhukese polümeerikattega tablettide kujul. Üks tablett sisaldab 28,3 mg amitriptüliinvesinikkloriidi, samuti abiaineid: maisitärklis, laktoosmonohüdraat, kaltsiumstearaat, želatiin, kolloidne ränidioksiid, talk. Ümmargused kollased tabletid on pakendatud 10 tk blistritesse, igas karbis võib olla 2, 5 või 10 blistrit.

Näidustused amitriptüliini kasutamiseks

Amitriptüliinil on rahustav toime, võime suruda depressiooni ning ärevuse ja hirmu tunded alla. Ravim imendub seedetraktis kiiresti. Toimeaine amitriptüliinvesinikkloriid seondub vere valkudega 90–95%, maksimaalset kontsentratsiooni veres täheldatakse 4–8 tundi pärast manustamist. See metaboliseerub maksas, eritub kehast neerude kaudu - 80%, ülejäänud - sapiga. Lahkub kehast täielikult 7-14 päeva jooksul. Tungib platsenta ja rinnapiima. Amitriptüliini antidepressantne toime ilmneb pärast 2-4-nädalast regulaarset kasutamist.

Ravimit tuleb võtta ainult pärast arstiga konsulteerimist, järgides rangelt amitriptüliini juhiseid. Annuse määramine ise on täiesti võimatu. Amitriptüliini kasutamise näidustused on mis tahes depressiooni päritolu. Ravimi väljendunud sedatiivne toime aitab ravida paljusid ärevus-depressiivseid seisundeid. See ravim ei süvenda produktiivseid sümptomeid, nagu luulud või hallutsinatsioonid, erinevalt paljudest stimulantidest antidepressantidest. Amitriptüliini kasutatakse ka segatud emotsionaalsete ja foobiliste häirete korral, häiritud käitumise, buliimilise neuroosi, psühhogeense anoreksia, kroonilise neurogeense valu ja infantiilse enureesi korral. Amitriptüliini väljakirjutamisel peaksid lapsed meeles pidama, et ravim on alla 6-aastaselt vastunäidustatud..

Vastunäidustused

Amitriptüliini kasutamine on vastunäidustatud patsientidel, kellel on: dekompenseeritud südamehaigus, südame juhtivuse häire, müokardiinfarkti äge või taastumisperiood, põie atoonia, ägedad neeru- ja maksahaigused, maohaavand või kaksteistsõrmiksoole haavand ägedas staadiumis, glaukoom, verehaigused, kusepõie düsfunktsioon., eesnäärme hüpertroofia, paralüütiline soole obstruktsioon. Amitriptüliini ei soovitata kasutada koos monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega, ravimikomponentide suhtes ülitundlike inimeste ja raseduse või imetamise ajal. Ravimit määratakse ettevaatusega inimestele, kes kannatavad alkoholismi, bronhiaalastma, maniakaal-depressiivse psühhoosi, epilepsia, stenokardia, skisofreenia, hüpertüreoidismi, intraokulaarse hüpertensiooni all..

Amitriptüliini manustamismeetod ja annustamine

Amitriptüliini juhiste kohaselt tuleb ravimit võtta söögi ajal või pärast seda, see aitab vähendada mao limaskesta ärrituse tõenäosust. Ravi algstaadiumis määratakse väike annus, suurendades seda järk-järgult. Amitriptüliini juhised ütlevad, et algannus ei tohiks ületada 50-75 mg. Pärast arstiga konsulteerimist saate annust suurendada 25-50 mg võrra ja viia see maksimaalselt - 150-200 mg päevas. Minimaalseks annuseks 25-100 mg võib määrata 12-aastastele lastele, eakatele patsientidele, kerge depressiooni või neuroloogiliste häiretega patsientidele. Sellisel juhul tuleb amitriptüliini võtta üks kord päevas enne magamaminekut. Raske depressioonivormi korral on maksimaalne annus 300 mg. Ravimi stabiilne antidepressantne toime täheldatakse esimesel manustamiskuul. Pärast soovitud tulemuste saavutamist vähendatakse annust järk-järgult. Ravimi annuse järsu vähendamise korral võib tekkida ärajätusündroom. Kui pärast 3-4-nädalast amitriptüliini kasutamist patsiendi seisund ei parane, tuleb ravim katkestada ja valida mõni muu ravi. Infantiilse enureesi raviks määratakse patsientidele 15-25 mg päevas, ravimit tuleb võtta korraga enne magamaminekut. Annus ei tohi ületada 2,5 mg amitriptüliini 1 kg lapse kehakaalu kohta.

Amitriptüliini kõrvaltoimed

Amitriptüliin võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid: suukuivus, kõrge silmasisene rõhk, nõrkus, unisus, kõhukinnisus, kõrge kehatemperatuur, urineerimisraskused, soole obstruktsioon. Harvadel juhtudel võivad tekkida tahhükardia, kardiovaskulaarsüsteemi häired, vererõhu tõus, pearinglus ja allergilised reaktsioonid. Amitriptüliini pikaajaline kasutamine võib põhjustada kehakaalu tõusu. Seedetraktist võib tekkida oksendamine, iiveldus, stomatiit, maitse muutused, anoreksia. Endokriinsüsteemist - günekomastia, vähenenud potentsi ja libiido.

erijuhised

Amitriptüliinravi ajal on rangelt keelatud alkoholi tarvitada. Samuti on keelatud juhtida sõidukeid, teha tööd, mis nõuavad suuremat tähelepanu pööramist. Krambid võivad esineda traumaga patsientidel või vanematel patsientidel, kellel on anamneesis krampe. Eakatel patsientidel ei soovitata ravimit võtta suuremas annuses kui 100 mg. Ravi nõuab pidevat meditsiinilist järelevalvet. Ärge kasutage amitriptüliini samaaegselt MAO inhibiitoritega.

Amitriptüliini analoogid

Amitriptüliini analoogideks on amizool, amürool, trüptizool, Elivel.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas ja kuivas kohas temperatuuril 10–25 ° C 2–3 aastat.

Kas leidsite tekstist vea? Valige see ja vajutage Ctrl + Enter.

Amitriptüliin Nycomed - kasutusjuhised

JUHISED
ravimi kasutamise kohta meditsiiniliseks kasutamiseks

Registreerimisnumber:

Ärinimi:

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus:

Annustamisvorm:

õhukese polümeerikattega tabletid

Kompositsioon

Üks 10 mg õhukese polümeerikattega tablett sisaldab:
toimeaine: amitriptüliinvesinikkloriid 11,3 mg 10 mg amitriptüliini kujul;
abiained: magneesiumstearaat 0,25 mg, povidoon 0,83 mg, talk 2,25 mg, mikrokristalne tselluloos 9,5 mg, kartulitärklis 28,2 mg, laktoosmonohüdraat 27,0 mg;
kest: propüleenglükool 0,2 mg, titaandioksiid 0,8 mg, hüpromelloos 1,2 mg, talk 0,8 mg.
Üks 25 mg õhukese polümeerikattega tablett sisaldab:
toimeaine: amitriptüliinvesinikkloriid 28,3 mg (amitriptüliin 25 mg);
abiained: magneesiumstearaat 0,5 mg, povidoon 0,6 mg, talk 4,5 mg, mikrokristalne tselluloos 18,0 mg, kartulitärklis 38,0 mg, laktoosmonohüdraat 40,2 mg;
kest: propüleenglükool 0,3 mg, titaandioksiid 0,9 mg, hüpromelloos 1,4 mg, talk 0,9 mg.

Kirjeldus

Valged õhukese polümeerikattega tabletid, ümmargused, kaksikkumerad.

Farmakoterapeutiline rühm:

ATX-kood: [N06AA09]

Farmakoloogilised omadused

Amitriptüliin on tritsükliline antidepressant mitteselektiivsete monoamiini tagasihaarde inhibiitorite rühmast. On tugeva tymoanaleptilise ja rahustava toimega.
Farmakodünaamika
Amitriptüliini antidepressandi toime mehhanism on seotud norepinefriini ja serotoniini sisalduse suurenemisega kesknärvisüsteemi sünaptilises lõhes (KNS).
Nende neurotransmitterite akumuleerumine toimub nende tagasihaarde pärssimise tagajärjel presünaptiliste neuronite membraanide poolt.
Amitriptüliin on Ml- ja M2-muskariinsete kolinergiliste retseptorite, H1-histamiini retseptorite ja α1-adrenergiliste retseptorite blokaator. Niinimetatud monoamiinihüpoteesi kohaselt on aju sünapsides emotsionaalse tooni ja neurotransmitterite funktsiooni vahel korrelatsioon..
Amitriptüliini plasmakontsentratsiooni ja kliinilise toime vahelist selget seost pole tõestatud, kuid optimaalne kliiniline toime näib saavutatav kontsentratsioonide vahemikus 100–260 μg / l.
Depressiooni kliiniline leevendus saavutatakse hiljem kui tasakaalukontsentratsioon plasmas saavutatakse, pärast 2-6-nädalast ravi.
Lisaks on amitriptüliinil kinidiinilaadne toime südame innervatsioonile..
Farmakokineetika
Vaakum
Pärast suukaudset manustamist imendub amitriptüliin seedetraktist kiiresti ja täielikult. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas (Cmax) saavutatakse 2-6 tunni jooksul pärast allaneelamist.
Levitamine
Amitriptüliini kontsentratsioon erinevate patsientide vereplasmas varieerub oluliselt.
Amitriptüliini biosaadavus on umbes 50%. Amitriptüliin seondub suures osas (95%) vereplasma valkudega. Maksimaalse kontsentratsiooni (TCmax) saavutamise aeg pärast suukaudset manustamist on 4 tundi ja tasakaalukontsentratsioon on umbes nädal pärast ravi algust. Jaotusruumala on umbes 1085 l / kg. Nii amitriptüliin kui ka nortriptüliin läbivad platsentat ja erituvad rinnapiima.
Ainevahetus
Amitriptüliin metaboliseerub maksas ja suures osas (umbes 50%) metaboliseeritakse esimesel maksa läbimisel. Sellisel juhul läbib amitriptüliin N-demetüülimise tsütokroom P450 abil, moodustades aktiivse metaboliidi - nortriptüliini. Nii amitriptüliin kui ka nortriptüliin hüdroksüülitakse maksas. Samuti on aktiivsed N-hüdroksü- ja 10-hüdroksümetaboliit amitriptüliin ja 10-hüdroksünortriptüliin. Nii amitriptüliin kui ka nortriptüliin on konjugeeritud glükuroonhappega ja need konjugaadid on inaktiivsed.
Neerukliirensit ja vastavalt kontsentratsiooni vereplasmas määrav peamine tegur on hüdroksüülimise kiirus. Väikesel osal inimestest on geneetiliselt määratud viivitatud hüdroksüülimine. Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel on amitriptüliini ja nortriptüliini poolväärtusaeg plasmas pikenenud.
Taganemine
Poolväärtusaeg (T1 / 2) vereplasmast on amitriptüliini puhul 9–46 tundi ja nortriptüliini puhul 18–95 tundi..
Amitriptüliin eritub peamiselt neerude kaudu ja soolte kaudu metaboliitidena. Ainult väike osa amitriptüliini annusest eritub muutumatul kujul neerude kaudu. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel aeglustub amitriptüliini ja nortriptüliini metaboliitide eritumine, kuigi metabolism ise ei muutu. Tänu seosele verevalkudega ei eemaldata amitriptüliini vereplasmast dialüüsi teel.

Näidustused kasutamiseks

Endogeenne depressioon ja muud depressiivsed häired.

Vastunäidustused

- Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes;
- kasutada koos MAO inhibiitoritega ja 2 nädalat enne ravi alustamist;
- müokardiinfarkt (sealhulgas hiljuti üle kantud);
- äge alkoholimürgistus;
- äge deliirium;
- äge mürgistus uinutite, valuvaigistavate ja psühhotroopsete ravimitega;
- suletudnurga glaukoom;
- rütmihäired;
- atrioventrikulaarse ja intraventrikulaarse juhtivuse rikkumised;
- laktatsiooniperiood;
- laktoositalumatus, laktaasipuudus ja glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
- eesnäärme hüperplaasia koos uriinipeetusega,
- hüpokaleemia, bradükardia, kaasasündinud pika QT sündroom, samuti samaaegne kasutamine ravimitega, mis põhjustavad QT-intervalli pikenemist;
- püloorne stenoos, paralüütiline soole obstruktsioon;
- alla 18-aastased lapsed.

Hoolikalt

Kardiovaskulaarsüsteemi haigused (stenokardia, arteriaalne hüpertensioon), verehaigused, silmasisese rõhu tõus, suletudnurga glaukoom, lamedad silma eesmised kambrid ja silmakambrite teravnurk, kusepeetus, eesnäärme hüperplaasia, krampidega patsiendid, põie hüpotensioon, hüpertüreoidism, bipolaarne häire, skisofreenia, epilepsia (amitriptüliin vähendab krambiläve), maksa- või neerupuudulikkus, krooniline alkoholism, samaaegne kasutamine antipsühholüütikumide ja uinutitega, vanadus.
Kui teil on mõni loetletud haigustest, pidage enne ravimi kasutamist kindlasti nõu oma arstiga..

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rasedus
Loomkatsed on näidanud kõrvaltoimeid annustes, mis on mitu korda suuremad kui inimese tavaline annus.
Amitriptüliini kasutamise kohta raseduse ajal on piiratud kliiniline kogemus.
Amitriptüliini kasutamise ohutus raseduse ajal ei ole tõestatud..
Amitriptüliini ei soovitata raseduse ajal, eriti esimesel ja kolmandal trimestril, välja arvatud juhul, kui emale kavandatav kasu kaalub üles võimalikud ohud lootele.
Kui ravimit kasutavad rasedad naised, on vaja hoiatada sellise lootele lubamise kõrge riski eest, eriti raseduse kolmandal trimestril. Tritsükliliste antidepressantide suurte annuste kasutamine raseduse kolmandal trimestril võib vastsündinul põhjustada neuroloogilisi häireid.
Vastsündinutel, kelle emad kasutasid raseduse ajal nortriptüliini (amitriptüliini metaboliiti), esines unisust ja on teatatud kusepeetusest.
Imetamine
Amitriptüliini kasutamisel tuleb rinnaga toitmine katkestada. Amitriptüliin eritub rinnapiima. Rinnapiima / plasma kontsentratsiooni suhe on rinnaga toidetaval lapsel 0,4–1,5. Võib esineda soovimatuid reaktsioone.

Manustamisviis ja annustamine

Määrake suuliselt ilma närimiseta (kohe pärast söömist).
Täiskasvanud.
Esialgne ööpäevane annus on 25-50 mg, jagatuna kaheks annuseks või ühe annusena enne magamaminekut. Vajadusel võib päevaannust järk-järgult suurendada 200 mg-ni.
Üldine ravikuur on ägenemiste vältimiseks tavaliselt 6 kuud või rohkem.
Eakad inimesed
Eakad on tundlikumad amitriptüliini m-antikolinergiliste ainete blokeerimise kõrvaltoimed. Seetõttu on nende soovitatav algannus 25-30 mg päevas, tavaliselt 1 kord päevas (öösel). Annust tuleb suurendada järk-järgult, ülepäeviti, saavutades vajaduse korral annuse 50-100 mg päevas, kuni saavutatakse vastus (toime). Enne teise ravikuuri määramist on vajalik täiendav uuring..
Neerufunktsiooni kahjustus
Neerufunktsiooni kahjustuse korral võib ravimit kasutada tavalises annuses..
Maksa düsfunktsioon
Maksakahjustusega patsientidel tuleb amitriptüliini annust vähendada.
Ravi kestus
Antidepressandid avalduvad tavaliselt 2-4 nädala pärast.
Ravi antidepressantidega on sümptomaatiline ja peaks seetõttu olema depressiooni kordumise vältimiseks piisavalt pikk, tavaliselt 6 kuud või kauem..
Tühistamine
Ravim tuleb järk-järgult tühistada, et vältida selliste võõrutusnähtude tekkimist nagu peavalu, unehäired, ärrituvus ja üldine halb enesetunne. Need sümptomid ei ole uimastisõltuvuse märk..

Kõrvalmõju

Enam kui 50% -l Amitriptyline Nycomed'i saanud patsientidest võib esineda üks või mitu järgmistest kõrvaltoimetest. Amitriptüliin võib põhjustada sarnaseid kõrvaltoimeid kui teised tritsüklilised antidepressandid.
Mõned allpool loetletud kõrvaltoimed, nagu peavalu, värisemine, vähenenud kontsentratsioon, kõhukinnisus ja vähenenud sugutung, võivad olla ka depressiooni sümptomid ja need kaovad tavaliselt siis, kui depressioon taandub..
Kõrvaltoimete esinemissagedus on näidatud järgmiselt: väga sage (> 1/10); sageli (> 1/100, 1/1000, 1/10 000) kardiovaskulaarsüsteemist:
Väga sage: südamepekslemine ja tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon.
Sageli: arütmia (sh juhtivuse häired, QT-intervalli pikenemine), hüpotensioon, AV-blokaad, kimbu haru blokeerimine.
Aeg-ajalt: vererõhu tõus.
Harv: müokardiinfarkt.
Närvisüsteemist:
Väga sage: sedatsioon (letargia, kalduvus magada), värinad, pearinglus, peavalu.
Sageli: vähenenud kontsentratsioon, halvenenud maitse, paresteesia, ekstrapüramidaalsed sümptomid: ataksia, akatiisia, parkinsonism, düstoonilised reaktsioonid, tardiivne düskineesia, aeglane kõne.
Aeg-ajalt: krambid.
Kuseteedist:
Sageli: uriinipeetus.
Naha küljelt:
Väga sage: hüperhidroos.
Aeg-ajalt: lööve, naha vaskuliit, urtikaaria.
Harv: valgustundlikkus, alopeetsia.
Meeltelt:
Väga sage: nägemisteravuse langus, halvenenud majutusvõime (ravi ajal võib vaja minna lugemisprille).
Sageli: müdriaas.
Aeg-ajalt: tinnitus, silmasisese rõhu tõus.
Harv: kohanemisvõime kaotus, kitsanurga glaukoomi süvenemine.
Psüühikahäire:
Väga sageli: teadvuse segasus (eakate patsientide segadust iseloomustab ärevus, unehäired, meeldejätmisraskused, psühhomotoorne agitatsioon, mõtete segadus, deliirium), desorientatsioon.
Sageli: vähenenud kontsentratsioon.
Aeg-ajalt: kognitiivsed häired, maniakaalne sündroom, hüpomania, maania, hirm, ärevus, unetus, õudusunenäod.
Harva: agressiivsus, deliirium (täiskasvanutel), hallutsinatsioonid (skisofreeniaga patsientidel).
Väga harv: enesetapumõtted, suitsiidikäitumine.
Vereloomeorganite küljelt:
Harv: luuüdi supressioon, agranulotsütoos, leukopeenia, eosinofiilia, trombotsütopeenia.
Seedesüsteemist
Väga sage: suukuivus, kõhukinnisus, iiveldus.
Sageli: igemete langus, suuõõne põletik, hambakaaries, põletustunne suus.
Aeg-ajalt: kõhulahtisus, oksendamine, keele turse.
Harv: paralüütiline iileus, parotiidi turse, kolestaatiline ikterus, maksa düsfunktsioon, hepatiit.
Üldised häired:
Sageli: nõrkus.
Aeg-ajalt: näo turse.
Harva: suurenenud kehatemperatuur.
Ainevahetuse poolelt:
Väga sage: kaalutõus suurenenud söögiisu.
Harv: söögiisu vähenemine.
Väga harv: antidiureetilise hormooni sobimatu sekretsiooni sündroom.
Reproduktiivsüsteemi poolt:
Väga sage: libiido langus või suurenemine.
Sageli: meestel - impotentsus, erektsioonihäired.
Harva: meestel - hiline ejakulatsioon, günekomastia; naistel - galaktorröa, hilinenud orgasm, võime kaotada orgasmi.
Laboratoorsed näitajad:
Sageli: EKG muutused, QT-intervalli pikendamine, QRS-kompleksi laienemine.
Harva: ebanormaalsed maksafunktsiooni testid, leeliselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine, transaminaasid.
Mõju tühistamine
Ravi järsk katkestamine pärast pikaajalist kasutamist võib põhjustada iiveldust, peavalu ja halba enesetunnet.
Ravimi järkjärguline ärajätmine oli seotud mööduvate sümptomitega nagu ärrituvus, erutus ja häiritud unenäod ning uni annuse vähendamise esimese kahe nädala jooksul..
Harva esines üksikuid mania- või hüpomaniajuhtumeid 2–7 päeva jooksul pärast pikaajalise ravi lõpetamist tritsükliliste antidepressantidega.

Üleannustamine

Sümptomid
Amitrshggiliini üleannustamise sümptomid võivad areneda aeglaselt või tulla ootamatult. Esimesel kahel tunnil täheldatakse uimasust või psühhomotoorset erutust, hallutsinatsioone ja ravimi antikolinergilise toimega seotud sümptomeid: müdriaas, tahhükardia, kusepeetus, limaskestade kuivus, soolemotoorika nõrgenemine, krambid, palavik. Tulevikus on võimalik kesknärvisüsteemi funktsioonide järsk depressioon, teadvuse häired, kooma progresseerumine ja hingamispuudulikkus..
Südame sümptomid: arütmia (ventrikulaarne tahhüarütmia, laperdus ja vatsakeste virvendus). EKG-l on iseloomulikud muutused PR-intervalli pikenemine, QRS-kompleksi laiendamine, QT-intervalli pikenemine, T-laine lamenemine või inversioon, ST-segmendi depressioon ja erineval määral intrakardiaalse juhtivuse blokaad, mis võib põhjustada südame seiskumist. Võib areneda südamepuudulikkus, arteriaalne hüpotensioon, kardiogeenne šokk, metaboolne atsidoos ja hüpokaleemia, segasus, agiteeritus, hallutsinatsioonid ja ataksia.
Mõju kesknärvisüsteemile (kesknärvisüsteem): kesknärvisüsteemi depressioon, tugev iha une järele, krambid, kooma.
Mõju hingamissüsteemile: hingamispuudulikkus.
Mõju vaimsele sfäärile: psühhomotoorne erutus, hallutsinatsioonid.
Mõju vaskulaarsüsteemile: hüpotensioon.
M-antikolinergilised toimed: suukuivus, halvenenud majutus, uriinipeetus, lihaskrambid.
Ravi:
Ravi - sümptomaatiline ja toetav.
Ravi lõpetamine amitriptüliiniga, maoloputus, isegi kui pärast ravimi võtmist on aktiivsöe võtmine möödunud mõnda aega. Isegi näiliselt tüsistusteta juhtudel tuleb patsienti hoolikalt jälgida. Tuleb jälgida teadvuse taset, pulssi, vererõhku ja hingamissagedust. Vere elektrolüütide ja gaaside taset tuleb sageli kontrollida. Hingamise peatamise vältimiseks on vaja tagada hingamisteede läbilaskvus ja kunstlik ventilatsioon. EKG jälgimist tuleb jätkata 3-5 päeva. QRS-kompleksi laienemise, südamepuudulikkuse ja ventrikulaarsete arütmiate korral võib olla efektiivne vere pH nihutamine leeliselisele küljele (naatriumvesinikkarbonaadi lahuse määramine või hüperventilatsiooni läbiviimine) hüpertoonilise naatriumkloriidi lahuse (100-200 mmol Na +) kiire kasutuselevõtuga. Ventrikulaarsete arütmiate korral on võimalik kasutada intravenoosselt tavapäraseid arütmiavastaseid ravimeid, näiteks 50-100 mg lidokaiini (1-1,5 mg / kg) edasise infusiooniga kiirusega 1-3 mg / min.
Vajadusel kasutage kardioversiooni ja defibrillatsiooni.
Vereringe puudulikkus korrigeeritakse plasmat asendavate lahuste abil ja rasketel juhtudel infundeeritakse dobutamiini (algul - 2-3 μg / kg / min koos annuse edasise suurendamisega sõltuvalt toimest).
Ärritust ja krampe saab kontrollida diasepaamiga.
Metaboolse atsidoosi korral tuleb alustada standardset ravi.
Dialüüs on ebaefektiivne, sest amitriptüliini kontsentratsioon veres on madal.
Üleannustamise reaktsioonid erinevad erinevatel patsientidel oluliselt..
Täiskasvanutel tekib amitriptüliini võtmisel annuses üle 500 mg mõõdukas või raske joove, umbes 1000 mg annuse võtmisel on võimalik surmav tulemus.

Koostoimed teiste ravimitega

Amitriptüliin võimendab kesknärvisüsteemi depressiooni järgmiste ravimitega: neuroleptikumid, rahustid ja uinutid, krambivastased ained, tsentraalsed ja narkootilised analgeetikumid, üldanesteesia ained, alkohol.
Tritsüklilised antidepressandid, sealhulgas amitriptüliin, metaboliseeritakse maksa tsütokroom P450 isoensüümi CYP2D6 kaudu. Inimestel on sellel isoensüümil mitu isovormi.
CYP2D6 isoensüümi võivad pärssida mitmesugused psühhotroopsed ravimid, näiteks antipsühhootikumid, serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (välja arvatud tsitalopraam, väga nõrk inhibiitor), β-blokaatorid ja uusima põlvkonna antiarütmikumid (prokaiinamiid, fenütoiin, propafenoon, esmoloolamiodaroon).
Need ravimid võivad pärssida tritsükliliste antidepressantide ainevahetust ja oluliselt suurendada nende kontsentratsiooni vereplasmas. Lisaks osalevad amitriptüliini metabolismis CYP2C19 ja CYP3A isoensüümid..
Vastunäidustatud kombinatsioonid:
Amitriptüliini kasutamine koos MAO inhibiitoritega on vastunäidustatud serotoniini sündroomi, sealhulgas müokloonuse, põnevusega spasmide, deliiriumi ja kooma tekkimise riski tõttu..
Amitriptüliini kasutamist võib alustada 2 nädalat pärast pöördumatu, mitteselektiivse MAO inhibiitori tühistamist ja üks päev pärast pöörduva inhibiitori moklobemiidi tühistamist..
MAO inhibiitorite kasutamist võib alustada 2 nädalat pärast amitriptüliinravi lõpetamist. Igal juhul tuleb nii MAO inhibiitorit kui ka amitriptüliini alustada väikeste annustega, suurendades neid järk-järgult, sõltuvalt toimest.
Ei soovitata kombinatsioone
Sümpatomimeetikumid: amitriptüliin suurendab epinefriini, efedriini, isoprenaliini, norepinefriini, dopamiini ja fenüülefedriini toimet kardiovaskulaarsele süsteemile, mida kasutatakse näiteks kohaliku või üldanesteesia jaoks või ninatilkadena.
Adrenoblokaatorid: amitriptüliini samaaegsel kasutamisel klonidiini ja metüüldopoga võib viimase hüpotensiivne toime nõrgeneda.
M-antikoliinergilised ravimid: amitriptüliin võib tugevdada selliste ravimite toimet (näiteks fenotiasiini derivaadid, parkinsonismivastased ravimid, blokaatorid)
H1-histamiini retseptorid, atropiin, biperideen) nägemisorganitel, kesknärvisüsteemis, soolestikus ja põies.
Nende ravimite samaaegset kasutamist tuleks vältida arenguriski, sealhulgas soole obstruktsiooni ja kehatemperatuuri tugeva tõusu tõttu.
QT-intervalli pikendavad ravimid, sealhulgas antiarütmikumid (nt kinidiin), H1-histamiini retseptori blokaatorid (nt terfenadiin), mõned antipsühhootikumid (eriti pimosiid ja sertindool), anesteetikumid (isofluraan, droperidool), kloraalhüdraat ja sotalool. Need ravimid koos amitriptüliiniga kasutamisel võivad suurendada ventrikulaarsete arütmiate riski..
Seenevastased ravimid, nagu flukonasool ja terbinafiin, suurendavad amitriptüliini kontsentratsiooni seerumis ja seonduvat toksilisust. Võimalikud sünkoopi ja vatsakeste virvendamise ning laperdamise juhtumid.
Liitiumsoolad (liitiumkarbonaat)
Liitiumisoolad interakteeruvad amitriptüliiniga tundmatu mehhanismi abil; see koosmõju võib suurendada liitiumitoksilisust: värisemine, toonilis-kloonilised krambid, meeldejäämisraskused, segane mõtlemine, hallutsinatsioonid, pahaloomuline neuroleptiline sündroom.
Ettevaatust nõudvad kombinatsioonid
Kesknärvisüsteemi pärssivad ravimid: amitriptüliin võib suurendada teiste psühhodepressantide, näiteks alkoholi, unerohtu, rahustite ja tugevate valuvaigistite põhjustatud kesknärvisüsteemi funktsioonide pärssimist..
Barbituraadid ja muud maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad - ensüümide indutseerijad, näiteks rifampitsiin ja karbamasepiin, võivad suurendada amitriptüliini metabolismi ja vähendada selle kontsentratsiooni vereplasmas koos antidepressandi vastava nõrgenemisega..
Tsimetidiin, metüülfenidaat ja "aeglaste" kaltsiumikanalite blokaatorid suurendavad amitriptüliini kontsentratsiooni vereplasmas, millega võib kaasneda suurenenud toksilisus.
Amitriptüliin ja antipsühhootikumid võivad vastastikku ainevahetust pärssida. See võib põhjustada krambiläve langust ja krampide arengut. Koos kasutades võib osutuda vajalikuks nende ravimite annuse kohandamine.
Vältige amitriptüliini, antipsühhootikumide ja uinutite (droperidooli) samaaegset kasutamist. Koos võetuna tuleb olla äärmiselt ettevaatlik..
Sukralfaat nõrgendab amitriptüliini imendumist ja võib nõrgendada antidepressanti.
Valproehappe samaaegsel kasutamisel väheneb amitriptüliini kliirens vereplasmast, mis võib põhjustada amitriptüliini ja selle metaboliidi nortriptüliini kontsentratsiooni suurenemist. Kui amitriptüliini ja valproehapet kasutatakse koos, tuleb jälgida amitriptüliini ja nortriptüliini kontsentratsiooni seerumis. Amitriptüliini annuse vähendamine võib olla vajalik.
Kui amitriptüliini kasutatakse koos fenütoiiniga, on viimase metabolism häiritud ja suureneb selle toksilise toime oht (ataksia, hüperrefleksia, nüstagmus, treemor). Amitriptüliini kasutamise alguses fenütoiini saavatel patsientidel tuleb jälgida selle kontsentratsiooni vereplasmas, kuna on suurenenud selle metabolismi pärssimise oht. Samal ajal tuleb jälgida amitriptüliini terapeutilist toimet, kuna võib osutuda vajalikuks selle annuse suurendamine.
Naistepuna preparaadid vähendavad AUC 0–12 tundi ja amitriptüliini maksimaalset kontsentratsiooni vereplasmas umbes 20%, kuna amitriptüliini metabolismi maksas aktiveeritakse CYP3A4 isoensüümi toimel..
Seda kombinatsiooni saab kasutada amitriptüliini annuse kohandamiseks, sõltuvalt selle kontsentratsiooni vereplasmas mõõtmise tulemustest.

erijuhised

Enne ravi alustamist on vajalik vererõhu (BP) kontroll (madala või labiilse vererõhuga patsientidel võib see veelgi langeda).
Ettevaatlik peab olema lamavas või istuvas asendis järsult püstiasendisse liikumine.
Epidemioloogilised uuringud, mis viidi läbi peamiselt 50-aastastel ja vanematel patsientidel, näitavad selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite ja tritsükliliste antidepressantide kasutamisel luumurdude riski suurenemist. Toimemehhanism, mis seda riski suurendab, pole teada..
Raviperioodil võib mõnel juhul tekkida agranulotsütoos või hüpokaleemia, sellega seoses on soovitatav kontrollida perifeerset verd, eriti kehatemperatuuri tõusu, gripilaadsete sümptomite ja tonsilliidi tekkimisel; pikaajalise teraapiaga - kardiovaskulaarsüsteemi (CVS) ja maksa funktsioonide kontroll. Eakatel ja CVS-i haigustega patsientidel tuleb jälgida südame löögisagedust, vererõhku ja elektrokardiogrammi (EKG). EKG-l võivad ilmneda kliiniliselt ebaolulised muutused (T-laine silumine, S-T segmendi depressioon, QRS kompleksi laienemine).
Amitriptüliini kasutamisel tuleb olla ettevaatlik patsientidel, kes saavad tsütokroom P450 ZA4 inhibiitoreid või indutseerijaid.
Raviperioodil võib mõnel juhul tekkida müdriaas, tahhükardia, uriinipeetus, limaskestade kuivus, soolemotoorika vähenemine..
Krambid, palavik on võimalikud. Tulevikus on võimalik kesknärvisüsteemi funktsioonide järsk depressioon, teadvuse häired, kooma progresseerumine ja hingamispuudulikkus..
Ravi perioodil peaksite alkohoolsete jookide kasutamise välistama..
Amitriptüliini tühistamine peaks toimuma järk-järgult, kuna pärast pikaajalist ravi, eriti suurtes annustes, järsu katkestamise korral on võimalik võõrutussündroomi tekkimine.
Amitriptüliini m-antikolinergilise toime tõttu on võimalik suurenenud silmasisese rõhu rünnak, samuti pisaravoolu vähenemine ja pisaravedelikus oleva lima koguse suhteline suurenemine, mis võib kontaktläätsi kasutavatel patsientidel põhjustada sarvkesta epiteeli kahjustusi..
Kirjeldatakse 56 tundi pärast amitriptüliini üleannustamist surmava arütmia juhtumit.
Suitsiidiga patsientidel on ravi ajal enesetappude oht kuni depressioonisümptomite olulise paranemiseni.
Kuna amitriptüliini toime avaldub 2–4 nädala jooksul, vajavad suitsiidsed patsiendid hoolikat jälgimist, kuni seisund paraneb..
Patsiendid, kellel on varem esinenud enesetapunähtusi või kellel on olnud suitsiidimõtteid või kes on üritanud enesetappu teha enne ravi või ravi ajal, vajavad pidevat meditsiinilist järelevalvet. Ravimite hoidmist ja neile jaotamist peaksid läbi viima volitatud isikud.
Amitriptüliin (nagu ka teised antidepressandid) võib ise suurendada enesetappude esinemissagedust alla 24-aastastel inimestel, mistõttu amitriptüliini määramisel noortele (alla 24-aastastele) tuleks enesetapurisk ja nende kasutamise eelised korrelatsioonis olla.
Maniakaal-depressiivse sündroomiga patsientidel võib amitriptüliinravi esile kutsuda maniakaalse faasi. Maniakaalsete sümptomite ilmnemisel tuleb amitriptüliin tühistada..
Patsientidel, kes saavad tri- / tetratsüklilisi antidepressante, lokaalseid ja üldanesteetikume, võib suureneda arütmiate ja vererõhu languse risk.
Võimalusel tuleb amitriptüliin enne operatsiooni lõpetada. Erakorraliste operatsioonide korral tuleb anestesioloogi teavitada amitriptüliini võtmisest.
Amitriptyline Nycomed võib mõjutada insuliini toimet ja glükoosi kontsentratsiooni muutust pärast sööki. See võib vajada diabeedihaigetel hüpoglükeemilise ravi korrigeerimist..
Depressioon võib mõjutada ka glükoosi ainevahetust.
Teiste m-antikolinergiliste ainete samaaegne kasutamine võib tugevdada amitriptüliini m-antikolinergilist toimet.
Patsiendid peaksid teavitama oma hambaarsti amitriptüliini võtmisest. Suukuivus võib põhjustada suu limaskesta muutusi, põletikku, põletustunnet ja hambakaarieset.
Soovitatav on regulaarselt kontrollida hambaarsti juures.

Mõju sõidukite juhtimise ja masinate liikumise võimele

Amitriptüliinravi ajal ei ole soovitatav sõidukeid juhtida ja liikuvaid mehhanisme juhtida..

Väljalaske vorm

Õhukese polümeerikattega tabletid 10 mg ja 25 mg.
50 tabletti, kummaski pimedas klaasist viaalis, suletud polüpropüleenist keeratava korgiga, mille alla on kinnitatud rebimisrõngaga tihend, mis tagab esimese ava juhtimise.
Üks pudel koos kasutusjuhendiga pannakse pappkarpi.

Säilitamistingimused

Temperatuuril 15 kuni 25 ° С.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Säilitusaeg

5 aastat.
Ärge kasutage pärast kõlblikkusaega.

Amitriptüliin

Tähelepanu! Sellel ravimil võib olla eriti ebasoovitav koostoime alkoholiga! Rohkem detaile.

Näidustused kasutamiseks

Depressioon (eriti ärevus-, erutus- ja unehäiretega, sealhulgas lapsepõlves, endogeenne, involutionaalne, reaktiivne, neurootiline, meditsiiniline, orgaaniliste ajukahjustustega, alkoholi ärajätmine), skisofreenilised psühhoosid, segatüüpi emotsionaalsed häired, käitumishäired (aktiivsus ja tähelepanu), öine enurees (välja arvatud põie hüpotensiooniga patsiendid), buliimia nervosa, krooniline valu sündroom (krooniline valu vähihaigetel, migreen, reumaatilised haigused, ebatüüpiline valu näol, postherpeetiline neuralgia, traumajärgne neuropaatia, diabeetik jne). perifeerne neuropaatia), peavalu, migreen (profülaktika), maohaavand ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavand.

Võimalikud analoogid (asendajad)

Toimeaine, rühm

Annustamisvorm

Dražee, kapslid, lahus intramuskulaarseks manustamiseks, tabletid, õhukese polümeerikattega tabletid

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, kasutamine koos MAO inhibiitoritega ja 2 nädalat enne ravi alustamist, müokardiinfarkt (äge ja alaäge periood), äge alkoholimürgistus, äge uinutite, analgeetiliste ja psühhoaktiivsete ravimite mürgitus, suletudnurga glaukoom, raske AV ja intraventrikulaarse kimbu blokaad ( Hisa, AV-blokaadi II aste), laktatsiooniperiood, laste vanus (kuni 6 aastat - suukaudsed vormid, kuni 12 aastat i / m ja i / v korral).Ettevaatlikult. Krooniline alkoholism, bronhiaalastma, maniakaal-depressiivne psühhoos, luuüdi hematopoeesi pärssimine, CVS-i haigused (stenokardia, arütmia, südameblokaad, CHF, müokardi infarkt, arteriaalne hüpertensioon), insult, seedetrakti motoorse funktsiooni langus (paralüütilise soole obstruktsiooni oht), maksa- ja / või neerupuudulikkus, türotoksikoos, eesnäärme hüperplaasia, kusepeetus, põie hüpotensioon, skisofreenia (psühhoosi võimalik aktiveerimine), epilepsia, rasedus (eriti esimesel trimestril), vanadus.

Kuidas kasutada: annus ja ravikuur

Toas, ilma närimiseta, kohe pärast söömist (mao limaskesta ärrituse vähendamiseks). Algannus täiskasvanutele on öösel 25-50 mg, seejärel suurendatakse annust 5-6 päeva jooksul 150-200 mg-ni 3 jagatud annusena (maksimaalne osa annusest võetakse öösel). Kui 2 nädala jooksul paranemist ei toimu, suurendatakse päevaannust 300 mg-ni. Kui depressiooni tunnused kaovad, vähendatakse annust 50-100 mg-ni päevas ja ravi jätkatakse vähemalt 3 kuud. Vanemas eas, kergete häiretega, määratakse see annuses 30-100 mg päevas (öösel), pärast ravitoime saavutamist lähevad nad üle minimaalsele efektiivsele annusele - 25-50 mg päevas.

In / m või / in (süstitakse aeglaselt) annuses 20-40 mg 4 korda päevas, asendades järk-järgult suukaudse manustamisega. Ravi kestus - mitte rohkem kui 6-8 kuud.

Öise enureesiga 6-10-aastastel lastel - 10-20 mg ööpäevas, 11-16-aastastel - 25-50 mg päevas.

Lapsed antidepressandina: 6–12-aastased - 10–30 mg või 1–5 mg / kg / päevas, noorukieas - 10 mg 3 korda päevas (vajadusel kuni 100 mg päevas).

Migreeni ennetamiseks, neurogeense iseloomuga krooniline valu (sealhulgas pikaajaline peavalu) - 12,5-25 kuni 100 mg päevas (maksimaalne osa annusest võetakse öösel).

farmatseutiline toime

Antidepressandid (tritsüklilised antidepressandid). Sellel on ka mõned valuvaigistid (tsentraalne genees), H2-histamiini blokeerivad ja antiserotoniini toimed, see aitab kõrvaldada voodimärgamist ja vähendab söögiisu.

Sellel on tugev perifeerne ja tsentraalne antikolinergiline toime, mis on tingitud suurest afiinsusest m-kolinergiliste retseptorite suhtes; tugev sedatiivne toime, mis on seotud afiinsusega H1-histamiini retseptorite suhtes ja alfa-adrenergilise blokeeriva toimega. Sellel on Ia alarühma rütmivastase ravimi omadused, nagu kinidiinil terapeutilistes annustes, see aeglustab vatsakeste juhtivust (üleannustamise korral võib see põhjustada tugevat intraventrikulaarset blokaadi)..

Antidepressantide toimemehhanism on seotud norepinefriini kontsentratsiooni suurenemisega sünapsites ja / või serotoniini kesknärvisüsteemis (nende reabsorptsiooni vähenemine). Nende neurotransmitterite akumuleerumine toimub nende tagasihaarde pärssimise tagajärjel presünaptiliste neuronite membraanide poolt. Pikaajalisel kasutamisel vähendab see beeta-adrenergiliste ja serotoniiniretseptorite funktsionaalset aktiivsust ajus, normaliseerib adrenergilist ja serotonergilist ülekannet, taastab nende süsteemide tasakaalu, häiritud depressiivsetes tingimustes. Vähendab ärevust, agiteeritust ja depressiivseid ilminguid ärevus-depressioonis.

Haavandivastase toimemehhanism tuleneb võimest blokeerida mao parietaalsetes rakkudes H2-histamiini retseptoreid, samuti rahustava ja m-antikolinergilise toimega (maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi korral leevendab see valu, aitab kiirendada haavandi paranemist)..

Efektiivsus voodimärgamisel on ilmselt tingitud antikolinergilisest aktiivsusest, mis põhjustab põie suurenenud venitusvõimet, otsest beeta-adrenergilist stimulatsiooni, alfa-adrenergilist agonisti aktiivsust, millega kaasneb sulgurlihase suurenenud toon, ja serotoniini omastamise keskmist blokaadi..

Sellel on tsentraalne analgeetiline toime, mis arvatakse olevat seotud monoamiinide, eriti serotoniini kontsentratsiooni muutustega kesknärvisüsteemis ja mõjudega endogeensetele opioidsüsteemidele.

Buliimia nervosa toimemehhanism on ebaselge (võib olla sarnane depressiooni korral). Ravimi selge toime on näidatud buliimia korral nii depressioonita kui ka selle olemasolul, samas kui buliimia vähenemist võib täheldada ilma samaaegse depressiooni nõrgenemiseta.

Üldanesteesia ajal alandab see vererõhku ja kehatemperatuuri. Ei pärsi MAO-d.

Antidepressant toimib 2-3 nädala jooksul pärast kasutamise algust.

Kõrvalmõjud

Antikolinergilised toimed: ähmane nägemine, akuutne halvatus, müdriaas, silmasisese rõhu tõus (ainult kohaliku anatoomilise eelsoodumusega inimestel - eesmise kambri kitsas nurk), tahhükardia, suukuivus, segasus, deliirium või hallutsinatsioonid, kõhukinnisus, paralüütiline soole obstruktsioon, urineerimisraskused higistamise vähendamine.

Närvisüsteemist: unisus, asteenia, minestamine, ärevus, desorientatsioon, hallutsinatsioonid (eriti eakatel ja Parkinsoni tõvega patsientidel), ärevus, agitatsioon, motoorne rahutus, maania, hüpomania, agressiivsus, mäluhäired, depersonaliseerimine, suurenenud depressioon, vähenenud keskendumisvõime, unetus, "õudusunenäod", haigutamine, asteenia; psühhoosi sümptomite aktiveerimine; peavalu, müokloonus; düsartria, väikeste lihaste, eriti käte, käte, pea ja keele treemor, perifeerne neuropaatia (paresteesia), myasthenia gravis, müokloonus; ataksia, ekstrapüramidaalne sündroom, epilepsiahoogude sagenemine ja intensiivistamine; EEG muutub.

CVS-ist: tahhükardia, südamepekslemine, pearinglus, ortostaatiline hüpotensioon, mittespetsiifilised EKG muutused (S-T intervall või T-laine) südamehaigusteta patsientidel; arütmia, vererõhu labiilsus (vererõhu langus või tõus), intraventrikulaarse juhtivuse rikkumine (QRS kompleksi laienemine, P-Q intervalli muutused, kimbu haru blokeerimine).

Seedesüsteemist: iiveldus, harva - hepatiit (sh maksa düsfunktsioon ja kolestaatiline ikterus), kõrvetised, oksendamine, gastralgia, söögiisu ja kehakaalu suurenemine või söögiisu ja kehakaalu langus, stomatiit, maitsemuutused, kõhulahtisus, keele tumenemine.

Endokriinsüsteemist: munandite suuruse (turse) suurenemine, günekomastia; piimanäärmete suuruse suurenemine, galaktorröa; vähenenud või suurenenud libiido, vähenenud tugevus, hüpo- või hüperglükeemia, hüponatreemia (vasopressiini vähenenud produktsioon), ADH sobimatu sekretsiooni sündroom.

Hematopoeetiliste organite küljelt: agranulotsütoos, leukopeenia, trombotsütopeenia, purpur, eosinofiilia.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, naha sügelus, urtikaaria, valgustundlikkus, näo ja keele turse.

Teised: juuste väljalangemine, tinnitus, tursed, hüperpüreksia, lümfisõlmede turse, kusepeetus, pollakiuria, hüpoproteineemia.

Võõrutusnähud: järsu ärajätmisega pärast pikaajalist ravi - iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, peavalu, halb enesetunne, unehäired, ebatavalised unenäod, ebatavaline erutus; järkjärgulise loobumisega pärast pikaajalist ravi - ärrituvus, motoorne rahutus, unehäired, ebatavalised unenäod.

Seos ravimiga ei ole tõestatud: luupuse-laadne sündroom (rändartriit, tuumavastaste antikehade ilmnemine ja positiivne reumatoidfaktor), maksa düsfunktsioon, vanadus.

Lokaalsed reaktsioonid IV manustamisel: tromboflebiit, lümfangiit, põletustunne, allergilised nahareaktsioonid. Üleannustamine. Sümptomid Kesknärvisüsteemi küljest: unisus, stuupor, kooma, ataksia, hallutsinatsioonid, ärevus, psühhomotoorne agitatsioon, keskendumisvõime langus, desorientatsioon, segasus, düsartria, hüperrefleksia, lihaste jäikus, koreoatetoos, epileptiline sündroom.

CVS-ist: vererõhu langus, tahhükardia, arütmia, intrakardiaalse juhtivuse halvenemine, EKG (eriti QRS) muutused, mis on iseloomulikud mürgistusele tritsükliliste antidepressantidega, šokk, südamepuudulikkus; väga harvadel juhtudel - südameseiskus.

Teised: hingamisdepressioon, õhupuudus, tsüanoos, oksendamine, püreksia, müdriaas, suurenenud higistamine, oliguuria või anuuria.

Sümptomid tekivad 4 tundi pärast üleannustamist, saavutavad maksimumi 24 tunni pärast ja kestavad 4-6 päeva. Üleannustamise kahtluse korral, eriti lastel, tuleb patsient hospitaliseerida.

Ravi: suukaudseks manustamiseks: maoloputus, aktiivsöe määramine; sümptomaatiline ja toetav ravi; raske antikolinergilise toimega (vererõhu langetamine, arütmiad, kooma, müokloonilised epilepsiahoogud) - koliinesteraasi inhibiitorite manustamine (krampide suurenenud riski tõttu ei ole füsostigmiini kasutamine soovitatav); vererõhu ning vee ja elektrolüütide tasakaalu säilitamine. Näidatakse CVS-i (sh EKG) funktsioonide jälgimist 5 päeva jooksul (ägenemine võib tekkida 48 tunni pärast ja hiljem), krambivastast ravi, mehaanilist ventilatsiooni ja muid elustamismeetmeid. Hemodialüüs ja sunnitud diurees on ebaefektiivsed.

erijuhised

Enne ravi alustamist on vajalik vererõhu kontroll (madala või labiilse vererõhuga patsientidel võib see veelgi langeda); raviperioodil - perifeerse vere kontroll (mõnel juhul võib tekkida agranulotsütoos ja seetõttu on soovitatav jälgida verepilti, eriti kehatemperatuuri tõustes, gripilaadsete sümptomite ja tonsilliidi tekkimisel), pikema ravi korral - CVS-i ja maksa funktsioonide kontroll. Eakatel ja CVS-i haigustega patsientidel näidatakse südame löögisageduse, vererõhu ja EKG jälgimist. EKG-l võivad ilmneda kliiniliselt ebaolulised muutused (T-laine silumine, S-T segmendi depressioon, QRS kompleksi laienemine).

Parenteraalne manustamine on võimalik ainult haigla tingimustes, arsti järelevalve all ja ravi esimestel päevadel voodirežiimis..

Ettevaatlik peab olema lamavas või istuvas asendis järsult püstiasendisse liikumine.

Ravi ajal tuleks etanooli kasutamine välistada.

Määratud mitte varem kui 14 päeva pärast MAO inhibiitorite kaotamist, alustades väikestest annustest.

Pärast pikaajalist ravi sissepääsu ootamatu lõpetamisega on võimalik välja töötada võõrutussündroom..

Ravim annustes üle 150 mg päevas vähendab krampide aktiivsuse künnist (tuleb arvestada eelsoodumusega patsientide epilepsiahoogude riskiga, samuti krampide sündroomi tekkimist soodustavate muude teguritega, näiteks mis tahes etioloogiaga ajukahjustus, antipsühhootikumide (neuroleptikumid) samaaegne kasutamine). etanoolist keeldumise või krambivastaste omadustega ravimite, näiteks bensodiasepiinide, kasutamise lõpetamise ajal.

Tõsist depressiooni iseloomustab suitsiidide oht, mis võib püsida kuni olulise remissiooni saavutamiseni. Sellega seoses võib ravi alguses näidata kombinatsiooni bensodiasepiinide rühma kuuluvate ravimitega või antipsühhootikumidega ja pidevat meditsiinilist järelevalvet (volitatavate isikute usaldamine ravimite hoidmise ja levitamise kohta).

Tsükliliste afektiivsete häiretega patsientidel depressiooni faasis ravi ajal võivad tekkida maniakaalsed või hüpomanilised seisundid (on vaja vähendada ravimi annust või tühistada ravim ja välja kirjutada antipsühhootiline ravim). Pärast nende seisundite peatamist võib väikeste annustega ravi jätkata, kui see on näidustatud.

Võimalike kardiotoksiliste mõjude tõttu on türotoksikoosiga patsientide või kilpnäärmehormooni preparaate saavate patsientide ravimisel vajalik ettevaatus..

Koos elektrokonvulsiivse raviga määratakse see ainult hoolika meditsiinilise järelevalve all..

Eelsoodumusega ja eakatel patsientidel võib see provotseerida uimastipsühhooside arengut, peamiselt öösel (pärast ravimi kasutamise lõpetamist kaovad need mõne päeva jooksul).

Võib põhjustada paralüütilist soole obstruktsiooni, peamiselt kroonilise kõhukinnisusega patsientidel, eakatel või voodis viibivatel patsientidel.

Enne üld- või lokaalanesteesia tegemist tuleb anestesioloogi hoiatada, et patsient võtab ravimit.

Antikolinergilise toime tõttu on pisaravedeliku koostises võimalik pisaravoolu vähendada ja lima koguse suhtelist suurenemist, mis võib kontaktläätsi kasutavatel patsientidel põhjustada sarvkesta epiteeli kahjustusi..

Pikaajalisel kasutamisel suureneb hambakaariese esinemissagedus. Riboflaviini vajadus võib suureneda.

Loomade reproduktsiooniuuringud on näidanud kahjulikku mõju lootele ning rasedatel ei ole adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid läbi viidud. Rasedatel naistel võib ravimit kasutada ainult siis, kui emale kavandatud kasu kaalub üles võimaliku ohu lootele.

See eritub rinnapiima ja võib põhjustada väikelaste unisust.

Vastsündinute võõrutussündroomi (mis väljendub õhupuudus, unisus, soolekoolikud, suurenenud närviline ärrituvus, hüpotensioon või hüpertensioon, treemor või spastilised nähtused) tekkimise vältimiseks tühistatakse ravim järk-järgult vähemalt 7 nädalat enne eeldatavat sünnitust.

Lapsed on tundlikumad ägeda üleannustamise suhtes, mida tuleks pidada ohtlikuks ja potentsiaalselt surmavaks.

Raviperioodil tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste läbiviimisel, mis nõuavad suurema tähelepanu ja psühhomotoorse reaktsiooni kiirust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rasedatel naistel võib ravimit kasutada ainult siis, kui emale kavandatud kasu kaalub üles võimaliku ohu lootele.

See eritub rinnapiima ja võib põhjustada väikelaste unisust. Vältimaks vastsündinute võõrutussündroomi arengut (mis väljendub õhupuuduse, unisuse, soolekoolikute, suurenenud närvisüsteemi erutuvuse, suurenenud või langenud vererõhu, värisemise või spastiliste nähtuste korral), tühistatakse ravim järk-järgult vähemalt 7 nädalat enne eeldatavat sünnitust.

Koostoimed

Etanooli ja kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite (sh teised antidepressandid, barbituraadid, bensadiasepiinid ja üldanesteetikumid) koosmanustamisel on kesknärvisüsteemi pärssiva toime, hingamisdepressiooni ja hüpotensiivse toime oluline suurenemine võimalik.

Suurendab tundlikkust etanooli sisaldavate jookide suhtes.

Suurendab antikolinergilise toimega ravimite (näiteks fenotiasiinid, parkinsonismivastased ravimid, amantadiin, atropiin, biperideen, antihistamiinikumid) antikolinergilist toimet, mis suurendab kõrvaltoimete riski (kesknärvisüsteemist, nägemisest, soolestikust ja põiest)..

Kui seda kasutatakse koos antihistamiinravimitega, klonidiin - kesknärvisüsteemi pärssiva toime suurenemine; koos atropiiniga - suurendab paralüütilise soole obstruktsiooni riski; ravimitega, mis põhjustavad ekstrapüramidaalreaktsioone - ekstrapüramidaalsete toimete raskuse ja sageduse suurenemine.

Ravimi ja kaudsete antikoagulantide (kumariini või indadiooni derivaadid) samaaegsel kasutamisel on võimalik viimase antikoagulandi aktiivsuse suurenemine.

Ravim võib suurendada GCS-i põhjustatud depressiooni.

Kasutamisel koos krambivastaste ravimitega on võimalik suurendada kesknärvisüsteemi pärssivat toimet, vähendada krampide aktiivsuse künnist (kui neid kasutatakse suurtes annustes) ja vähendada viimase efektiivsust..

Türotoksikoosi ravimid suurendavad agranulotsütoosi tekke riski.

Vähendab fenütoiini ja alfablokaatorite efektiivsust.

Mikrosomaalse oksüdatsiooni inhibiitorid (tsimetidiin) pikendavad T1 / 2, suurendavad ravimi toksilise toime tekkimise riski (võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine 20-30%), maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad (barbituraadid, karbamasepiin, fenütoiin, nikotiin ja suukaudsed rasestumisvastased vahendid) vähendavad plasmakontsentratsiooni ja vähendada ravimi efektiivsust.

Fluoksetiin ja fluvoksamiin suurendavad ravimi plasmakontsentratsiooni (võib osutuda vajalikuks amitriptüliini annuse vähendamine 50% võrra).

Kasutamisel koos antikolinergiliste ainete, fenotiasiinide ja bensodiasepiinidega - rahustava ja tsentraalse antikolinergilise toime vastastikune tugevdamine ja suurenenud epilepsiahoogude risk (krambihoogude aktiivsuse läve langetamine); lisaks võivad fenotiasiinid suurendada pahaloomulise neuroleptilise sündroomi riski.

Amitriptüliini samaaegsel kasutamisel klonidiini, guanetidiini, betanidiini, reserpiini ja metüüldopaga väheneb viimase hüpotensiivne toime kokaiiniga - südame rütmihäirete tekkimise oht.

Östrogeeni sisaldavad suukaudsed rasestumisvastased ravimid ja östrogeenid võivad suurendada ravimi biosaadavust; antiarütmikumid (näiteks kinidiin) suurendavad rütmihäirete tekke riski (võib aeglustada ravimi metabolismi).

Kombineeritud kasutamine koos disulfiraami ja teiste atsetaldehüdrogenaasi inhibiitoritega provotseerib deliiriumi.

Ei ühildu MAO inhibiitoritega (hüperpüreksia perioodide, raskete krampide, hüpertensiivsete kriiside ja patsiendi surma sageduse võimalik suurenemine).

Pimosiid ja probukool võivad suurendada südame rütmihäireid, mis avalduvad Q-T intervalli pikenemises EKG-l.

Suurendab epinefriini, noradrenaliini, isoprenaliini, efedriini ja fenüülefriini toimet CVS-ile (ka siis, kui need ravimid kuuluvad lokaalanesteetikumidesse) ja suurendab südame arütmiate, tahhükardia, raske arteriaalse hüpertensiooni tekkimise riski.

Manustamisel koos alfa-adrenostimulantidega intranasaalseks manustamiseks või oftalmoloogias kasutamiseks (märkimisväärse süsteemse imendumisega) võib viimase vasokonstriktorne toime suureneda..

Koos kilpnäärmehormoonidega - terapeutilise ja toksilise toime vastastikune tugevdamine (hõlmavad südame rütmihäireid ja kesknärvisüsteemi stimuleerivat toimet).

M-antikolinergilised ja antipsühhootilised ravimid (neuroleptikumid) suurendavad hüperpüreksia tekkimise riski (eriti kuuma ilmaga).

Manustamisel koos teiste hematotoksiliste ravimitega on hematotoksilisuse suurenemine võimalik.

Säilitamistingimused

Laste käeulatusest väljas, kuiv, valguse eest kaitstud, temperatuuril mitte üle 25 ° С.