Ladinakeelne nimi: amitriptüliin

ATX-kood: N06AA09

Toimeaine: amitriptüliin

Tootja: Grindeks (Läti), Nycomed (Taani), Sintez (Venemaa), Ozone (Venemaa), ALSI Pharma (Venemaa)

Kirjeldus on hilinenud: 11.08.2017

Hind Interneti-apteekides:

Amitriptüliin on tritsükliline sünteetiline antidepressant.

Toimeaine

Väljalaske vorm ja koostis

Saadaval tablettidena, mida müüakse purkides 50 tükki ja blistrites 10 tükki. 1 pakend sisaldab 5 blistrit.

Näidustused kasutamiseks

• mis tahes päritoluga depressioon;
• ärevus-depressiivsed seisundid;
• segatud emotsionaalsed ja foobilised häired;
• käitumishäired;
• buliimiline neuroos;
• psühhogeenne anoreksia;
• krooniline neurogeenne valu;
• migreeni ennetamine.

Vastunäidustused

• dekompenseeritud südamerikked;
• südamelihase juhtivuse rikkumised;
• müokardiinfarkti äge ja taastumisperiood;
• maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi ägenemine;
• glaukoom;
• verehaigused;
• paralüütiline soole obstruktsioon ja pyloric stenoos;
• põie düsfunktsioon;
• eesnäärme hüpertroofia;
• ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.

Amitriptüliini kasutamise juhised (meetod ja annus)

Tablette võetakse suu kaudu öösel. Esialgne ööpäevane annus on 25-50 mg. Seejärel suurendatakse 5-6 päeva jooksul päevaannust 150-200 mg-ni, võttes arvesse patsiendi individuaalseid parameetreid..

Kui teisel vastuvõtunädalal paranemist ei täheldata, suurendatakse annust 300 mg-ni päevas. Kui sümptomid kaovad, vähendatakse annust 50-100 mg-ni päevas. Isegi pärast haiguse ilmingute kadumist on soovitatav ravi jätkata vähemalt 3 kuud..

Eakate patsientide kergete häirete ravis on annus 30-100 mg päevas. Ühekordne vastuvõtt - öösel. Pärast haiguse sümptomite kadumist võetakse minimaalne efektiivne ööpäevane annus - 25-50 mg.

Öise enureesiga määratakse 6-10-aastastele lastele öösel 10-20 mg päevas, 11-16-aastastele lastele - 25-50 mg päevas.

Kõrvalmõjud

Ravimi võtmisel on võimalikud järgmised kõrvaltoimed:

• silmasisese rõhu tõus, majutushäired, uriinipeetus, kehatemperatuuri tõus;
• häired kardiovaskulaarsüsteemi töös: tahhükardia, vererõhu tõus, ortostaatiline hüpotensioon jne.
• kesknärvisüsteemist: pearinglus, unisus, treemor;
• lööve ja muud allergilised reaktsioonid;
• seedetraktist: maitsehäired, suukuivus, kõhukinnisus, soole obstruktsioon, stomatiit, iiveldus, oksendamine, anoreksia tekkimine, harvadel juhtudel maksa düsfunktsioon;
• endokriinsüsteemist: libiido ja potentsi langus, ADH sekretsiooni muutused, günekomastia.

Üleannustamine

• unisus, stuupor, kooma, ataksia, hallutsinatsioonid, ärevus, psühhomotoorne agitatsioon, desorientatsioon, segasus, düsartria, lihasjäikus ja epileptiline sündroom;
• vererõhu langetamine, tahhükardia, arütmia, intrakardiaalse juhtivuse häired, EKG muutused, mis on iseloomulikud mürgistusele tritsükliliste antidepressantidega, šokk, südamepuudulikkus ja harva - südameseiskus;
• hingamisdepressioon, õhupuudus, tsüanoos, oksendamine, palavik, müdriaas, suurenenud higistamine, oliguuria või anuuria.

Sümptomid ilmnevad 4 tundi pärast ravimi suure annuse võtmist, saavutavad maksimumi 24 tunni pärast ja kestavad 4-6 päeva.

Ravi hõlmab maoloputust, aktiivsöe tarbimist, sümptomaatilist ja toetavat ravi.

Analoogid

Analoogid vastavalt ATX-koodile: Amisol, Amyrol, Saroten retard, Triptizol, Elivel.

Ärge otsustage ise ravimit vahetada, pidage nõu oma arstiga.

farmatseutiline toime

Ravimil on väljendunud rahusti (rahusti), tymoanaleptiline (võime suruda depressiooni) ja anksiolüütiline (võime ärevust ja hirmu maha suruda) toime.

Ravim ei põhjusta produktiivsete sümptomite ägenemist: hallutsinatsioonid või luulud.

Imendub hästi seedetraktis. Amitriptüliini seondumine verevalkudega ulatub 90–95% -ni.

erijuhised

Ravimi pikaajaline kasutamine võib põhjustada kehakaalu suurenemist.

Maniakaal-depressiivse psühhoosiga inimestele määratakse seda ettevaatusega, kuna on oht, et haigus jõuab maniakaalsesse staadiumisse.

Amitriptüliini kasutamine ööpäevase annusega üle 150 mg viib krambiläve languseni. Seetõttu peaksid krambihoogudega patsiendid, kellel on esinenud krampe, samuti patsiendid, kellel need võivad esineda vanuse või vigastuste tõttu..

Raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ja imetamise ajal on ravim vastunäidustatud.

Lapsepõlves

Amitriptüliini ei määrata alla 6-aastastele patsientidele..

Ravimit võetakse infantiilse enureesi korral, kui patsiendil pole hüpotoonilist põit.

Vanemas eas

Eakatel patsientidel võib ravim provotseerida uimastipsühhoosi, peamiselt öösel, ja paralüütilist soole obstruktsiooni. Pärast amitriptüliini kasutamise lõpetamist sümptomid kaovad mõne päeva jooksul.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerupuudulikkuse korral on ravimi võtmine vastunäidustatud..

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Ägedate maksahaiguste korral on amitriptüliini kasutamine keelatud..

Ravimite koostoimed

• Amitriptüliini ei ole soovitatav kasutada samaaegselt monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega.
• Koos kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega on võimalik nende hüpotensiivse toime ja hingamisdepressiooni märkimisväärne suurenemine.
• Kombinatsioonis antikolinergilise toimega ravimitega suureneb nende toime.
• Samaaegsel kasutamisel suureneb sümpatomimeetiliste ravimite toime kardiovaskulaarsüsteemile.
• Antipsühhootikumidega samaaegsel kasutamisel pärsitakse ainevahetust vastastikku, krampivalmiduse künnis väheneb.
• Kombinatsioonis antihüpertensiivsete ravimitega võib hüpertensioonivastane toime ja ortostaatilise hüpotensiooni oht suureneda.
• Koos etanooliga suureneb selle toime, eriti esimestel ravipäevadel.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Säilitamistingimused ja -perioodid

Hoida kuivas, pimedas ja lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa + 25 ° C. Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Hind apteekides

Amitriptüliini hind 1 pakendi kohta algab 21 rubla eest.

Sellel lehel postitatud kirjeldus on ravimi märkuse ametliku versiooni lihtsustatud versioon. Teavet antakse ainult teavitamise eesmärgil ja see ei ole eneseravimise juhend. Enne ravimi kasutamist on vaja konsulteerida spetsialistiga ja tutvuda tootja heakskiidetud juhistega..

Amitriptüliin (25 mg) (amitriptüliin)

Juhised

• Vene keel
• қazaқsha

Ärinimi

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus

Annustamisvorm

Õhukese polümeerikattega tabletid, 25 mg

Kompositsioon

Üks tablett sisaldab

toimeaine - amitriptüliinvesinikkloriid 25 mg amitriptüliini osas;

abiained: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, kroskarmelloosnaatrium, hüpromelloos, magneesiumstearaat, kolloidne ränidioksiid, polüetüleenglükool 6000, titaandioksiid (E 171), talk, polüsorbaat 80, karmosiin (E 122).

Kirjeldus

Tabletid on ümmargused, õhukese polümeerikattega, heleroosast roosakani, kumera üla- ja alaosaga. Suurendusklaasi all oleval rikkel näete südamikku, mida ümbritseb üks pidev kiht.

Farmakoterapeutiline rühm

Psühhoanaleptikud. Antidepressandid. Monoamiinide neuronaalse tagasihaarde mitteselektiivsed inhibiitorid. Amitriptüliin

ATX-kood N06AA09

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Amitriptüliin imendub seedetraktist hästi, maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse umbes 6 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist.

Amitriptüliini biosaadavus on 48 ± 11%, 94,8 ± 0,8% seondub plasmavalkudega. Need parameetrid ei sõltu patsiendi vanusest.

Poolväärtusaeg on 16 ± 6 tundi, jaotusruumala on 14 ± 2 l / kg. Mõlemad parameetrid suurenevad oluliselt patsiendi vanusega..

Amitriptüliin demetüülitakse maksas peamiselt peamiseks metaboliidiks, nortriptüliiniks. Ainevahetusrajad hõlmavad hüdroksüülimist, N-oksüdatsiooni ja konjugatsiooni glükuroonhappega. Ravim eritub uriiniga, peamiselt metaboliitidena, vaba või konjugeeritud kujul. Kliirens on 12,5 ± 2,8 ml / min / kg (ei sõltu patsiendi vanusest), uriiniga eritub vähem kui 2%.

Farmakodünaamika

Amitriptüliin on tritsükliline antidepressant. On väljendunud antimuskariinsed ja rahustid. Terapeutiline toime, mis põhineb norepinefriini ja serotoniini (5HT) presünaptilise tagasihaarde vähenemisel (ja selle tagajärjel inaktivatsioonil) presünaptiliste närvilõpmete poolt.

Hoolimata asjaolust, et väljendunud antidepressandi toime ilmneb reeglina 10-14 päeva pärast ravi algust, võib aktiivsuse pärssimist täheldada tunni jooksul pärast manustamist. See näitab, et toimemehhanismi saab täiendada ravimi teiste farmakoloogiliste omadustega..

Näidustused kasutamiseks

Mis tahes etioloogia depressioon (eriti kui see on vajalik rahustava toime saamiseks).

Manustamisviis ja annustamine

Ravi tuleb alustada väikeste annustega, neid järk-järgult suurendades, jälgides hoolikalt kliinilist vastust ja kõiki talumatuse ilminguid.

Täiskasvanud: soovitatav algannus on 75 mg päevas, jagatuna osadeks või võttes tervelt öösel. Sõltuvalt kliinilisest toimest võib annust suurendada 150 mg-ni päevas. Annuse suurendamine eelistatavalt päeva lõpus või enne magamaminekut.

Sedatsioon algab tavaliselt kiiresti. Ravimi antidepressant võib avalduda 3–4 päeva pärast, toime piisavaks arenemiseks võib kuluda kuni 30 päeva.

Ägenemise tõenäosuse vähendamiseks tuleb õhtul või enne magamaminekut võtta säilitusannus 50–100 mg..

Lapsed: ravimit ei soovitata alla 16-aastastele lastele.

Eakad patsiendid (üle 65-aastased): soovitatav algannus on 10-25 mg kolm korda päevas, vajadusel järk-järgult suurendades. Selle vanuserühma patsientidele, kes ei talu suuri annuseid, võib piisata 50 mg ööpäevasest annusest. Vajaliku päevaannuse võib manustada kas jagatud annustena või ühekordse annusena, eelistatult õhtul või enne magamaminekut..

Tabletid tuleb alla neelata tervelt, närimata ja veega.

Ravimit tuleb võtta vastavalt arsti poolt ette nähtud tingimustele, kuna ravi ise lõpetamine võib olla tervisele ohtlik. Patsiendi seisundi paranemise puudumist võib täheldada kuni 4 nädalat pärast ravi algust.

Kõrvalmõjud

Nagu kõik ravimid, võivad ka amitriptüliiniga kaetud tabletid mõnedel patsientidel mõnikord põhjustada kõrvaltoimeid, eriti esmakordsel manustamisel. Kõiki loetletud kõrvaltoimeid ei täheldatud amitriptüliinravi ajal, mõned neist ilmnesid teiste amitriptüliini rühma kuuluvate ravimite kasutamisel..

Kõrvaltoimed on klassifitseeritud esinemissageduse järgi: väga sageli (> 1/10), sageli (> 1/100 kuni 1/1000 kuni 1/10000 kuni

Amitriptüliini põllumaa: kasutusjuhised

Juhised

Iga amitriptüliini tablett sisaldab toimeainet - 25 mg amitriptüliinvesinikkloriidi ja abiaineid: laktoos, maisitärklis, kahealuseline kaltsiumfosfaat, želatiin, talk, magneesiumstearaat, veevaba kolloidne ränidioksiid, polüetüleenglükool 6000, Opadry Blue (hüdroksüpropüül, titaandioksiidi tselluloos) (E 171), talk, polüetüleenglükool, briljantsinine (E 133)).

Kuulub antidepressantide rühma, on sedatiivse toimega, parandab meeleolu, aitab kaotada voodimärgamist.

Näidustused kasutamiseks

raske depressioon, eriti iseloomulike ärevus-, ärritus- ja unehäirete tunnustega;

öine enurees lastel orgaanilise patoloogia puudumisel.

Vastunäidustused

ülitundlikkus amitriptüliini või selle ravimi mis tahes komponendi suhtes;

urodünaamika rikkumine eesnäärme hüpertroofia või põie atoonia tõttu;

hiljutine müokardiinfarkt, juhtivus- või rütmihäired, pärgarteri puudulikkus;

samaaegne vastuvõtt MAO inhibiitoritega, sultopriid.

Enne ravimi väljakirjutamist teavitage oma arsti kindlasti järgmistest tervisemuutustest:

kalduvus ortostaatilise hüpotensiooni ja sedatsiooni tekkeks amitriptüliinravi ajal;

eesnäärme hüperplaasia;

kardiovaskulaarsüsteemi haigused;

hüpotüreoidism, kilpnäärmehormoonravimite võtmine;

maksa- või neerupuudulikkus.

Ravimi väljakirjutamisel teavitage oma arsti kindlasti järgmiste ravimite võtmisest:

Hüpertensioonivastased ravimid - hüpertensiooni raviks;

Atropiin ja muud atropiinilaadsed ained (rahusti H1-histamiin, parkiinivastased, antikolinergilised, spasmolüütilised atropiinravimid, disopüramiid, fenotiasiini antipsühhootikumid) - allergiate, Parkinsoni tõve, silmahaiguste, psüühikahäirete raviks.

Kesknärvisüsteemi pärssivad ained (morfiini derivaadid - valuvaigistid, köhavastased ravimid; barbituraadid, bensodiasepiinid; anksiolüütikumid; sedatiivsed antidepressandid (doksipiin, müaseriin, mirtasapiin, trimipramiin), antipsühhootikumid; rahustid H1-antihistamiinoravimid; - valu leevendamiseks, köha, depressiooni, allergiate, hüpertensiooni raviks.

Baklofeen - lihasrelaksant.

Beetablokaatorid (bisoprolool, karvedilool, metoprolool) - südamehaiguste raviks.

Amitriptüliini ja mõnede ravimite kombinatsioonid on ebasoovitavad, vajavad meditsiinilist järelevalvet ja ravimite annuse kohandamist: Alkoholi sisaldavad ravimid.

Klonidiin, guanfatsiin - hüpertensiooni raviks.

Selektiivsed MAO inhibiitorid (moklobemiid, toloksatoon) - depressiooni raviks.

Linesolid - infektsioonide raviks.

Alfa- ja beeta-sümpatomimeetikumid (adrenaliin, norepinefriin, epinefriin, noradrenaliin, süsteemne dopamiin parenteraalseks manustamisviisiks).

Epilepsiavastased ravimid, sh. karbamasepiin, valproehape, valpromiid - epilepsia raviks.

Antidepressandid - selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (tsitalopraam, estsitalopraam, fluoksetiin, fluvoksamiin, paroksetiin, sertraliin).

Alfa- ja beeta-sümpatomimeetikumid (adrenaliin, epinefriin kui lokaalne hemostaatiline aine ja subkutaanseks / subbukaalseks süstimiseks).

Fenotiasiidid (tioridasiin) - vaimsete häirete raviks.

Ravimi ja järgmiste ravimite ühine manustamine on vastunäidustatud:

Mitteselektiivsed monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitorid - depressiooni, ärevuse ja muude seisundite raviks.

Sultopriid - psüühikahäirete raviks.

Rasedus ja imetamine

Amitriptüliini võtmine raseduse ajal on arsti järelevalve all võimalik ainult juhtudel, kui eeldatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Kui ema vaimse tervise säilitamiseks on vajalik ravi amitriptüliiniga, võib ravi efektiivse annusega ravimiga toimuda kogu raseduse vältel. Võimalik, et vastsündinutel on mõned kõrvaltoimed, mis ilmnevad esimestel elupäevadel ja on reeglina lühikesed ja kerged. Hoiatage arsti kindlasti amitriptüliini võtmise eest: vastsündinute jälgimisel ja hooldamisel võetakse arvesse ülaltoodud mõjusid.

Amitriptüliin eritub rinnapiima. Vajadusel tuleb ravim imetamise ajal, rinnaga toitmine katkestada.

Mõju sõiduki juhtimise ja mehhanismidega töötamise võimele Ravim võib vähendada autojuhtimise võimet ja muid mehhanisme, mida tuleb arvestada.

Manustamisviis ja soovitatud annused

Ravimi annuse määrab arst. Võtke koos veega või pärast sööki. Une parandamiseks võib ravimit võtta õhtul. Annuse suurendamine toimub tavaliselt ravimi võtmisega õhtul või enne magamaminekut. Hooldusravi abil on võimalik seda võtta üks kord päevas. Ravimi tühistamine toimub järk-järgult arsti järelevalve all..

Pillide risk on mõeldud ainult patsiendi tarbimise hõlbustamiseks.

Depressioon. Ravi algab väikeste annustega, mida suurendatakse järk-järgult arsti hoolika järelevalve all, et hinnata ravi efektiivsust ja talutavust.

Tavaliselt on annus 75-150 mg päevas, suuremaid annuseid kasutatakse haigla tingimustes. Keskmine päevane annus täiskasvanutel on tavaliselt 75 mg (25 mg 3 korda päevas). Pärast 3-nädalast efektiivset ravi saab päevaannust individuaalselt muuta..

Laste efektiivne päevaannus ei ületa 1 mg / kg kehakaalu kohta.

Ravi antidepressantidega on sümptomaatiline. Ravi kestus on ägenemiste vältimiseks umbes 6 kuud.

Öine enurees lastel. Enureesiks kasutatavad amitriptüliini annused on madalamad kui depressiooni korral. Päevane annus 6... 10-aastastel lastel kehakaaluga 25 kg või rohkem on 25 mg päevas (1 tablett), 11-16-aastastel - 25-50 mg päevas (1-2 tabletti). Ravimit võetakse enne magamaminekut. Ravi kestus ei ületa 3 kuud.

Patsientide erikategooriad. Üle 65-aastastel patsientidel tuleb algannust vähendada (kuni 50% minimaalsest). Päevase annuse võib jagada mitmeks annuseks või võtta üks kord enne magamaminekut. Vajadusel tuleb annust järk-järgult suurendada, hoolika meditsiinilise järelevalve all, kuna selles patsientide kategoorias võivad tekkida tõsised kõrvaltoimed (minestamine, segasus). Maksa- ja neerufunktsiooni kahjustuse korral on soovitatav hoolikalt valida individuaalne annus, mida võib vähendada nende elundite normaalse funktsiooniga patsientidega.

Üleannustamine

Kui teie päevas võetud tablettide arv ületab arsti soovitatud kogust või kui teie laps neelab tabletid alla, pöörduge viivitamatult arsti poole või kutsuge kiirabi! Lõpeta ravimi võtmine kohe! Üleannustamise sümptomid avalduvad tõenäoliselt suukuivuses, majutushäiretes, tahhükardias, südamerütmi häiretes, vererõhu languses, suurenenud higistamises, uriinipeetuses. Teadvuse segasus, kooma on võimalik. Esmaabina tehke järgmised meetmed: maoloputus, aktiivsöe suspensiooni võtmine, lahtistid, kehatemperatuuri hoidmine, vererõhu jälgimine, EKG.

Kui unustate järgmise annuse ravimit õigeaegselt võtta. Võtke pill kohe, kui see teile meenub, veendudes, et enne järgmise annuse võtmist on ajavahe. Kui järgmise annuseni on vähe aega, võtke vastavalt oma tervishoiutöötaja juhistele. Ärge võtke kahekordset annust, kui jätate mõne teise kohtumise vahele!

Võimalikud kõrvaltoimed

Amitriptüliin võib põhjustada kõrvaltoimeid, mis on sarnased teiste tritsükliliste antidepressantide kasutamisega. Mõned järgnevatest kõrvaltoimetest (peavalu, värinad, kontsentratsiooni langus, kõhukinnisus ja libiido langus) võivad olla ka depressiooni sümptomid ja taanduvad, kui depressioon taandub..

suukuivus, kõhukinnisus, majutushäired, tahhükardia, suurenenud higistamine, kusepeetus;

ortostaatiline hüpotensioon, seksuaalfunktsiooni langus;

unisus või sedatsioon, värinad, krambid eelsoodumusega isikutel, segasus, teadvusekaotus, düsartria;

enesetapukäitumise / -mõtete tekkimise oht, meeleolumuutused koos maniakaalse episoodi tekkimisega, ärevuse ilmingud;

suurenenud kehakaal;

juhtivuse ja südamerütmi rikkumine (suurtes annustes);

rindade suurendamine, piima sekretsioon piimanäärmetest;

allergilised nahareaktsioonid;

eosinofiilide arvu suurenemine, leukotsüütide ja trombotsüütide arvu vähenemine veres.

Kõrvaltoimed eakatel patsientidel. 50-aastastel ja vanematel patsientidel on selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite või tritsükliliste antidepressantide kasutamisel suurenenud luumurdude risk. Selle kõrvalmõju mehhanism pole selge..

Erilised ettevaatusabinõud

Depressioon on seotud suitsiidikäitumise, auto-agressiooni ja enesetappude suurenenud riskiga. Selline risk võib eksisteerida kuni stabiilse remissiooni saavutamiseni ja see võib esineda spontaanselt kogu ravikuuri vältel, eriti remissiooni varajases staadiumis või annuse muutmisel. Antidepressantidega ravimisel peate hoolikalt jälgima oma seisundit, eriti ravi alguses: muutused meeleolus, käitumises, kliiniline halvenemine ja / või enesetapumõtete ilmnemine, kõrvaltoimete tekkimine. Paluge oma lähedastel aidata teil ravi ajal teie seisundit hinnata. Kui seisundis on muutusi või kahtlete selle hindamises, pidage nõu oma arstiga või teavitage oma sugulasi!

Kui ravi alguses ilmneb unetus või närvilisus, on soovitatav ravimi annuse vähendamiseks ja vajaliku sümptomaatilise ravi saamiseks pöörduda arsti poole..

Maniakaal-depressiivsete häiretega patsientidel võib haiguse kulg süveneda. Lõpetage amitriptüliini võtmine, pöörduge sobiva ravi saamiseks arsti poole.

Amitriptüliini võtmise ajal epilepsiaga patsientidel on krambiläve langus võimalik. Krampide tekkega tuleb amitriptüliinravi katkestada. Sobiva ravi saamiseks pöörduge arsti poole.

Kui lõpetate ravimi võtmise, on harva ärajätusündroomi tunnuseid (peavalu, halb enesetunne, iiveldus, ärevus, unehäired), mille vältimiseks on vajalik seisundi hoolikas jälgimine annuse järkjärguliseks (mitme nädala jooksul) vähendamiseks.

Eakatel patsientidel kasutatakse ravimit ettevaatusega.

Laktoosi esinemise tõttu ravimis on ravim vastunäidustatud kaasasündinud galaktoosemiaga, glükoosi ja galaktoosi imendumise nõrgenemise või laktoosipuudusega inimestel..

Säilitamistingimused

Hoida niiskuse ja valguse eest kaitstud kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° С..

Amitriptüliin

Kompositsioon

toimeaine: amitriptüliin;

1 tablett sisaldab amitriptüliinvesinikkloriidi (25 mg amitriptüliini)

Abiained: laktoos, mikrokristalne tselluloos, kroskarmelloosnaatrium, hüpromelloos, magneesiumstearaat, kolloidne ränidioksiid, polüetüleenglükool 6000, titaandioksiid (E 171), talk, polüsorbaat 80, karmosiin (E 122).

Farmakodünaamika

Amitriptüliin on tritsükliline antidepressant. Amitriptüliin on tertsiaarne amiin, mis on tritsükliliste antidepressantide jaoks keskne, kuna see on in vivo ligikaudu sama aktiivne kui serotoniini ja norepinefriini omastamise inhibeerija presünaptiliste närvilõpmete poolt. Ühendi peamine metaboliit, nortriptüliin, on suhteliselt tugev norepinefriini omastamise inhibiitor, kuid blokeerib ka serotoniini omastamist. Amitriptüliinil on üsna tugevad antikolinergilised, antihistamiinergilised ja rahustavad omadused ning see võimendab ka katehhoolamiinide toimet.

Silma kiire liikumise (REM) une pärssimist peetakse antidepressantide aktiivsuse tunnuseks. Tritsüklilised antidepressandid, samuti selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid ja MAOI pärsivad REM-i ja suurendavad sügavat aeglase une.

Amitriptüliin suurendab ebanormaalselt madalat meeleolu.

Rahustava toime tõttu on amitriptüliin erilise tähtsusega depressiooni ravis, millega kaasnevad ärevus, erutus, ärevus ja unehäired. Antidepressant avaldub tavaliselt 2–4-nädalase ravi järel, sedatsiooniefekt ei vähene..

Ravimi valuvaigistavat toimet ei seostata antidepressandiga, kuna analgeesia tekib palju varem kui mis tahes meeleolu muutused ja sageli märkimisväärselt väiksema annuse võtmise tagajärjel, kui on vajalik meeleolu muutuse tagamiseks.

Farmakokineetika

Imendumine. Ravimi suukaudne manustamine tablettidena saavutab maksimaalse seerumitaseme pärast umbes 4:00 (t _max = 3,89 ± 1,87 tundi; vahemik 1,03–7,98 tundi). Pärast 50 mg võtmist oli keskmine C _max = 30,95 ± 9,61 ng / ml, vahemik 10,85–45,7 ng / ml (111,57 ± 34,64 nmol / L, vahemik 39,06–164, 52 nmol / L). Keskmine suukaudne biosaadavus on 53% (F _abs = 0,527 ± 0,123, vahemik 0,219-0,756). Levitamine. Seondumine plasmavalkudega on umbes 95%. Amitriptüliin ja selle peamine metaboliit nortriptüliin läbivad platsentaarbarjääri. Ainevahetus. Amitriptüliini metabolism toimub peamiselt demetüülimise (CYP2C19, CYP3A) ja hüdroksüülimise (CYP2D6) kaudu, millele järgneb konjugatsioon glükuroonhappega. Sel juhul iseloomustab ainevahetust geneetiliselt määratud polümorfism. Peamine aktiivne metaboliit on sekundaarne amiinnortriptüliin. Nortriptüliin on tugevam noradrenaliini omastamise inhibiitor kui serotoniin, samal ajal kui amitriptüliin pärsib mõlema neurotransmitteri omastamist sama edukalt. Edasisi metaboliite (cis- ja trans-10-hüdroksüamitriptüliin, samuti cis- ja trans-10-hüdroksüortriptüliin) iseloomustab oluliselt madalama tugevusega profiil, mis on identne nortriptüliini omaga. Demetüülnortriptüliini ja amitriptüliin-N-oksiidi leidub plasmas ainult väikestes kogustes, millest viimane puudub täielikult. Kõigil metaboliitidel on antikolinergiline toime vähem kui amitriptüliinil ja nortriptüliinil. Plasmas domineerib kvantitatiivses mõttes 10-hüdroksünortriptüliini üldsisaldus, kuid enamik metaboliitidest on konjugeeritud olekus. Eritumine. Poolväärtusaeg (t _½β ) amitriptüliini suukaudsel manustamisel on umbes 25 tundi (24,65 ± 6,31 tundi, vahemik 16,49–40,36 tundi). Keskmine süsteemne kliirens (Cl _s ) on 39,24 ± 10,18 l / h, vahemik 24,53–53,73 l / h.

Eritumine toimub peamiselt uriiniga. Amitriptüliini eritumine muutumatul kujul neerude kaudu on tühine (umbes 2%).

Emadel, kes imetavad lapsi, läbivad amitriptüliin ja nortriptüliin väikestes kogustes rinnapiima. Naiste kontsentratsiooni suhe piimas ja vereseerumis on 1: 2. Hinnanguline imikule manustatud päevane kogus (amitriptüliin + nortriptüliin) on umbes 2% ema amitriptüliini annusest lapse kehakaalu kohta (mg / kg)..

Amitriptüliini ja nortriptüliini stabiilne üldine plasmatase saavutatakse enamikul patsientidel 1 nädala jooksul. Selles seisundis on päeva jooksul plasmatase ligikaudu võrdne amitriptüliini ja nortriptüliiniga, kasutades tavapäraseid ravimi tablette 3 korda päevas..

Eakatel patsientidel on vähem intensiivne ainevahetus pikema poolväärtusajaga.

Teatud raskusastmega maksakahjustused võivad piirata maksa imendumist, põhjustades kõrgemat ravimi sisaldust plasmas.

Neerupuudulikkus ei mõjuta ravimi kineetikat.

Polümorfism. Ravimi metabolism sõltub geneetilisest polümorfismist (isoensüümid CYP2D6 ja CYP2C19). Farmakokineetiline / farmakodünaamiline seos. Terapeutiline plasmakontsentratsioon raskete depressiivsete häirete korral on 100–250 ng / ml (~ 360–925 nmol / L) (koos amitriptüliini ja nortriptüliini puhul). Tasemed üle 300-400 ng / ml on seotud südame juhtivushäirete suurema riskiga QRS kompleksi pikenemise või AV blokaadi kujul.

Näidustused

Raske depressioon, eriti ärevuse, agiteerimise ja unehäirete iseloomulike tunnustega.

Depressiivsed seisundid skisofreeniahaigetel kombinatsioonis neuroleptikumidega, et vältida hallutsinatsioonide ägenemist ja paranoilist maania.

Kroonilise valu sündroom.

Öine enurees orgaanilise patoloogia puudumisel.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus amitriptüliini või ravimi mis tahes koostisosade suhtes.

Hiljuti kannatas müokardiinfarkt. Igasugune südamerütmi blokeerimine või ebaregulaarsus, samuti pärgarterite puudulikkus.

Samaaegne ravi MAOI-dega (MAO inhibiitorid) on vastunäidustatud (vt lõik "Koostoimed teiste ravimitega ja muud tüüpi koostoimed").

Amitriptüliini ja MAOI samaaegne manustamine võib põhjustada serotoniini sündroomi (sümptomite kombinatsioon, mis võib hõlmata ärevust, segasust, treemorit, müokloonust ja hüpertermiat)..

Ravi amitriptüliiniga võib alustada 14 päeva pärast mittepöörduvate mitteselektiivsete MAOI-de katkestamist, samuti vähemalt 1 päev pärast moklobemiidi ja selegiliini pöörduvate ravimite kasutamist..

Ravi MAOI-dega võib alustada 14 päeva pärast amitriptüliini kasutamise lõpetamist.

Manustamisviis ja annustamine

Ravi peaks alustama väikeste annustega ja suurendama neid järk-järgult, jälgides hoolikalt kliinilist toimet ja ravimi tundlikkuse tunnuseid. Haiglas tuleb kasutada annuseid üle 150 mg päevas (kuni 225 mg päevas ja mõnikord kuni 300 mg päevas)..

Täiskasvanud alustavad esmalt 25 mg 3 korda päevas, vajadusel järk-järgult 25 mg võrra ülepäeviti 150 mg-ni päevas (haiglas kuni aeg-ajalt kuni 225-300 mg)..

Säilitusannus vastab optimaalsele ravile.

Üle 65-aastased patsiendid: esiteks 10 mg 3 korda päevas, järk-järgult suurendades vajadusel ülepäeviti 100-150 mg-ni päevas. Täiendav annus manustatakse tavaliselt õhtul. Säilitusannus vastab optimaalsele ravile.

Teraapia kestus. Antidepressant toimib tavaliselt 2–4 nädala jooksul. Antidepressantravi on sümptomaatiline ja seetõttu tuleks selle ägenemise vältimiseks manustada sobiva aja jooksul, tavaliselt kuni 6 kuud pärast taastumist. Korduva (unipolaarse) depressiooniga patsientidel võib uute episoodide vältimiseks võtta hooldusravi mitu aastat.

Kroonilise valu sündroom.

Täiskasvanud. Esmalt manustage 25 mg õhtul. Annust võib vastavalt ravitoimele järk-järgult suurendada kuni maksimaalse annuseni 100 mg õhtul..

Eakatel patsientidel tuleb ravi alustada umbes poolega soovitatavast annusest..

Öine enurees.

7-12-aastased lapsed - 25 mg, alates 12-aastased - 50 mg 30 minutit - 1:00 enne magamaminekut.

Ravi kestus - mitte rohkem kui 3 kuud.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientide neerufunktsiooni langus võib amitriptüliini manustada tavalistes annustes.

Maksafunktsiooni langus on soovitatav, et hoolikalt valida annus ja võimaluse korral määrata ravimi sisaldus vereseerumis.

Rakendusmeetod: annuse suurendamine toimub tavaliselt ravimi võtmisega õhtul või enne magamaminekut. Säilitusravi korral võib päevase annuse võtta üks kord, peamiselt enne magamaminekut. Tabletid tuleb alla neelata tervelt koos veega.

Ravi lõpetamine: ravi katkestamise korral tuleb ravimi annust järk-järgult mitme nädala jooksul vähendada.

Ettevaatusabinõud, ravi jälgimine

Kasutamine raseduse või imetamise ajal

Amitriptüliini ei tohi raseduse ajal välja kirjutada, välja arvatud juhul, kui eeldatav kasu patsiendile kaalub üles teoreetilise riski lootele. Tritsükliliste antidepressantide suurte annuste määramine raseduse kolmandal trimestril võib vastsündinutel põhjustada neuronühendust ja häireid. Vastsündinutel on amitriptüliini ja uriinipeetuse tagajärjel teatatud ainult unisusest nortriptüliini (amitriptüliini metaboliidi) toimel, kui ravimit määrati rasedatele enne sünnitust..

Ravim eritub rinnapiima väikestes kontsentratsioonides, mistõttu on selle mõju imikutele terapeutiliste annuste kasutamisel ebatõenäoline. Imiku annus on umbes 2% ema annusest, võrreldes lapse kehakaaluga (mg / kg). Kui see on kliiniliselt vajalik, võib amitriptüliinravi ajal jätkata rinnaga toitmist, kuid soovitatav on jälgida imikut, eriti esimese 4 nädala jooksul pärast sündi..

Amitriptüliini ei soovitata laste ja noorukite depressiooni raviks, kuna ohutuse ja efektiivsuse kohta pole piisavalt andmeid. Ravi amitriptüliiniga on seotud kardiovaskulaarsete kõrvaltoimete riskiga kõigis vanuserühmades.

Amitriptüliini võib 7–12-aastastele lastele välja kirjutada öise enureesi raviks, kui puudub orgaaniline patoloogia.

rakenduse funktsioonid

Amitriptüliini ei tohi manustada samaaegselt MAO inhibiitoritega (vt jaotisi "Vastunäidustused" ja "Koostoimed teiste ravimitega ja muud tüüpi koostoimed")..

Ravimi suurte annuste kasutamisel suureneb südame rütmihäirete ja raske arteriaalse hüpotensiooni tekkimise tõenäosus. Selliste seisundite tekkimine on võimalik ka tavaliste annuste kasutamisel olemasoleva südamehaigusega patsientidel..

Amitriptüliini tuleb kasutada ettevaatusega krampide, uriinipeetuse, eesnäärme hüpertroofia, hüpertüreoidismi, paranoiliste sümptomite, samuti raskete maksa- või kardiovaskulaarsete haigustega patsientidel..

Depressioon on seotud suurenenud enesetapuriskiga. Selline risk võib eksisteerida kuni stabiilse remissiooni saavutamiseni ja see võib esineda spontaanselt ravikuuri jooksul. Kuna paranemine ei pruugi ilmneda ravi esimestel nädalatel või kauem, tuleb patsiente hoolikalt jälgida, kuni selline paranemine ilmneb. Üldise kliinilise kogemuse põhjal on teada, et enesetappude risk võib paranemise varases staadiumis suureneda. Patsientidel, kellel on enne ravi olnud suitsiidijuhtumeid või kellel on märkimisväärne suitsiidimõtteid, on teadaolevalt suurem enesetapurisk või enesetapukatse ja neid tuleb ravi ajal hoolikalt jälgida. Psüühikahäiretega täiskasvanutel tehtud antidepressantide platseebokontrollitud kliiniliste uuringute metaanalüüs näitas alla 25-aastaste patsientide suitsiidikäitumise riski suurenemist antidepressantidega võrreldes platseeboga. Ravimitega peab kaasnema patsientide, eriti kõrge riskiga patsientide hoolikas jälgimine, eriti ravi alguses ja pärast annuse muutmist. Patsiente (ja hooldajaid) tuleb hoiatada jälgima kliinilist halvenemist, suitsiidikäitumist, mõtteid ja ebatavalisi muutusi käitumises ning pöörduma arsti poole, kui need sümptomid esinevad.

Erilist tähelepanu on vaja amitriptüliini määramisel hüpertüreoidismiga patsientidele või neile, kes võtavad kilpnäärmehormooni preparaate, kuna võivad tekkida südame rütmihäired.

Eakad patsiendid on amitriptüliinravi ajal eriti altid posturaalsele hüpotensioonile.

Maniakaal-depressiivsete häirete all kannatavatel patsientidel on haiguse üleminek maniakaalsesse faasi võimalik; alates haiguse maniakaalse faasi tekkimise hetkest peab patsient lõpetama ravi amitriptüliiniga.

Kui amitriptüliini kasutatakse skisofreenia depressiivse komponendi jaoks, võivad psühhootilised sümptomid suureneda. Amitriptüliini tuleb manustada koos antipsühhootikumidega.

Harvaesineva madala sügavusega ja silma eesmise kambri kitsa nurga korral võivad õpilase laienemise tõttu esile kutsuda ägeda glaukoomi rünnakud.

Anesteetikumide kasutamine ravi ajal tri- / tetratsükliliste antidepressantidega võib suurendada arütmiate ja arteriaalse hüpotensiooni riski. Võimaluse korral on mõni päev enne operatsiooni vaja amitriptüliini kasutamine lõpetada. Kui vältimatu on kiire kirurgiline sekkumine, on anestesioloogi kohustuslik teavitada amitriptüliiniga ravist..

Nagu teised psühhotroopsed ravimid, suudab amitriptüliin muuta keha tundlikkust insuliini ja glükoosi suhtes, mis nõuab suhkurtõvega patsientidel diabeedivastase ravi korrigeerimist; lisaks võib depressiivne haigus avalduda ka glükoosi tasakaalu muutustena patsiendi kehas.

Tritsükliliste antidepressantide kasutamisel samaaegselt antikolinergiliste või antipsühhootiliste ravimitega on teatatud hüperpüreksia juhtudest, eriti kuuma ilmaga.

Ravi järsk katkestamine pärast pikaajalist ravi võib põhjustada ärajätunähte peavalu, halva enesetunde, unetuse ja ärrituvuse näol. Need sümptomid ei ole uimastisõltuvuse tunnused..

SSRI-d kasutavatel patsientidel tuleb amitriptüliini kasutada ettevaatusega.

Abiained: ravimi tabletid sisaldavad laktoosi. Harvaesinevate pärilike häiretega, näiteks tundlikkus galaktoosi suhtes, laktaasipuudulikkus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, ei tohiks seda ravimit kasutada.

Võime mõjutada reaktsioonikiirust sõidukite või muude mehhanismide juhtimisel

Amitriptüliin on rahustav ravim. Psühhotroopseid ravimeid saavatel patsientidel võib eeldada, et neil on üldine tähelepanu ja keskendumisvõime halvenenud, mis põhjustab autojuhtimise ja mehaaniliste seadmetega töötamise ohtu ning pärssimist..

Kõrvalmõjud

Amitriptüliin võib põhjustada kõrvaltoimeid, mis on sarnased teiste tritsükliliste antidepressantide kasutamisega. Mõned allpool loetletud kõrvaltoimed (peavalu, värinad, keskendumisvõime langus, kõhukinnisus ja libiido langus) võivad olla ka depressiooni sümptomid ja tavaliselt taanduvad, kui depressioon paraneb..

Vere- ja lümfisüsteemist: luuüdi supressioon, agranulotsütoos, leukopeenia, eosinofiilia, trombotsütopeenia.

Ainevahetuse poolelt: söögiisu vähenemine.

Psüühika küljest: segasusseisund, libiido langus, hüpomania, maania, ärevus, unetus, kohutavad unenäod, deliirium (eakatel patsientidel), hallutsinatsioonid (skisofreeniaga patsientidel), enesetapumõtted või käitumine *

Närvisüsteemist: unisus, värinad, pearinglus, peavalu, tähelepanuhäired, düsgeusia, paresteesia, ataksia, krambid.

Nägemisorganite küljelt: majutuse rikkumine, müdriaas, silmasisese rõhu tõus.

Kuulmisorganitest ja vestibulaarsest aparaadist: tinnitus.

Kardiovaskulaarsüsteemi küljest: tahhükardia, tahhükardia, blokaad, juhtiva süsteemi jalgade blokeerimine. EKG näitajate rikkumine (QT-intervalli ja QRS-kompleksi pikendamine), arütmia, ortostaatiline hüpotensioon, arteriaalne hüpertensioon.

Seedetraktist: suukuivus, kõhukinnisus, iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, keele turse, suurenenud süljenäärmed, paralüütiline soole obstruktsioon.

Maksa- ja sapiteedest: kollatõbi. Maksa funktsionaalse seisundi näitajate rikkumine, vere leeliselise fosfataasi ja transaminaaside aktiivsuse suurenemine.

Nahast ja nahaalusest koest: hüperhidroos, lööve, urtikaaria, näoturse, alopeetsia, valgustundlikkus.

Neerudest ja kuseteedist: uriinipeetus.

Reproduktiivsüsteemist ja piimanäärmetest: erektsioonihäired, günekomastia.

Tavalised häired: väsimus, palavik.

Muud ilmingud: kehakaalu tõus, kaalulangus.

Mõlemast suitsiidimõtetest või -käitumisest teatati ravi ajal või vahetult pärast amitriptüliinravi lõpetamist (vt lõik "Kasutamise iseärasused").

Epidemioloogilised uuringud, mis viidi läbi peamiselt üle 50-aastastel patsientidel, on näidanud SSRI-sid ja TCA-d saavatel patsientidel suurenenud luumurdude riski. Selle riski mehhanism pole teada..

Üleannustamine

Sümptomid: sümptomid võivad ilmneda aeglaselt ja varjatult, kuid mõnikord järsult ja äkki. Alguses on unisus või erutus ja hallutsinatsioonid. Antikolinergilised sümptomid avalduvad müdriaas, tahhükardia, uriinipeetus, limaskestade kuivus ja soolemotiilsuse pärssimine. Võimalikud on krambid, palavik, kesknärvisüsteemi depressiooni äkiline areng. Teadvuse langus areneb kooma koos hingamisfunktsiooni pärssimisega.

Kardiovaskulaarse süsteemi küljelt: arütmiad (ventrikulaarsed tahhüarütmiad, värelus-värelus, ventrikulaarne virvendus). EKG näitab tavaliselt pikendatud PR-intervalli, QRS-kompleksi laienemist, QT-pikenemist, T-laine laienemist või inversiooni, ST-segmendi depressiooni ja erineval määral südame blokeerimist enne südameseiskust. QRS kompleksi laienemine on tavaliselt korrelatsioonis ägeda üleannustamise järgse toksilisuse raskusastmega. Arenevad südamepuudulikkus, arteriaalne hüpotensioon, kardiogeenne šokk. Metaboolne atsidoos ja hüpokaleemia suurenevad. Ärkamisel on võimalik segasus, erutus, hallutsinatsioonid ja taas ataksia.

Ravi: haiglaravi (intensiivravi osakonnas). Ravi on sümptomaatiline ja toetav. Näidatakse mao toru tühjendamise ja loputamise teel, isegi hiljem pärast allaneelamist, samuti aktiivsütt. Olukorra hoolikas jälgimine on hädavajalik isegi ilmselgelt kerge juhtumi korral. Hinnake teadvuse seisundit, pulsi olemust, vererõhu väärtust ja hingamise funktsiooni lühikeste intervallidega määrake elektrolüütide ja veregaaside sisaldus. Vajadusel tagage hingamisteede läbilaskvus intubatsiooni teel. Üldiselt soovitatakse võimaliku hingamise peatamise vältimiseks ravi sundventilatsiooniga. EKG-d tuleb pidevalt jälgida 3–5 päeva jooksul. QRS-intervalli pikenemise, südamepuudulikkuse ja ventrikulaarsete arütmiate korral võib olla efektiivne vere pH muutmine leeliseliseks (bikarbonaadilahuse määramine või hüperventilatsioon) ja hüpertoonilise naatriumkloriidi lahuse (100-200 mmol Na +) kiire kasutuselevõtt. Ventrikulaarsete arütmiate korral on võimalik kasutada traditsioonilisi arütmiavastaseid ravimeid, näiteks 50-100 mg lidokaiini (1-1,5 mg / kg) intravenoosselt, millele järgneb infusioon kiirusega 1-3 mg / min.

Vajadusel rakendage südame stimulatsiooni ja defibrillatsiooni. Vereringe puudulikkuse korrigeerimine plasmaasendajatega ja rasketel juhtudel - dobutamiini infusiooniga (kõigepealt kiirusega 2-3 μg / kg / min) koos annuse suurendamisega sõltuvalt toimest. Ärritust ja krampe saab kontrollida diasepaamiga.

Tundlikkus üleannustamise suhtes on valdavalt individuaalne. Sel juhul on lapsed eriti altid kardiotoksilisuse ja uuringute tekkele.

Täiskasvanutel võib 500 mg annus põhjustada mõõdukat kuni rasket mürgistust, samas kui veidi alla 1000 mg annused olid surmavad.

Koostoimed

farmakodünaamilised koostoimed

kombinatsioonid on vastunäidustatud

MAO inhibiitorid (mitteselektiivsed, samuti selektiivsed A [moklobemiid] ja B [selegiliin]) - "serotoniini sündroomi" oht (vt lõik "Vastunäidustused").

soovimatud kombinatsioonid

Sümpatomimeetikumid: amitriptüliin suudab tugevdada epinefriini, efedriini, isoprenaliini, noradrenaliini, fenüülefriini ja fenüülpropanoolamiini kardiovaskulaarset toimet.

Adrenergiliste neuronite blokaatorid: tritsüklilised antidepressandid võivad häirida guanetidiini, betanidiini, reserpiini, klonidiini ja metüüldopa antihüpertensiivset toimet. Tritsükliliste antidepressantidega ravimisel on soovitatav üle vaadata kogu antihüpertensiivse raviskeemi.

Antikolinergilised ravimid: tritsüklilised antidepressandid on võimelised suurendama selliste ravimite toimet silmadele, kesknärvisüsteemile, soolestikule ja põiele; samaaegset kasutamist nendega tuleks vältida paralüütilise soole obstruktsiooni, hüperpüreksia suurenenud riski tõttu.

Elektrokardiogrammi QT-intervalli pikendavad ravimid, sealhulgas antiarütmikumid (kinidiin), antihistamiinikumid (astemisool ja terfenadiin), mõned antipsühhootikumid (eriti pimosiid ja sertindool), tsisapriid, halofantriin ja sotalool võivad suurendada ventrikulaarsete arütmiate tõenäosust. koos tritsükliliste antidepressantidega.

Seenevastaseid aineid, nagu flukonasool ja terbinafiin, seostatakse tritsükliliste antidepressantide suurenenud kontsentratsiooniga seerumis ja sellega seotud toksilisusega. Esines sünkoopi ja torsade de pointes tüüpi rütmihäireid.

Erilist hoolt vajavad kombinatsioonid

Kesknärvisüsteemi pärssivad ained: amitriptüliin võib tugevdada alkoholi, barbituraatide ja teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite rahustavat toimet.

farmakokineetilised koostoimed

Muude ravimite mõju tritsükliliste antidepressantide farmakokineetikale

Tritsüklilised antidepressandid, sealhulgas amitriptüliin, metaboliseeritakse maksa tsütokroom P450 isoensüümi CYP2D6 kaudu. CYP2D6 iseloomustab elanikkonna polümorfism ja selle aktiivsust saab pärssida paljude psühhotroopsete ravimite ja teiste ravimitega, nagu antipsühhootikumid, serotoniini tagasihaarde inhibiitorid, välja arvatud tsitalopraam (mis on väga nõrk isoensüümi inhibiitor), β-adrenergiliste retseptorite blokaatorid ja rütmivastased ravimid... Samuti osaleb amitriptüliini isoensüümide CYP2C19 ja CYP3A metabolismis.

Barbituraadid, nagu ka muud ensüümi stimulandid, rifampitsiin ja karbamasepiin, võivad suurendada ainevahetust ja põhjustada seeläbi tritsükliliste antidepressantide sisalduse vähenemist vereplasmas ja antidepressandi toime vähenemist..

Tsimetidiin ja metüülfenidaat, samuti kaltsiumikanali blokaatorid, suurendavad tritsükliliste ühendite taset plasmas ja vastavalt toksilisust.

Tritsüklilised antidepressandid ja antipsühhootikumid pärsivad vastastikku üksteise ainevahetust; see võib põhjustada krambiläve langust ja krampide ilmnemist. Nende ravimite annuse kohandamine võib olla vajalik.

Seenevastased ained, nagu flukonasool ja terbinafiin, suurendasid amitriptüliini ja nortriptüliini taset seerumis. Etanooli manulusel suurenes amitriptüliini ja nortriptüliini vaba kontsentratsioon plasmas.

Säilitamistingimused ja -perioodid

Ravimit tuleb hoida temperatuuril 15-25 ° C, kuivas ja pimedas kohas.